Antagonistas del receptor CB1.

Compuesto derivado de pregnenolona elegido de entre:

- un compuesto de fórmula (B)**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en donde

---R1 denota que C3 está sustituido con -OH o ≥O,

-R2 denota que C17 está sustituido con alquilo C1-8, halógeno o Bn-,

---R3 denota que C20 está sustituido con -OH o ≥O, y

---R4 denota que C16 está sustituido con -H

- un compuesto de fórmula (D): **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde

---R1 denota que C3 está sustituido con -NH2, Bn-O- o -N3,

-R2 denota que C17 está sustituido con -H,

---R3 denota que C20 está sustituido con ≥O, y

---R4 denota que C16 está sustituido con -H

o

---R1 denota que C3 está sustituido con alcoxilo C1-8, halógeno, Bn-O- o -N3,

-R2 denota que C17 está sustituido con -Bn, -CH3 o alquenilo C2-6,

---R3 denota que C20 está sustituido con ≥O, y

---R4 denota que C16 está sustituido con -H,

---R1 denota que C3 está sustituido con -OH,

-R2 denota que C17 está sustituido con alquilo C1-8, alcoxilo C1-8 o Bn-,

---R3 denota que C20 está sustituido con ≥O, y

---R4 denota que C16 está sustituido con -H, o

---R1 denota que C3 está sustituido con -OH,

-R2 denota que C17 está sustituido con -H,

---R3 denota que C20 está sustituido con -H, -OH o -NR8R9 en donde R8 y R9 son cada uno independientemente H o alquilo C1-8, y

---R4 denota que C16 está sustituido con -H, o - un compuesto de fórmula (E): **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:

---R1 denota que C3 está sustituido con -H,

---R3 denota que C20 está sustituido con -H, -OH o ≥O, y

---R4 denota que C16 está sustituido con -H,

- siempre que en las fórmulas B, D y E cuando el enlace entre C3 y R1 sea sencillo, R1 está en posición β,

para su uso en el tratamiento de un estado o trastorno patológico seleccionado del grupo que consiste en trastornos de la vejiga y gastrointestinales; enfermedades inflamatorias; enfermedades cardiovasculares; nefropatías; glaucoma; espasticidad; cáncer; osteoporosis; trastornos metabólicos; obesidad; trastornos relacionados con la adicción, la dependencia, el abuso y las recaídas; trastornos psiquiátricos y neurológicos; trastornos neurodegenerativos; hepatitis y encefalitis autoinmunitarias; dolor; y enfermedades inflamatorias y fibróticas de la piel.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/059310.

Solicitante: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE).

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 101, RUE DE TOLBIAC 75013 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: PIAZZA,PIER-VINCENZO, MARSICANO,Giovanni, VALLEE,MONIQUE, FELPIN,FRANÇOIS-XAVIER, BELLOCCHIO,LUIGI, COTA,DANIELA, REVEST,JEAN-MICHEL, VITIELLO,SERGIO, SPAMPINATO,UMBERTO, MALDONADO,RAFAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/57 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos en posición 17 beta por una cadena con dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, progesterona.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07J7/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono (C07J 5/00 tiene prioridad).

PDF original: ES-2621801_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Nuevos compuestos naturales antineurodegenerativos aislados a partir de Alpiniae oxyphyllae fructus y síntesis total de los mismos, del 8 de Mayo de 2019, de University of Macau: Compuesto de formula I:**Fórmula** donde R1 y R3 son independientemente alquilo (C1-C3) no sustituido o sustituido; y R2 y R4 son […]

Formulaciones farmacéuticas de nitrio y sus usos, del 8 de Mayo de 2019, de The Board of Supervisors of the Louisiana State University Mechanical and Agricultural College: Una tableta o cápsula formulada para la liberación sostenida de nitrito inorgánico en forma de NaNO2 o KNO2 y que consiste en 40 mg de nitrito inorgánico […]

Cannabinoides para uso en el tratamiento de enfermedades o trastornos neurodegenerativos, del 1 de Mayo de 2019, de GW PHARMA LIMITED: Una cannabidivarina (CBDV) y/o un ácido de cannabidivarina (CBDVA) aislados y purificados para usar en la prevención o tratamiento de enfermedad de Alzheimer; enfermedad […]

Complejos de cromo como potenciadores de transportadores de glucosa cerebral, del 1 de Mayo de 2019, de JDS Therapeutics, LLC: Composición de cromo para usar en el tratamiento o prevención de enfermedades asociadas con un nivel disminuido de GLUT1 o GLUT3 en el cerebro […]

Derivados de etinilo como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato, del 1 de Mayo de 2019, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 es alquilo inferior, en la que alquilo inferior significa un grupo alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de […]

N-acil-(3-sustituido)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor de NK-3, composición farmacéutica, métodos para su uso en los trastornos mediados por el receptor de NK-3, del 30 de Abril de 2019, de OGEDA SA: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o uno de los solvatos farmacéuticamente aceptables de este, en donde: R1 es H o F; R1' es H; R2 es H, F o Cl; […]

Métodos para aliviar síntomas de esclerosis múltiple basados en composiciones que contienen apoacuorina, del 29 de Abril de 2019, de QUINCY BIOSCIENCE, LLC: Apoacuorina para uso en aliviar un síntoma asociado con esclerosis múltiple en un sujeto, en donde la apoacuorina se formula como una […]

Compuesto útil para el tratamiento de enfermedades mediadas por una mutación sin sentido y composición farmacéutica que comprende dicho compuesto, del 29 de Abril de 2019, de Université de Lille: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal, solvato, clatrato, hidrato o polimorfo del mismo para su uso en el tratamiento o la prevención de una enfermedad genética, […]

Otras patentes de INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE)