Inhibidores bicíclicos de la acetil-CoA carboxilasa.
(28/06/2017) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula IIa:
**(Ver fórmula)**
en la que "*" indica un carbono en el que el grupo sulfamoilo puede estar unido
X4 es -NR4- u -O-;
m es 0, 1 o 2;
R1 puede sustituir un átomo de hidrógeno de cualquier enlace CH en el anillo de indol y, para cada aparición, es independientemente deutero, hidroxi, nitro, halo, ciano, carboxi, formilo, alquilo C1-7, carbociclilo C3-8, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, alquiltio C1-7, C3-8 cicloalcoxi, C6-10 arilo, C6-10 ariloC1-4 alquilo C6-10-ariloxi, amino, N-alquilamino C1-7, N,N-di-(alquil C1-7) amino, N-C6-10 arilamino, heterociclilo de 3 a 10 miembros, N-(heterociclilo de 3 a 10 miembros)amino, (heterociclilo de 3 a 10 miembros)oxi, heteroarilo de…
Compuestos de tetrahidro-pirido-piridina y tetrahidro-pirido-pirimidina y su uso como moduladores de los receptores de C5a.
(10/05/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal del mismo:
en donde:
X es N o CH;
Z1 es N o CR1c;
Z2 es N o CR1d, en donde al menos uno de Z1 y Z2 no es N;
R1a se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano o halógeno;
R1b se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, amino, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, y mono- y di-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino;
R1c es hidrógeno, halógeno, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R1d se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de…
Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos.
(29/03/2017) Un compuesto, o una sal o tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
es un enlace sencillo o doble;
X es N o CH;
Y es N(H), O, o S;
una ocurrencia de R es ciano y la otra ocurrencia de R es hidrógeno o R4;
R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6, amino-alquilo de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo de C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi de C1-C6, cicloalquil(C3-C6)-alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, S(O)p-alquilo de C1-C6, CH2NHC(O)-alquilo de C1-C4 u OCH2C(O)R7,
p es 0, 1, o 2;
R2 es alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6 o halógeno;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de C1-C4,…
Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(10/08/2016) Un compuesto de Fórmula I':**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno,-SH,-S-C1-7alquilo o NRaRb;
R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo,-NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo;
R3 es A1-C(O)X1;
R5 10 es H, halo, hidroxi, C1-7alcoxi, halo, C1-7alquilo o halo-C1-7alquilo; y
X y X1 son independientemente OH,-O-C1-7alquilo,-NRaRb,-NHS(O)2-C1-7alquilo,-NHS(O)2-bencilo o-O-C6-10arilo; en donde…
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(10/08/2016) Compuesto de fórmula I':
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es H, alquilo C1-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halógeno, -SH, -S-alquilo C1-7 o NRaRb;
R2 para cada aparición, es independientemente alquilo C1-7, halo, NO2, CN, alcanoilamino C1-7, cicloalquilo C3-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NRaRb, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en los que Ra y Rb para cada aparición son independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es A1-C(O)X1;
R5 es H, halo, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halo, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; y
X y X1 son independientemente OH, -O-alquilo C1-7, -NRaRb, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -NHS(O)2-bencilo u -O-arilo C6-10; en los que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…
Derivados de piperidinil-indol y su uso como inhibidores del factor de complemento B.
(25/05/2016) Un compuesto, o una sal o un tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
(I) en donde:
n es 0, 1 o 2;
R es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S(O)palquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(13/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I'):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es alquilo C1-7;
para cada aparición, R2 es independientemente alquilo C1-7, NO2, CN, halo, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en donde Rb y Rc para cada aparición, son
independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es A2-R4;
R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico y que puede ser opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, NRbRc, nitro, alcoxi C1-7, halo, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, alquenilo C2-7, arilo…
Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(13/08/2014) Un compuesto de Fórmula I': **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno, -SH, -S-C1-7alquilo o NRaRb;
R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C37cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo, -NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo;
en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo;
R3 es A2-R4;
R4 es C6-10arilo o un heteroarilo, el cual puede ser monocíclico o bicíclico, y el cual puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de hidroxi, hidroxiC1-7alquilo, nitro, -NRaRb, -C(O)C1-7alquilo, C(O)-O-C1-7alquilo, C17alcoxi, halo, C1-7alquilo, halo-C1-7aquilo,…