Combinaciones de un agonista del GLPR1 y metformina y el uso de estos para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y otros trastornos.

Una combinación que comprende un agonista del GLP1R en combinación con metformina para tratar la diabetes tipo 2,

para disminuir la glucosa en sangre del sujeto, para aumentar la eficacia terapéutica de la metformina, para aumentar la eficacia terapéutica de un agonista del receptor del péptido similar al glucagón 1 ("agonista del GLP1R"), para aumentar la biodisponibilidad oral de un agonista del GLP1R, para su uso en el tratamiento de una afección seleccionada del grupo que consiste en: síndrome metabólico, intolerancia a la glucosa, hiperglucemia, dislipidemia, hipertrigliceridemia, síndrome X, resistencia a la insulina, alteración de la tolerancia a la glucosa (IGT), obesidad, dislipidemia diabética, hiperlipidemia, arterioesclerosis, ateroesclerosis, otras enfermedades cardiovasculares, hipertensión, desórdenes metabólicos en los que el agonismo del GLP1R resulte beneficioso, o complicaciones resultantes o asociadas a la diabetes, para tratar la diabetes tipo 1, para tratar la obesidad, para retardar el vaciado gástrico, para disminuir los niveles de HbA1 c, para aumentar la secreción de insulina dependiente de glucosa, para suprimir la secreción de glucagón, para tratar desórdenes alimenticios, o para modular un receptor del GLP1R en humanos, donde el agonista del GLP1R se administra por vía oral y es ácido (S)-3-(4'- ciano-bifenil-4-il)-2-{[(3R,7S)-3-[4-(3,4-dicloro-benziloxi)-fenil]-1-metil-2-oxo-6-((S)-1-fenil-propil)-2,3,5,6,7,8-hexahi15 dro-1H-4-oxa-1,6-diaza-antraceno-7-carbonil]-amino}-propiónico o una sal farmacéuticamente aceptable de este, o ácido (S)-2-{[(3S,8S)-3-[4-(3,4-dicloro-benziloxi)-fenil]-7-((S)-1-fenil-propil)-2,3,6,7,8,9-hexahidro-[1,4]dioxino[2,3- g]isoquinolino-8-carbonil]-amino}-3-[4-(2,3-dimetil-piridin-4-il)-fenil]-propiónico o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/011394.

Solicitante: vTv Therapeutics LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4170 MENDENHALL OAKS PARKWAY HIGH POINT, NC 27265 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DAVIS, STEPHEN, THOMAS, ANDREWS, ROBERT, CARL, MJALLI,ADNAN,M.,M, POLISETTI,Dharma Rao , VALCARCE-LOPEZ,MARIA CARMEN, YOKUM,THOMAS SCOTT, CLARK,BRADLEY ALAN, QUADA,JR. JAMES C.

Fecha de Publicación: 23 de Octubre de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.

PDF original: ES-2687083_T3.pdf

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