Procedimiento para la síntesis de conjugados de glicosaminoglicanos (GAG) con moléculas biológicamente activas, conjugados poliméricos y sus usos relativos.

Un procedimiento para la síntesis de conjugados de glicosaminoglicanos (GAG) con moléculas biológicamente activas,

que comprende las siguientes fases:

a) la formación de derivados del GAG con al menos un grupo aldehído (CHO), por la reacción del GAG con una molécula espaciadora (SP), en donde dicha molécula espaciadora comprende, como primer grupo funcional, uno o más grupos aldehído (SP-CHO), estando dichos grupos aldehído (SP-(CHO)) opcionalmente protegidos y, como segundo grupo funcional, un grupo nucleofílico apto para conjugación con el GAG;

a1) hidrólisis del compuesto intermedio activado con ácidos acuosos cuando dichos uno o más grupos aldehído están protegidos;

b) reacción del aducto obtenido en la fase a) o a1) con al menos una molécula biológicamente activa (TA), caracterizado porque dicha molécula biológicamente activa (TA) comprende un grupo funcional capaz de reaccionar con el grupo aldehído y se selecciona del grupo que consiste de polipéptidos y proteínas, ácidos nucleicos y agentes terapéuticos que contienen al menos un grupo amina no fundamental para el funcionamiento biológico, siendo dicho agente terapéutico seleccionado de grupo que consiste de fármacos antitumorales; agentes antivirales y antibióticos;

inhibidores de proteasa y polimerasa; fármacos antiinflamatorios, analgésicos, anestésicos, contra el dolor;

narcóticos; esteroideos; minoxidil.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/003634.

Solicitante: FIDIA FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA PONTE DELLA FABBRICA 3-A 35031 ABANO TERME (PADOVA) ITALIA.

Inventor/es: RENIER, DAVIDE, D\'ESTE,MATTEO, PASUT,GIANFRANCO, ROSATO,ANTONIO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C08B37/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C08 COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION O PRODUCCION QUIMICA; COMPOSICIONES BASADAS EN COMPUESTOS MACROMOLECULARES.C08B POLISACARIDOS; SUS DERIVADOS (polisacáridos que contienen menos de seis radicales sacáridos unidos entre sí por enlaces glucosídicos C07H; procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas C12P 19/00; producción de celulosa D21). › Preparación de polisacáridos no previstos en los grupos C08B 1/00 - C08B 35/00; Sus derivados (celulosa D21).

PDF original: ES-2600358_T3.pdf

 

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Procedimiento para la síntesis de conjugados de glicosaminoglicanos (GAG) con moléculas biológicamente activas, conjugados poliméricos y sus usos relativos.

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