Benzotienil-pirrolotriazinas sustituidas y usos de las mismas en el tratamiento de cáncer.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

R1 es hidrógeno,

cloro, metilo o metoxi,

R2 es hidrógeno o metoxi,

con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea distinto de hidrógeno,

y

G representa el grupo -CH2-OR3, -C(≥O)-OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR4R6, en los que R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con ciano, hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4), pirrolidino, piperidino, morfolino, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R5 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que

(i) dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con ciano, hidroxi, alcoxi (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4), alquilcarbonilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor,

y

(ii) dicho cicloalquilo (C3-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), hidroxi, amino y

alquilcarbonilamino (C1-C4),

y

(iii) dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), hidroxi, oxo, amino y alquilcarbonilamino (C1-C4),

R6 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que (i) dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), amino, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4) o

alquilcarbonilamino (C1-C4),

y

(ii) dicho cicloalquilo (C3-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), hidroxi, amino y

alquilcarbonilamino (C1-C4),

y

(iii) dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), hidroxi, oxo, amino y alquilcarbonilamino (C1-C4),

o

R4 y R5, o R4 y R6, respectivamente, están unidos y, tomados en conjunto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros saturado, monocíclico que puede contener un segundo heteroátomo en el anillo seleccionado entre N(R7), O, S y S(O)2, y que pueden estar sustituido en átomos de carbono en el anillo con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino,

monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4) y aminocarbonilo, y en la que

R7 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, ciclobutilo, formilo, alquilcarbonilo (C1-C4) o alcoxicarbonilo (C1-C4),

o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/075127.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Alfred-Nobel-Strasse 10 40789 Monheim am Rhein ALEMANIA.

Inventor/es: HUBSCH, WALTER, LUSTIG, KLEMENS, VOHRINGER,VERENA,DR, LOBELL,MARIO, BROHM,DIRK, GRUNEWALD,SYLVIA, BÖMER,Ulf, LINDNER,NIELS, COLLIN,MARIE-PIERRE, HÉROULT,MÉLANIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2570862_T3.pdf

 

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