Nuevos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona, su preparación y su utilización farmacéutica.

Productos de fórmula (I): **Fórmula**

en la que:

R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo,

tal que L representa:

o bien un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y eventualmente sustituido con un radical hidroxilo, o bien un grupo CO, o bien un grupo L'-X en el que L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre;

estando los radicales arilo y heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, - CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, -CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo;

estando estos últimos radicales alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo y heterocicloalquilo, ellos mismos eventualmente sustituidos par uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y NRvRw;

pudiendo los radicales heterocicloalquilo y heteroarilo contener además un radical oxo;

R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo;

R3 representa un radical alquilo eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno;

R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;

siendo NRxRy tal que Rx representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y Ry representa un átomo de hidrógeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo eventualmente sustituido con uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los radicales hidroxilo, alcoxi, NRvRw y heterocicloalquilo; o

bien Rx y Ry forman, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un radical cíclico que contiene de 3 a 10 miembros y eventualmente uno o varios otros heteroátomos seleccionados entre O, S, NH y N-alquilo, estando este radical cíclico eventualmente sustituido;

siendo NRvRw tal que Rv representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y Rw representa un átomo de hidrógeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo eventualmente sustituido con uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los radicales hidroxilo, alcoxi, heterocicloalquilo; o

bien Rv y Rw forman, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un radical cíclico que contiene de 3 a 10 miembros y eventualmente uno o varios otros heteroátomos seleccionados entre O, S, NH y N-alquilo, estando este radical cíclico eventualmente sustituido;

estando los radicales cíclicos que pueden formar Rx y Ry o Rv y Rw respectivamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, eventualmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno, los radicales alquilo, hidroxilo, oxo, alcoxi, NH2;

NHalk y N(alk)2;

Rz representa los valores de Ry con la excepción de hidrógeno;

siendo Rx, Ry y Rz en los radicales -NRxCORy, -CORy y NRxCO2Rz seleccionados entre los significados indicados anteriormente para Rx, Ry, y Rz;

siendo los radicales alquilo (alk), alcoxi y alquiltio anteriores lineales o ramificados y conteniendo 1 a 6 átomos de carbono,

siendo dichos productos de fórmula (I) en cualquiera de las formas isómeras posibles racémicas, enantioméricas y diaestereoisoméricas, así como las sales de adición con los ácidos minerales y orgánicos o con las bases minerales y orgánicas de dichos productos de fórmula (I).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2010/051373.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: EL-AHMAD, YOUSSEF, VIVIANI, FABRICE, RONAN, BAPTISTE, SCHIO, LAURENT, MARCINIAK, GILBERT, ZIMMERMANN,ANDRE, HALLEY,FRANK, FILOCHE-ROMME,BRUNO, KARLSSON,KARL ANDREAS, BROLLO,MAURICE, CLAUSS,ANNIE, VIVET,BERTRAND.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2627428_T3.pdf

 

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