Inhibidores de aminopirimidina quinasa.
Un compuesto de fórmula 1, fórmula 2, fórmula 3, fórmula 4, fórmula 5 o fórmula 6 o una sal farmacéuticamente aceptable de este:
**Fórmula**
en donde independientemente para cada ocurrencia: para la fórmula 1, X es -N(R7)2, -N(R7)(R2), o -N(H)-R3-R6;
para la fórmula 2, X es -N(R7)2, -N(R7)(R2), o -N(H)-R3-R4 R' es H, metilo, (C2-C4)alquilo, o bencilo;
R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en 1,4-ciclohexanodiilo y 1,4-fenileno;
R2 es H, -CH2OP(≥O)(OH)2, -CH2O(P≥O)(OR8)2, -(C≥O)OCHR8O(C≥O)CH3, o -(C≥O)OCH2O(P≥O)(OH)2; R3 es -C(≥NR)- o -(C(R)2)n-; R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, cualquiera de los cuales está mono o disustituido opcionalmente, y los sustituyentes, en caso de estar presentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en haluro, (C1- C6)alquilo, perfluoro(C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, y heterociclilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos; en donde el sustituyente opcional del arilo o el heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos puede a su vez sustituirse opcionalmente con perfluoro(C1-C6)alquilo o dioxolano.
R5 se selecciona del grupo que consiste en 1,4-ciclohexanodiilo, 1,4-fenileno, 1,4-cicloheptanodiilo, 1,4- ciclooctanodiilo, 1,5-ciclooctanodiilo, 1,4-biciclo[2.2.1]heptanodiilo, 1,4-biciclo[2.2.2]octanodiilo, y 1,5- biciclo[3.3.1]nonanodiilo;
R6 se selecciona del grupo que consiste en (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquilarilo, arilo, (C1-C6)alquilheteroarilo en donde el motivo heteroarilo es un anillo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, y heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, cualquiera de los cuales está mono o disustituido opcionalmente, y los sustituyentes, en caso de estar presentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquilarilo, aril(C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, (C1-C6)alcoxi, hidroxi, perfluoro(C1-C6)alquilo, trifluorometoxi, y haluro, en donde el sustituyente opcional del arilo o el heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos puede sustituirse opcionalmente con (C1-C6)alquilo, haluro, (C1-C6)alcoxi, perfluoro(C1-C6)alquilo, o dioxolanilo;
R7 se selecciona del grupo que consiste en H, -C(≥NR)R, -(C(R)2)nR, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquilarilo, arilo, (C1-C6)alquilheteroarilo en donde el motivo heteroarilo es un anillo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, y el heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, cualquiera de los cuales está mono o disustituido opcionalmente, y los sustituyentes, en caso de estar presentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquilarilo, aril(C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, (C1-C6)alcoxi, hidroxi, perfluoro(C1-C6)alquilo, trifluorometoxi, y haluro, en donde el sustituyente opcional del arilo o el heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos puede sustituirse opcionalmente con (C1-C6)alquilo, haluro, (C1-C6)alcoxi, perfluoro(C1-C6)alquilo, o dioxolanilo, o
dos grupos de R7 y el nitrógeno al que se unen en conjunto representan un heterociclilo que contiene nitrógeno, de 3 a miembros, opcionalmente que contiene un heteroátomo adicional en el anillo, en donde dicho heteroátomo adicional se selecciona del grupo que consiste en -O-, -N(R)-, y -S-;
R8 es H, (C1-C6)alquilo, bencilo, t-butilo, arilo, o heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos; R es H o (C1-C4)alquilo;
n es 1, 2 o 3; y
en donde el motivo arilo es fenilo o naftilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/061597.
Solicitante: Jasco Pharmaceuticals LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1001 Lexington Avenue Rochester, NY 14606 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: BALDINO,CARMEN M, CASERTA,JUSTIN L, LEE,CHEE-SENG, FLANDERS,YVONNE L, DUMAS,STEPHANE A.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D417/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
PDF original: ES-2629690_T3.pdf
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