Compuestos intermedios para la preparación de derivados de heteroarilpiperidina y de heteroarilpiperazina como fungicidas.

Compuestos de fórmula (XXX),**Fórmula**

en la que las definiciones de restos tienen los siguientes significados:



RB1 representa hidrógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquenilo C2-C3, haloalquinilo C2-C3, alquilcarbonilo C2-C3, haloalquilcarbonilo C2-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquiltio C1-C3, haloalquiltio C1-C3, alquilcarboniloxi C1-C2, haloalquilcarboniloxi C1-C2,

RB2 representa hidrógeno,

X representa carbono,

R2 representa hidrógeno,

p representa 0,

G representa**Fórmula**

RG1 representa hidrógeno,

Q representa

R5 representa hidrógeno,

L2 representa un enlace directo,

R1 es fenilo que está sustituido al menos una vez con un sustituyente Z4 y por lo demás puede estar sustituido o no sustituido, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de Z4 y dado el caso de Z1-2, o Z1-2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, amino, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8, halocicloalquenilo C3-C8, alcoxi-C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C8, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C8, halocicloalcoxi C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, cicloalquiltio C3-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, cicloalquilsulfonilo C3-C8, tri(alquil-C1-C4)sililo o -L3Z3,

L3 representa un enlace directo, -CH2-, azufre, oxígeno o -(S≥O)2-

Z3 representa un resto fenilo, naftalenilo o un resto heteroarilo de 5 o 6 miembros, que puede contener hasta dos sustituyentes, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista:

halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino, -SH, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, alcoxialquilo C2-C4, alquilcarbonilo C1-C6, haloalquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C2-C6, alquiltio C1-C4, haloalquiltio C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4 o alquilamino C1-C4, di(alquil-C1-C4)amino, sustituyentes en el nitrógeno: hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, alcoxi-C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo, bencilo, haloalquilsulfonilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C6, haloalcoxicarbonilo C1-C6, fenilsulfonilo, alquilsulfonilo C1-C4, -C(≥O)H o alquilcarbonilo C1- C3, R13 y R14 representan manera igual o diferente independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, bencilo o fenilo,

Z4 representa -SH, -C(≥O)H, alcoxi-C1-C6-alcoxi-C1-C6-alquilo C1-C6, alquiltioalquilo C1-C6, alquil-C1-C6-sulfinilalquilo C1-C6, alquil-C1-C6-sulfonil-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C4-C6, haloalquilcarbonilo C1-C6, cicloalcoxicarbonilo C3-C6, cicloalquil-C3-C6-alcoxicarbonilo C1-C6, cicloalquilaminocarbonilo C3-C6, haloalcoxi-C1- C6-alquilo C1-C6, alcoxi C5-C6, haloalcoxi C5-C6, alqueniloxi C2-C6, haloalqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C2-C6, haloalquiniloxi C2-C6, alcoxi-C1-C6-alcoxi C1-C6, haloalquil-carboniloxi C1-C6, cicloalquilcarboniloxi C3-C6, alquilcarbonil-C1-C6-alcoxi C1-C6, alquiltio C5-C6, haloalquiltio C5-C6, haloalquilsulfinilo C5-C6, haloalquilsulfonilo C5-C6, alquilsulfonilamino C1-C6, haloalquilsulfonilamino C1-C6,-C(≥O)OH, -C(≥O)NH2, -C(≥S)NR13R14, cianoalquilo C1-C6, alquenilcarboniloxi C2-C6, alquiniltio C2-C6, halocicloalquilcarboniloxi C3-C8, alquenilamino C2-C6, alquinilamino C2-C6, haloalquilamino C1-C6, cicloalquil-C3-C8-alquilamino C1-C6, alcoxiamino C1-C6, haloalcoxiamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, haloalquilcarbonilamino C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil-C1-C6-(alquil-C1-C6)amino, haloalquilcarbonil-C1-C6-(alquil-C1-C6)amino, alcoxicarbonil-C1-C6- (alquil-C1-C6)amino, -NR13SO2Z3, alqueniltio C2-C6, haloalcoxicarbonilo C1-C6, alcoxi-C1-C6-alquilcarbonilo C1-C4, -SF5, haloalcoxicarbonilamino C1-C6, -NHC(≥O)H, alcoxi-C1-C6-(alquil-C1-C4)aminocarbonilo, alcoxicarbonil-C1- C6-alcoxi C1-C6, -C(≥NOR7)R8, -N≥C(R9)2, di(alquil-C1-C6)aminocarbonilamino, di(alquil-C1-C6)aminosulfonilo, di(haloalquil-C1-C6)amino, alquilaminosulfonilo C1-C6, alquilaminocarbonilamino C1-C6, tri(alquil-C1-C4)sililoxi, haloalquilsulfoniloxi C1-C6, alquilsulfoniloxi C1-C6, tri(alquil-C1-C4)silil-alquiniloxi C2-C4, tri(alquil-C1-C4)silil-alquinilo C2-C4, alquinilcarboniloxi C2-C4, ciano-alquilcarboniloxi C1-C3, cicloalquilsulfoniloxi C3-C8, halocicloalquilsulfoniloxi C3-C8, alquenilsulfoniloxi C2-C4, alquilaminocarboniloxi C1-C3, alquinil-C2-C4-cicloalquiloxi C3-C8, cianocarboniloxi, ciano-alqueniloxi C2-C4, -OC(≥O)NR13R14, -NR11R12, -C(≥O)NR11R12, -SO2NR11R12, -OC≥OH, -SCN, alcoxisulfonilo C1-C3, cicloalquilsulfinilo C3-C8, ciano(alcoxi-C1-C3)-alquilo C1-C3 o -L4Z3 o Z4 representa alquilo C1-C3, que contiene 1 o 2 sustituyentes, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista:

