Antagonistas del receptor de mineralocorticoides.

Un compuesto de Formula I:**Fórmula**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

en la que

X es NH u O;

Cada R1 es independientemente halo, CF3, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 u OR, en donde dichos alquilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halo, OR, CF3 o CN; Cada R es independientemente H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 o CF3 en donde dichos alquilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halo, OH, alcoxi C1-C6, CF3 o CN; Cada Ra es independientemente H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 o CF3 en donde dichos alquilo, cicloalquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halo, OR, CF3 o CN; Cada Rb es independientemente H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, CF3 o arilo, en donde dichos alquilo, cicloalquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halo, OR, CF3 o CN; R2 es triazolilo, oxadiazolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, tiadiazolilo u oxazolilo, donde triazolilo, oxadiazolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, tiadiazolilo u oxazolilo estan opcionalmente sustituidos con uno a dos grupos de R5;

R4 es H, alquilo C1-C6, arilo o cicloalquilo C3-C10, donde dichos alquilo, arilo o cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a cuatro grupos seleccionados entre halo u OR;

Cada R5 es independientemente OR, (CRc 2)0-3-CF3, alquilo C1-C6, (CRc 2)0-3-cicloalquilo C3-C10, (CRc 2)0-3-arilo, (CRc 2)0-3-heteroarilo o (CRc 2)0-3-halo, donde dichos alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, OR, halo, CF3 o NH2; y en donde dichos arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido estan opcionalmente sustituidos de una a cuatro veces con halo, CF3, NH2 u OR.

Cada Rc es independientemente H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C10, en donde dichos alquilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halo, OR, CF3 o CN;

m es 0, 1, 2 o 3; y

p es 0, 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/059170.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SHEN,Hong, COX,JASON M, CHU,HONG DONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/50 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Diazoles; Diazoles hidrogenados.

PDF original: ES-2592818_T3.pdf

 

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