Compuestos de oxadiazoantraceno para el tratamiento de diabetes.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en donde

R es -(CH2)p-G1-L1-G2,

en donde

L1 se selecciona del grupo que consiste en: un enlace directo, -CH2-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-, -CON(R16)-, - N(R16)C(O)-, -N(R16)SO2-, -SO2N(R16)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, y -C-C-, en donde R16 se selecciona del grupo que consiste en: -hidrógeno, -alquilo, -arilo, -alquilen-arilo;

G1 se selecciona del grupo que consiste en: alquinileno, arileno, heteroarileno, arilcicloalquileno fusionado, cicloalquilarileno fusionado, cicloalquilheteroarileno fusionado, heterociclilarileno fusionado y heterociclilheteroarileno fusionado, en donde G1 es sustituido opcionalmente 1-4 veces con sustituyentes seleccionados independientemente de R10, en donde

R10 es Rb,

G2 se selecciona del grupo que consiste en: -arilo, -heteroarilo-, arilcicloalquilo fusionado, -cicloalquilarilo fusionado, -cicloalquilheteroarilo fusionado, -heterociclilarilo fusionado y -heterociclilheteroarilo fusionado, en donde G2 es sustituido opcionalmente 1-4 veces con sustituyentes seleccionados independientemente de R11, en donde R11 es Rb,

R1 se selecciona del grupo que consiste en: -CO2H, -CO2R12, en donde

R12 se selecciona del grupo que consiste en: -alquilo de C1-10, -cicloalquilo y -arilo, en donde R12 es sustituido opcionalmente 1-4 veces con un grupo seleccionado independientemente de Rc; R2 se selecciona del grupo que consiste en: -hidrógeno, -alquilo, -fenilo, -cicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, y - alquilen-fenilo, en donde los grupos alquilo, fenilo y cicloalquilo son sustituidos opcionalmente 1-4 veces con un grupo seleccionado independientemente de Rc;

R3 se selecciona de Ra;

R4 se selecciona de Ra; y

R5 es -G3-L2-Q2-L3-G4, en donde

L2 y L3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: un enlace directo, -CH2-, -O-, -N(R26)-, - C(O)-, -CON(R26)-, -N(R26)C(O)-, -N(R26)CON(R27)-, -N(R26)C(O)O-, -OC(O)N(R26)-, -N(R26)SO2-, -SO2N(R26)- , -C(O)-O-, -O-C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, y -N(R26)SO2N(R27)-, en donde

R26 y R27 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, -alquilo, -arilo y -alquilen-arilo, en donde R26 y R27 son sustituidos opcionalmente 1-4 veces con Rc, o R26 y R27 se toman junto con los átomos a los cuales están unidos para formar un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre;

Q2 se selecciona del grupo que consiste en: un enlace directo, alquileno de C1-10, alquenileno de C2-10 y alquinileno de C2-10,

G3 se selecciona del grupo que consiste en: -arileno, -cicloalquileno, -heterociclileno, -heteroarileno, - arilcicloalquileno fusionado, -cicloalquilarileno fusionado, -cicloalquilheteroarileno fusionado, -heterociclilarileno fusionado y -heterociclilheteroarileno fusionado, en donde G3 es sustituido opcionalmente 1-4 veces con sustituyentes seleccionados independientemente de R8, en donde R8 se selecciona de Rb,

G4 se selecciona del grupo que consiste en: -arilo, -cicloalquilo, -heterociclilo, -heteroarilo, -arilcicloalquilo fusionado, -cicloalquilarilo fusionado, -cicloalquilheteroarilo fusionado, -heterociclilarilo fusionado, y - heterociclilheteroarilo fusionado, en donde

G4 es sustituido opcionalmente 1-4 veces con sustituyentes seleccionados independientemente de R9, en donde R9 se selecciona de Rb,

los anillos B y C son sustituidos opcionalmente 1-4 veces con sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en Rb;

Ra se selecciona del grupo que consiste en:

a) -hidrógeno,

b) -S(O)mRd,

c) -S(O)2ORd,

d) -S(O)mNRdRe,

e) -C(O)Rd,

f) -CO2Rd,

g) -C(O)NRdRe,

h) -haloalquilo,

i) -cicloalquilo,

j) -heterociclilo,

k) -alquilo de -C1-10,

l) -alquenilo de C2-10,

m) -alquinilo de C2-10,

n) -arilo,

o) -heteroarilo,

p) -alquileno de C1-10-arilo,

q) -alquinileno de C2-10-arilo,

r) -alquileno de C1-10-heteroarilo,

s) -alquinileno C2-10-heteroarilo, y

t) -C(RfRg)n-arilo,

en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo y cicloalquilo son sustituidos opcionalmente 1-4 veces con un grupo seleccionado independientemente de Rc;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/036333.

Solicitante: vTv Therapeutics LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4170 MENDENHALL OAKS PARKWAY HIGH POINT, NC 27265 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DAVIS, STEPHEN, THOMAS, BEHME, CHRISTOPHER, MJALLI,ADNAN,M.,M, POLISETTI,Dharma Rao , GUZEL,MUSTAFA, SANTHOSH,KALPATHY, YOKUM,THOMAS SCOTT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5383 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

PDF original: ES-2567451_T3.pdf

 

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