Compuestos y métodos para la determinación de fármacos inmunosupresores de unión a FKBP.

Uso de una composicion para liberar un farmaco inmunosupresor de union a FKBP de sustancias de union endogenas en una muestra de la que se sospecha que contiene el farmaco inmunosupresor de union a FKBP,

en donde el farmaco inmunosupresor de union a FKBP es rapamicina, tacrolimus o un derivado del mismo.

en donde los derivados de rapamicina y de tacrolimus son:

derivados preparados a traves de la esterificacion de uno o mas grupos hidroxilo en un ester carboxilico, un carbamato, un ester de sulfonato o una amida,

compuestos resultantes de la reduccion de uno o mas carbonos de carbonilo a un grupo hidroxilo o reduccion de uno o mas de los dobles enlaces;

comprendiendo la composicion:

(a) un compuesto de la formula:

**(Ver fórmula)**

o de la formula:

**(Ver fórmula)**

o una mezcla de los mismos;

en donde:

R1, R2 y R3 son cada uno independientemente H o alquilo inferior;

R4 y R5 son cada uno independientemente H, hidrocarbilo inferior o hidrocarbiloxi inferior o se toman juntos para formar un doble enlace a O, CH2, N-alquilo o N-O-alquilo;

R6 y R7 son cada uno independientemente H, hidrocarbilo inferior o hidrocarbiloxi inferior o se toman juntos para formar un doble enlace a O, CH2, N-alquilo o N-O-alquilo;

R8 y R9 son cada uno independientemente H, radical organico no voluminoso o un radical organico voluminoso, o se toman juntos para formar un doble enlace a O o CH2;

R10 y R11 son cada uno independientemente H, radical organico no voluminoso o un radical organico voluminoso, o se toman juntos para formar un doble enlace a O o CH2;

R12 es H, hidrocarbilo no voluminoso, o un radical organico voluminoso;

en donde al menos uno de R8, R9, R10, R11 o R12 es un radical organico voluminoso;

p es 1, 2 o 3;

a es 0 o 1; y

D es N, O o CH, con la condicion de que a sea 0 cuando D es O; y

(b) un medio regulado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/072716.

Solicitante: SIEMENS HEALTHCARE DIAGNOSTICS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 511 BENEDICT AVENUE TARRYTOWN, NY 10591 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHENG,YI FENG, WEI,Tie Q.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D237/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › que tienen menos de tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.

PDF original: ES-2682025_T3.pdf

 

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