Bioconjugados antitumorales de ácido hialurónico o sus derivados obtenidos por conjugación química indirecta.

Conjugados químico-farmacéuticos de ácido hialurónico y/o sus derivados obtenidos a través de un enlazamiento indirecto entre el polisacárido y un fármaco con una acción antitumoral,

a través de un espaciador molecular que forma un enlace éster o amida con el grupo carboxílico de HA y/o su derivado, con la condición de que dicho separador no es una hidrazida o un polipéptido, siendo el fármaco un alcaloide seleccionado de vincristina, vinblastina y el metabolito activo de irinotecan SN38; en donde el grado de sustitución en el carboxilo de ácido hialurónico y/o uno de sus derivados varía entre 1 a 20%; siendo dichos derivados del ácido hialurónico seleccionados de

- HA salificado con bases orgánicas y/o inorgánicas que tiene un peso molecular de 50-730 KDa o un alto peso molecular de 750-1230 KDa;

- ésteres de HA con alcoholes de las series alifática, aralifática, cicloalifática, aromática, cíclica y heterocíclica, con un porcentaje de esterificación que varía dependiendo del tipo y la longitud del alcohol utilizado, de 1 a 75%;

- amidas de HA con aminas de las series alifática, aralifática, cicloalifática, aromática, cíclica y heterocíclica, con un porcentaje de amidación que varía desde 1 a 10%;

- derivados O-sulfatados de HA hasta el 4º grado de sulfatación;

- ésteres internos de HA con un porcentaje de esterificación interna que va desde 0.5 a 10% y preferiblemente 5%;

- desacetilatos de HA que se derivan de la desacetilación de la fracción de N-acetil-glucosamina con un porcentaje de desacetilación que varía preferiblemente de 0.1 a 30%;

- derivados percarboxilados de HA obtenidos a partir de la oxidación del hidroxilo primario de la fracción de N-acetilglucosamina con un grado de percarboxilación que oscila de 0.1 a 100%.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11159649.

Solicitante: FIDIA FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA PONTE DELLA FABBRICA 3/A 35031 ABANO TERME (PD) ITALIA.

Inventor/es: RENIER, DAVIDE, BETTELLA,FABIO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/61
  • A61P35/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2633291_T3.pdf

 

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