Inhibidores de anhidrasa carbónica y método de su producción.

Compuestos de fórmula general I**Fórmula**

en la que

el sustituyente X puede seleccionarse independientemente de un grupo que comprende BH,

CH, BR1 y CR1, mientras que simultáneamente como mucho cuatro X, preferiblemente como mucho tres X, pueden ser CH o CR1 y mientras que está presente al menos un grupo BR1 o CR1;

R1 en al menos un sustituyente X se selecciona de un grupo que comprende A-NHSO2NH2, A-SO2NH2 y AO- SO2NH2, y R1 en otros sustituyentes X puede seleccionarse independientemente de un grupo que comprende A-NHSO2NH2, A-SO2NH2, A-OSO2NH2, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, arilo C6-C10, alquinilo C2- C8, heteroarilo C4-C10 que contiene un heteroátomo O, S o N, alcoxilo C1- C8, alquilhidroxilo C1-C8, alquilmercapto C1-C8, OH, NH2, NH3

+, alquilamonio C1-C8, alquilamino C1-C8, halógeno;

A se selecciona de un grupo que comprende un enlace sencillo o cadena de hidrocarburo C1-C10 lineal bivalente, en el que al menos un átomo de carbono puede sustituirse opcionalmente por heteroátomos seleccionados de un grupo que comprende N, S, O, o por heteroarileno C4-C10, en el que el heteroátomo se selecciona de O, N y S;

Y es MR2, o Y no está presente;

M es un metal del grupo VIB o VIIIB de la tabla periódica, preferiblemente Cr, Fe, Ru o Co;

R2 se selecciona de un grupo que comprende una estructura de fórmula general II**Fórmula**

en la que X es tal como se definió anteriormente mientras que simultáneamente como mucho tres X pueden ser CH o CR1;

R1 se selecciona independientemente de un grupo que comprende A-O-SO2NH2, A-SO2NH2, A-NHSO2NH2, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, arilo C6-C10, alquinilo C2-C8, heteroarilo C4-C10 que contiene O, S o N como heteroátomo, alcoxilo C1-C8, alquilhidroxilo C1-C8, alquilmercapto C1-C8, OH, NH2, NH3

+, alquilamonio C1-C8,

alquilamino C1-C8, halógeno,

y A es tal como se describió anteriormente,

ciclopentadienilo con enlace en η5, opcionalmente sustituido con de 1 a 5 metilos, y

anillo de fenilo con enlace en η6, que lleva opcionalmente desde 1 hasta 6 grupos alquilo C1-C6;

Z es H o no está presente; mientras que desde uno hasta tres Z son H sólo cuando Y no está presente; en la que

alquilo indica un resto de hidrocarburo C1 - C8 lineal o ramificado que no comprende múltiples enlaces, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo que comprende OH, halógeno, NH2, COOH, CONH2, CN, NO2, SH;

alquenilo indica una cadena de hidrocarburo C2 - C8 lineal o ramificada, que comprende al menos un doble enlace, que puede estar opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo que comprende OH, halógeno, NH2, COOH, CONH2, CN, NO2, SH, SO3H;

alquinilo indica una cadena de hidrocarburo C2 - C8 lineal o ramificada, que comprende al menos un triple enlace y opcionalmente también al menos un doble enlace, que puede estar opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo que comprende OH, halógeno, NH2, COOH, CONH2, CN, NO2, SH, SO3H;

arilo indica un grupo carbocíclico aromático C6 - C10, que comprende al menos un anillo aromático o anillos aromáticos condensados, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo que comprende OH, halógeno, NH2, COOH, CONH2, CN, NO2, SH, SO3H;

heteroarilo indica un grupo carbocíclico aromático C4 - C10, que comprende al menos un anillo aromático o anillos aromáticos condensados, en el que al menos un átomo de carbono se sustituye por un heteroátomo seleccionado de un grupo que comprende N, S, O, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo que comprende OH, halógeno, NH2, COOH, CONH2, CN, NO2, SH, SO3H;

alcoxilo indica un grupo monovalente derivado de alcohol C1 - C8 mediante la separación de un átomo de hidrógeno de un grupo hidroxilo;

alquilamino es un grupo creado mediante una sustitución de uno o dos átomos de hidrógeno de un grupo amino por alquilo C1 - C8;

alquilmercapto es un grupo monovalente derivado de tiol C1 - C8 mediante la escisión de un átomo de hidrógeno de un grupo SH;

halógeno es átomo de flúor, cloro, bromo o yodo;

cadena de hidrocarburo C1-C10 lineal bivalente se refiere a una cadena que contiene enlaces sencillos, opcionalmente también dobles enlaces, que se une mediante carbonos terminales;

y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CZ2012/000106.

Solicitante: Ústav Organické Chemie A Biochemie Akademie Ved Ceské Republiky, v.v.i.

Nacionalidad solicitante: República Checa.

Dirección: Flemingovo namesti 2 166 10 Praha 6 REPUBLICA CHECA.

Inventor/es: HAJDUCH, MARIAN, CIGLER,Petr, BRYNDA,JIRI, GRÜNER,BOHUMIR, MALOY REZACOVA,PAVLINA, MADER,PAVEL, SICHA,VACLAV, BAKARDJIEV,MARIO, HOLUB,JOSEF, DZUBAK,PETR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/69 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
  • C07F5/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
  • C07F5/05 C07F 5/00 […] › Compuestos cíclicos que tienen al menos un ciclo que contiene boro pero no carbono en el ciclo.

PDF original: ES-2575367_T3.pdf

 

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