Carboranilporfirinas para usar en el tratamiento de cáncer.

Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**en donde:

R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de un grupo electroaceptor,

-NO2, -NH2, halógeno o un sustituyente representado por la siguiente fórmula **Fórmula**

en donde Y puede estar en la posición orto, meta o para en los anillos fenilo, y se selecciona de hidrógeno, hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo, arilalquilo; o

un grupo hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo o un arilalquilo sustituido con 1 a4 grupos hidrofílicos seleccionados de hidroxi, alcoxi, -C(O)OR5, -SOR6, -SO2R6, nitro, amido, ureido, carbamato, -SR7, -NR8R9 u óxido de polialquileno; o se proporciona un sustituyente representado por la fórmula (3) iempre y cuando al menos unode R1, R2, R3 y R4 es el sustituyente representado por la fórmula (2) en donde Y representa la fórmula (3); **Fórmula**

en donde:

X se selecciona de oxígeno o azufre;

R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan entre hidrógeno y hidrocarbilo de C1 a C4 ;

Z es un grupo de carborano que comprende al menos dos átomos de carbono y al menos tres átomos de boro, o al menos un átomo de carbono y al menos cinco átomos de boro, dentro de una estructura de jaula;

r es 0 o un entero de 1 a 20;

a representa un entero de 1 a 4; y

se proporciona también que al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es un grupo electroaceptor, -NO2, -NH2 o halógeno; y

M se selecciona de dos iones hidrógeno, un ión metálico monovalente simple, dos iones metálicos monovalentes, un ión metálico divalente, un ión metálico trivalente, un ión metálico tetravalente, un ión metálico pentavalente o un ión metálico hexavalente, en donde el complejo metálico de porfirina derivado de un ion metálico monovalente simple está balanceado de carga por un contra catión, y el complejo metálico de porfirina derivado de un ión metálico trivalente, tetravalente, pentavalente o hexavalente está balanceado de carga por un número adecuado de contra aniones, dianiones o trianiones para uso en el tratamiento del cáncer mediante radioterapia por la administración de una dosis única del compuesto con una frecuencia no mayor de una vez cada dos semanas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/064735.

Solicitante: MOREX DEVELOPMENT PARTNERS LLP.

Inventor/es: RENNIE,JAMES, BEATTIE,CHRISTOPHER, WADSWORTH,ANNE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K41/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales obtenidas por tratamiento de sustancias mediante energía ondulatoria o por radiación corpuscular (A61K 31/59 tiene prioridad).
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

PDF original: ES-2627819_T3.pdf

 

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