Inhibidores de bromodominio.

Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



**(Ver fórmula)**

en la que,

R2 es alquilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, aralquilo o heteroarilalquilo;

X6 es C-H o N;

X5 es C-R5 o N; con la condición de que si X6 es N, entonces X5 es C-R5 y si X5 es N, entonces X6 es CH;

R5 es hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -OR61, -NHR61, -N(R61)2, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en los que cada R61 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo;

R6 es hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, alcoxi, -S-alquilo, cicloalquilalcoxi, heterociclilo, aralcoxi, heteroariloxi, ariloxi, alquiniloxi o - N(H)COalquilo;

RA es

**(Ver fórmula)**

X2 es N o C-R12, en el que R12 es hidrógeno, halógeno, alquilo o alcoxi;

R13 es -Y-Z;

Y se selecciona entre un enlace, -CH2- o -CH(alquil C1-C4)-;

Z se selecciona entre -SO2R21, -N(R22)SO2R21, -SO2N(R22)2, -N(R22)SO2N(R22)2, -CON(R22)2, -N(R22)CO2R21, - N(R22)CON(R22)2, -N(R22)COR21, -COR21, -OC(O)N(R22)2, -OSO2N(R22)2 o -N(R22)SO3R21;

X3 es N o C-R14, en el que R14 es hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo, cicloalquilo o alcoxi;

X4 es N o C-R15, en el que R15 es hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo, alcoxi, ariloxi, aralquiloxi, cicloalquilalquiloxi, heterocicliloxi, heteroarilalquiloxi o alquiniloxi; R16 es hidrógeno, halógeno, -N(H)COX o -W-X, en el que W es un enlace, -O-, -S- o -NH- y X se selecciona entre alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquinilo, cicloalquilalquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo;

cada R21 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; y

cada R22 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; y con la condición de que cuando X6 es N, entonces R5 y R6 no son hidrógeno.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17175464.

Solicitante: Celgene Quanticel Research, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9393 Towne Centre Drive, Suite 110 San Diego CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KALDOR, STEPHEN, W., VEAL, JAMES MARVIN, BOLOOR,AMOGH, STAFFORD,JEFFREY ALAN, BENNETT,MICHAEL JOHN, BETANCORT,JUAN MANUEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4965 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas no condensadas.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D237/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Atomos de oxígeno.
  • C07D241/20 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).

PDF original: ES-2775217_T3.pdf

 

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