Conjugados de fármaco proteínas.
Un conjugado que contiene maitansina de la fórmula general:
**(Ver fórmula)**
en en la que D representa una unidad estructural de maitansina;
q representa un número entero de 1 a 10;
Lk1 representa un enlazador;
m representa un número entero de 1 a 10;
P representa un enlace o un grupo z-valente -P1-NH- en el que z es de 2 a 11 y P1 es un grupo que contiene al menos una unidad de etileno -CH2-CH2- o unidad de etilenglicol -O-CH2-CH2-;
p representa un número entero de 1 a 10;
Lk2 representa un enlace o un enlazador y-valente en el que y es de 2 a 11 y que consiste en de 1 a 9 residuos de aspartato y/o glutamato;
Lk3 representa un enlazador de la fórmula general:
-CO-Ph-X-Y- (II)
en la que Ph es un grupo fenilo opcionalmente sustituido; X representa un grupo CO o un grupo CH.OH; e Y representa un grupo de fórmula:
**(Ver fórmula)**
en las que cada uno de A y B representa un grupo C1-4 alquileno o alquenileno;
Ab representa una proteína o péptido de enlace capaz de enlazarse a un compañero de enlace en un objetivo, dicha proteína o péptido de enlace se enlaza a Lk3 a través de dos átomos de azufre derivados de un enlace disulfuro en 35 la proteína o péptido de enlace; y
n representa un número entero de 1 a s en el que s es el número de enlaces disulfuro presentes en la proteína o péptido de enlace antes de la conjugación a Lk3;
los significados de m, n, p, q, y y z se eligen de modo que el conjugado contenga de 1 a 10 grupos D.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/052662.
Solicitante: POLYTHERICS LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: Babraham Research Campus Babraham, Cambridge CB22 3AT REINO UNIDO.
Inventor/es: GODWIN,ANTONY, BURT,JOHN, FRIGERIO,MARK, BADESCU,GEORGE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K47/68 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
PDF original: ES-2652513_T3.pdf
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