Compuestos de tetraciclina sustituidos con C7-fluoro.

Un compuesto representado por la Formula Estructural (II):**Fórmula**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

en la que:

X esta seleccionado entre hidrogeno, -alquilo (C1-C7), carbociclilo, arilo y heteroarilo;

cada uno de R1 y R2 estan seleccionados independientemente entre hidrogeno, alquilo (C1-C7), cicloalquil (C3- C6)- alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C7)-alquilo (C1-C4), cicloalcoxi (C3-C6)-alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), arilo, arilalquilo (C1-C4), ariloxialquilo (C1-C4), ariltioalquilo (C1-C4), arilsufinil-alquilo (C1-C4), arilsulfonilalquilo (C1-C4) y - O-alquilo (C1-C7), o

R1 y R2, tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan enlazados, forman un heteroarilo monociclico o biciclico, o un heterociclo monociclico, condensado biciclico, puenteado biciclico o espiro biciclico, en donde el heteroarilo o el heterociclo contienen opcionalmente uno o dos heteroatomos adicionales seleccionados independientemente entre N, O y S; y RF esta seleccionado entre hidrogeno, alquilo (C1-C7), carbociclilo, arilo y heteroarilo;

en donde cada resto alquilo, cicloalquilo, alcoxi y cicloalcoxi en los grupos representados por R1 y R2 y cada heterociclo representado por NR1R2 tomados juntos esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo, -OH, alcoxi (C1-C4), alquiltio (C1-C4), alquilsulfinilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4) y -N(R3)(R4); y cada resto arilo, ariloxi, ariltio, arilsufinilo y arilsulfonilo en los grupos representados por R1 y R2 y cada heteroarilo representado por NR1R2 tomados juntos estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo, -OH, alcoxi (C1-C4), -Salquilo (C1-C4), -S(O)alquilo (C1-C4), -S(O)2alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), -N(R3)(R4); -CN, haloalquilo (C1-C4) y haloalcoxi (C1-C4), y

cada uno de R3 y R4 esta seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en -H y alquilo (C1-C4), en donde el alquilo (C1-C4) representado por R3 y R4 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo, -OH, alcoxi (C1-C4) y alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), y cada carbociclilo, arilo o heteroarilo en los grupos representados por X y RF esta opcionalmente e independientemente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -alquilo (C1-C4), -OH, ≥O, -O-alquilo (C1-C4), -alquil (C1-C4)-O-alquilo (C1-C4), -alquilo (C1-C4) halo sustituido, -O-alquilo (C1-C4) halo sustituido, -C(O)-alquilo (C1-C4), -C(O)-(alquilo (C1-C4) fluoro sustituido), - S(O)m-alquilo (C1-C4), -N(RG)(RG) y CN;

en donde m es 1 o 2;

cada RG es hidrogeno o alquilo (C1-C4), en donde cada alquilo en el grupo representado por RG esta opcionalmente e independientemente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), halo, -OH, -O-alquilo (C1-C4) y alquil (C1-C4)-O-alquilo (C1-C4).

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15180611.

Solicitante: Tetraphase Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 480 Arsenal Street, Suite 110 Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PLAMONDON, LOUIS, CLARK,Roger,B, XIAO,XIAO-YI, ZHOU,JINGYE, HUNT,DIANA KATHARINE, ZAHLER,ROBERT B.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/165 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/395 A61K 31/00 […] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07C237/26 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › de un ciclo que forma parte de un sistema cíclico condensado formado por al menos cuatro ciclos, p. ej. tetraciclina.
  • C07C239/20 C07C […] › C07C 239/00 Compuestos que contienen enlaces nitrógeno-halógeno; Compuestos hidroxilamino o sus éteres o ésteres. › con átomos de oxígeno de grupos hidroxilamino eterificados.
  • C07C275/00 C07C […] › Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C311/00 C07C […] › Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07D205/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D207/02 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D209/02 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › condensado con un ciclo carbocíclico.
  • C07D211/04 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D213/60 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del anillo.
  • C07D231/10 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D249/04 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › 1,2,3-Triazoles; Triazoles 1,2,3 hidrogenados.
  • C07D257/04 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
  • C07D261/18 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno.
  • C07D277/56 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D295/04 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D333/26 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2655911_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Uso de principios activos refrescantes fisiológicos y agentes que contienen tales principios activos, del 17 de Junio de 2020, de Symrise AG: Procedimiento no terapéutico para la modulación in-vitro del receptor de mentol frío TRPM8, en el que se lleva a contacto el receptor con al menos un modulador, que se selecciona […]

Moléculas químicas que inhiben el mecanismo de corte para tratar enfermedades causadas por anomalías de empalme, del 17 de Junio de 2020, de CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.): Un compuesto elegido entre el grupo que comprende: • N-(3-Dimetilamino-propil)-3-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • 4-(4-Metoxi-fenilamino)-3-metil-N-(3-metil-butil)-benzamida; […]

Sales cristalinas de un profármaco de dextroanfetamina, del 6 de Mayo de 2020, de SANDOZ AG: Una sal cristalina de L-lisina-d-anfetamina representada por la estructura química como se representa en la fórmula (II) **(Ver fórmula)** […]

Composición farmacéutica inyectable estable de antagonista del receptor de neuroquinina-1 y procedimiento para su preparación, del 29 de Abril de 2020, de PHARMATHEN S.A.: Una composición farmacéutica de liberación controlada para administración intramuscular o subcutánea que comprende Aprepitant o Fosaprepitant […]

Combinaciones de moduladores duales de IRS/STAT3 y agentes anticancerígenos para el tratamiento del cáncer, del 29 de Abril de 2020, de TyrNovo Ltd: Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de EGFR y/o un anticuerpo EGFR en combinación con un compuesto representado por la estructura […]

Implantes intraoculares que contienen prostamida y métodos de uso de éstos, del 1 de Abril de 2020, de ALLERGAN, INC.: Implante intraocular biodegradable, comprendiendo el implante una matriz de polímero biodegradable, polietilen glicol 3350, y una prostamida como el […]

Formulaciones de 15-hidroxiestearato de macrogol, del 25 de Diciembre de 2019, de ALLERGAN, INC.: Composición oftálmica que comprende un principio activo farmacéutico en una cantidad suficiente para contribuir al tratamiento, la prevención o reducción […]

Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio, del 18 de Diciembre de 2019, de Zalicus Pharmaceuticals Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .