Boratos como inhibidores de arginasa.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I,**Fórmula**

en donde

R1 se selecciona del grupo que consiste en -OH,

ORa, y NRbRc;

Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo (C3- C8), arilo (C3-C14), heterocicloalquilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, heteroarilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, y arilo (C3- C14) alquileno (C1-C6)-;

Rb y Rc son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, -OH, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, -SO2-alquilo (C1-C6), arilo (C3-C14)-SO2-, heterocicloalquilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, y heteroarilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-;

R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, y alquilo (C1-C6)-C(O)-;

W, X, Y, y Z son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en un enlace, -C(R')(R''')-, - C(R''')2-, -CR"'-, -NR"'-, -N-, -O-, -C(O)-, y -S-, en donde no más de tres de W, X, Y, y Z simultáneamente representan un enlace;

y ninguno de dos miembros adyacentes W, X, Y, y Z son simultáneamente -O-, -S-, -N-, o -NR'''-;

l, m, n y p independientemente son números enteros entre 0 y 2 inclusive, en donde al menos uno de l, m, n, o p no es 0;

opcionalmente representa uno o más enlaces dobles;

R3 y R4 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, y C(O)-R', o R3 y R4 juntos con el átomo de boro al cual se unen forman un anillo de 5- o 6-miembros que es totalmente saturado, o parcialmente saturado;

D se selecciona del grupo que consiste en alquileno (C3-C5) lineal o ramificado, alquenileno (C2-C8) lineal o ramificado, alquinileno (C2-C8) lineal o ramificado, arileno (C3-C14), y cicloalquileno (C3-C14),

en donde uno o más grupos -CH2- en D son opcional e independientemente reemplazados con una unidad estructural seleccionada del grupo que consiste en O, NR', S, SO, SO2, y CR'R"; o

en donde cualquiera de los dos grupos -CH2- adyacentes opcionalmente representan dos miembros de un grupo cicloalquilenilo (C3-C14); y

en donde ninguno de los dos grupos -CH2- adyacentes simultáneamente representan O, NR', S, SO, o SO2;

R', R" y R"' son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, OH, S(O)Rd, S(O)2Rd, alquilo (C1-C8), arilo (C3-C6), -NH2, -NH alquilo (C1-C6), -N[alquilo (C1-C6)]2, -C(O)NRdRe, -C(O)alquilo (C1-C6), -C(O)arilo (C3-C14), -C(O)Oalquilo (C1-C6), -C(O)O-arilo (C3-C14), cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo (C3-C14), - C(O)heterocicloalquilo (C3-C14), heteroarilo (C3-C14), arilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, -C(O) arilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, -C(O)arilo (C3-C14), cicloalquilo (C3-C6)-alquileno (C1-C6)-, heteroarilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, heterociclo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-;

y

en donde cualquier alquilo, alquileno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo es opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, -COOH, -CN, -NO2, -OH, -NRdRe, - NRgS(O)2Rh, alcoxi (C1-C6), arilo (C3-C14), haloalquilo (C1-C6) y ariloxi (C3-C14);

en donde Rd, Re, Rg, y Rh son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo (C3-C14)alquileno (C1-C6)- opcionalmente sustituido, arilo (C3-C14) opcionalmente sustituido, hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), H2Nalquileno (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo (C3-C14) opcionalmente sustituido, heteroarilo (C3-C14) opcionalmente sustituido, arilo (C3-C14)- alquileno (C1-C6)- opcionalmente sustituido, NR'R"C(O)-, y arilo (C3-C6)-cicloalquileno (C3-C14)-, o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo;

con la condición de que el compuesto de acuerdo con la Fórmula I no sea ácido 1-amina-2-(3- boronopropil)ciclohexano carboxílico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/056844.

Solicitante: MARS, INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 6885 Elm Street McLean, VA 22101-3383 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VAN ZANDT,MICHAEL, JAGDMANN,JR. GUNNAR ERIK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/69 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
  • C07F5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
  • C07F5/04 C07F 5/00 […] › Esteres de los ácidos bóricos.

PDF original: ES-2568680_T3.pdf

 

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