ciano, -C(≥O)H, alqueniloxi C2-C4, alquiniloxi C2-C4, alqueniltio C2-C4, alquiniltio C2-C4, haloalquiltio C1-C3, alquenilsulfinilo C2-C4, alquinilsulfinilo C2-C4, haloalquilsulfinilo C1-C3, alquenilsulfonilo C2-C4, alquinilsulfonilo C2- C4, haloalquilsulfonilo C1-C3, alquilcarboniloxi C1-C3, haloalquilcarboniloxi C1-C3, alquilaminocarboniloxi C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilaminocarbonilamino C1-C3, haloalquilcarbonilamino C1-C3, alquilsulfonilamino C1- C3, haloalquilsulfonilamino C1-C3, alquiltiocarboniloxi C1-C3, ciano-alcoxi C1-C3, cicloalquil-C3-C8-alcoxi C1-C3, alcoxi-C1-C3-alquiltio C1-C3, alcoxi-C1-C3-alquilsulfinilo C1-C3, alcoxi-C1-C3-alquilsulfonilo C1-C3, haloalcoxi-C1-C3- alcoxi C1-C3, alquilcarbonil-C1-C3-alcoxi C1-C3, alquiltio-C2-C4-alcoxi C1-C3, di(alquil-C1-C3)aminocarbonilamino, tri(alquil-C1-C4)sililoxi o

Z4 representa alcoxi C1-C3, que contiene 1 o 2 sustituyentes, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista:

ciano, alquilcarboniloxi C1-C3, alcoxicarbonilo C1-C3, cicloalcoxi C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C3, -O(C≥O)H, alquiltio C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilsulfonilo C3-C8, haloalquilsulfonilo C1-C3, alcoxi-C1-C3-alcoxi C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, o

Z4 representa alqueniloxi C2-C4, que contiene 1 o 2 sustituyentes, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista:

cicloalquilo C3-C8, hidroxi, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilo C1-C3, alquilcarbonilo C1-C3 o

Z4 representa alquiniloxi C2-C4, que contiene 1 o 2 sustituyentes, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista:

cicloalquilo C3-C8, - Z3,

L4 representa -C(≥O)O-, -C(≥O)NH-, -OC(≥O)-, -NHC(≥O)- o -OCH2C≡C-, R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, bencilo o Z3 R8 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquil-C3-C8-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, alquil-C1-C4-cicloalquilo C3-C8, haloalquil-C1-C4-cicloalquilo C3-C8, alcoxil-C1-C4-alquilo C1-C4, haloalcoxi-C1-C4- alquilo C1-C4, bencilo o fenilo,

R9 representa alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, bencilo o fenilo, R11 representa alquenilo C3-C4, alquinilo C3-C4, ciano-alquilo C1-C3, formilo, haloalquilo C1-C3, bencilo, fenilo, alquilcarbonilo C1-C3, cicloalcoxicarbonilo C3-C8, alcoxicarbonilo C1-C3, alqueniloxicarbonilo C3-C4, alquiniloxicarbonilo C3-C4, haloalquilcarbonilo C1-C3, halocicloalquilcarbonilo C3-C8, cicloalcoxicarbonilo C3-C8, cicloalquilcarbonilo C3-C8, di(alquil-C1-C3)aminocarbonilo, R12 representa hidrógeno, alquenilo C3-C4, alquinilo C3-C4, ciano-alquilo C1-C3, formilo, haloalquilo C1-C3, fenilo, alquilcarbonilo C1-C3, cicloalcoxicarbonilo C3-C8, alcoxicarbonilo C1-C3, alqueniloxicarbonilo C3-C4, alquiniloxicarbonilo C3-C4, haloalquilcarbonilo C1-C3, halocicloalquilcarbonilo C3-C8, cicloalcoxicarbonilo C3-C8, cicloalquilcarbonilo C3-C8, di(alquil-C1-C3)aminocarbonilo,

así como sales de los compuestos de fórmula (XXX).

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15154123.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Inventor/es: SEITZ, THOMAS, HILLEBRAND, STEFAN, BENTING,Jürgen, CRISTAU,PIERRE, TSUCHIYA,TOMOKI, HOFFMANN,SEBASTIAN, WASNAIRE,PIERRE, SCHMIDT,JAN PETER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › ciclos de seis elementos.
  • A01N43/80 A01N 43/00 […] › ciclos de cinco elementos con un átomo de nitrógeno y ya sea un átomo de oxígeno o uno de azufre en posiciones 1,2.
  • C07D211/62 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
  • C07D261/04 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D261/08 C07D 261/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D419/14 C07D […] › C07D 419/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2647442_T3.pdf

 

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