Pirano y furanoquinolinas sustituidas, su preparación y uso como medicamentos.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

Donde

R1 es un cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado opcionalmente monosustituido,

que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de N, O o S, que se puede condensar con un sistema de anillo mono o policíclico opcionalmente monosustituido;

R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido o -CH2R5;

R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; -NO2; -CF3; -OH; -SH; -NR5R6; - CN; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de N, O o S que se puede condensar con un sistema de anillo mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido; un arilo sustituido o insustituido; -NHC(O)NHR7; -NHC(S)NHR7; -C(O)OR8; -OR9; -NR10C(O)R11; -SR12; -C(O)NR13R14; -SO2NR15R16 o halógeno;

R5 a R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; arilo sustituido o insustituido; cicloalquilo C3-9 sustituido o insustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de N, O o S que se puede condensar con un sistema de anillo mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido; o heteroarilo sustituido o insustituido que se puede condensar con un sistema de anillo mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido;

R13 a R16 se seleccionan independientemente de hidrógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; arilo sustituido o insustituido; cicloalquilo C3-9 sustituido o insustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de N, O o S que se puede condensar con un sistema de anillo mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido; o heteroarilo sustituido o insustituido que se puede condensar con un sistema de anillo mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido;

o R13 a R16 junto con el nitrógeno puente forman un cicloalquilo C3-9 que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo seleccionado de N, O o S;

n es 0 o 1;

en donde los sustituyentes para los radicales cicloalquilo C3-9, radical alifático C1-10, arilo y heteroarilo se seleccionan del grupo que consiste en grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, -F, -Cl, -I, -Br, -CF3, -CH2F, - CHF2, -CN, -OH, -SH, -NH2, oxo, -(C≥O)R', -SR', -SOR', -SO2R', -NHR', -NR'R" a través del cual R' y opcionalmente R" para cada sustituyente representa independientemente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado,

con la condición de que al menos uno de R3 o R4 sea siempre diferente de hidrógeno y con la condición de que cuando R1 es ciclohexilo, tetrahidrofurano insustituido o pirrolidina sustituida, si R3 o R4 están en la posición 8 cuando n≥0 o en la posición 9 cuando n≥1, no sean terc-butilo,

o una sal, un racemato, estereoisómeros puros o mezclas de estereoisómeros o solvato farmacéuticamente aceptables de estos,

y donde el compuesto no es uno de:

* 9-terc-butil-5-ciclopropil-3,4,4a,5,6,10b-hexahidro-2H-pirano[3,2-c]quinolina

* 9-n-butil-5-ciclopropil-3,4,4a,5,6,10b-hexahidro-2H-pirano[3,2-c]quinolina

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/051328.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: DIAZ-FERNANDEZ,JOSE,LUIS, CHRISTMANN,UTE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/436 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D491/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2627530_T3.pdf

 

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