Conjugados fármaco-proteína.

Un conjugado que contiene auristatina de la fórmula general:

(((Dq-Lk1)m-P)p-Lk2-Lk3)n-Ab (I)

en la que D representa un resto de auristatina;



q representa un número entero de 1 a 10;

Lk1 representa un enlazador;

m representa un número entero de 1 a 10;

P representa un enlace o un grupo valente z -P1-NH- donde z es de 2 a 11 y P1 es un grupo que contiene al menos una unidad de etileno -CH2-CH2- o una unidad de etilenglicol -O-CH2-CH2-;

p representa un número entero de 1 a 10;

Lk2 representa un enlace o un enlazador valente y donde y es de 2 a 11 y que consiste en 1 a 9 residuos de aspartato y/o glutamato;

Lk3 representa un enlazador de la fórmula general:

-CO-Ph-X-Y-(II)

en la que Ph es un grupo fenilo opcionalmente sustituido; X representa un grupo CO o un grupo CH.OH; e Y representa un grupo de fórmula:**Fórmula**

o **Fórmula**

en la que cada uno de A y B representa un grupo alquileno o alquenileno C1-4;

Ab representa una proteína o péptido de unión capaz de unirse a un compañero de unión en una diana, estando dicha proteína o péptido de unión unido a Lk3 a través de dos átomos de azufre derivados de un enlace disulfuro en la proteína o péptido de unión; y

n representa un número entero de 1 a s donde s es el número de enlaces disulfuro presentes en la proteína o péptido de unión antes de la conjugación en Lk3;

escogiéndose los significados de m, n, p, c, y y z de tal forma que el conjugado contiene de 1 a 10 grupos D.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/052661.

Solicitante: POLYTHERICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Babraham Research Campus Babraham, Cambridge CB22 3AT REINO UNIDO.

Inventor/es: GODWIN,ANTONY, BURT,JOHN, FRIGERIO,MARK, BADESCU,GEORGE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/48 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › estando el ingrediente no activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-medicamento.

PDF original: ES-2623209_T3.pdf

 

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