Conjugados de fármaco proteínas.

Un conjugado que contiene maitansina de la fórmula general:

**(Ver fórmula)**

en en la que D representa una unidad estructural de maitansina;



q representa un número entero de 1 a 10;

Lk1 representa un enlazador;

m representa un número entero de 1 a 10;

P representa un enlace o un grupo z-valente -P1-NH- en el que z es de 2 a 11 y P1 es un grupo que contiene al menos una unidad de etileno -CH2-CH2- o unidad de etilenglicol -O-CH2-CH2-;

p representa un número entero de 1 a 10;

Lk2 representa un enlace o un enlazador y-valente en el que y es de 2 a 11 y que consiste en de 1 a 9 residuos de aspartato y/o glutamato;

Lk3 representa un enlazador de la fórmula general:

-CO-Ph-X-Y- (II)

en la que Ph es un grupo fenilo opcionalmente sustituido; X representa un grupo CO o un grupo CH.OH; e Y representa un grupo de fórmula:

**(Ver fórmula)**

en las que cada uno de A y B representa un grupo C1-4 alquileno o alquenileno;

Ab representa una proteína o péptido de enlace capaz de enlazarse a un compañero de enlace en un objetivo, dicha proteína o péptido de enlace se enlaza a Lk3 a través de dos átomos de azufre derivados de un enlace disulfuro en 35 la proteína o péptido de enlace; y

n representa un número entero de 1 a s en el que s es el número de enlaces disulfuro presentes en la proteína o péptido de enlace antes de la conjugación a Lk3;

los significados de m, n, p, q, y y z se eligen de modo que el conjugado contenga de 1 a 10 grupos D.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/052662.

Solicitante: POLYTHERICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Babraham Research Campus Babraham, Cambridge CB22 3AT REINO UNIDO.

Inventor/es: GODWIN,ANTONY, BURT,JOHN, FRIGERIO,MARK, BADESCU,GEORGE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5365 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K47/68

PDF original: ES-2652513_T3.pdf

 

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