Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas.

Un compuesto seleccionado del grupo de

éster terc-butílico del ácido [2-(4-{[(2R,

3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5- (2,2-dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-fenil)-etil]-carbámico quiral,

éster terc-butílico del ácido rac-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5- (2,2-dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-bencil)-carbámico,

éster etílico del ácido 1-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2- dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-fenil)-piperidin-4-carboxílico,

ácido 1-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-fenil)-piperidin-4-carboxílico,

éster terc-butílico del ácido rac-4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5- (2,2-dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-4-metil-piperidin-1-carboxílico,

éster metílico del ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2- dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-3-trifluorometoxi-benzoico,

ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-3-trifluorometoxi-benzoico,

éster metílico del ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2- dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-3-metoxi-benzoico,

éster metílico del ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2- dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-3-fluoro-benzoico,

éster metílico del ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2- dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-3-cloro-benzoico,

ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-3-cloro-benzoico,

éster metílico del ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2- dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-2,5-difluoro-benzoico, ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-2,5-difluoro-benzoico,

ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-2,6-difluoro-benzoico,

ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-3-hidroxi-benzoico,

éster metílico del ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2- dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-2-fluoro-5-metoxi-benzoico,

ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-2-fluoro-5-metoxi-benzoico,

ácido rac-4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-2-etoxi-benzoico,

ácido 5-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-pirazin-2-carboxílico,

ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-3-metoxi-benzoico, y

sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/051619.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: ZHANG, ZHUMING, ZHANG, JING, LIU, JIN-JUN, DING, QINGJIE, CHU, XIN-JIE, JIANG, NAN, ROSS, TINA, MORGAN, BARTKOVITZ,DAVID,JOSEPH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D207/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2629439_T3.pdf

 

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