Antagonistas del receptor CB1.
Compuesto derivado de pregnenolona elegido de entre:
- un compuesto de fórmula (B)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde
---R1 denota que C3 está sustituido con -OH o ≥O,
-R2 denota que C17 está sustituido con alquilo C1-8, halógeno o Bn-,
---R3 denota que C20 está sustituido con -OH o ≥O, y
---R4 denota que C16 está sustituido con -H
- un compuesto de fórmula (D): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde
---R1 denota que C3 está sustituido con -NH2, Bn-O- o -N3,
-R2 denota que C17 está sustituido con -H,
---R3 denota que C20 está sustituido con ≥O, y
---R4 denota que C16 está sustituido con -H
o
---R1 denota que C3 está sustituido con alcoxilo C1-8, halógeno, Bn-O- o -N3,
-R2 denota que C17 está sustituido con -Bn, -CH3 o alquenilo C2-6,
---R3 denota que C20 está sustituido con ≥O, y
---R4 denota que C16 está sustituido con -H,
---R1 denota que C3 está sustituido con -OH,
-R2 denota que C17 está sustituido con alquilo C1-8, alcoxilo C1-8 o Bn-,
---R3 denota que C20 está sustituido con ≥O, y
---R4 denota que C16 está sustituido con -H, o
---R1 denota que C3 está sustituido con -OH,
-R2 denota que C17 está sustituido con -H,
---R3 denota que C20 está sustituido con -H, -OH o -NR8R9 en donde R8 y R9 son cada uno independientemente H o alquilo C1-8, y
---R4 denota que C16 está sustituido con -H, o - un compuesto de fórmula (E): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
---R1 denota que C3 está sustituido con -H,
---R3 denota que C20 está sustituido con -H, -OH o ≥O, y
---R4 denota que C16 está sustituido con -H,
- siempre que en las fórmulas B, D y E cuando el enlace entre C3 y R1 sea sencillo, R1 está en posición β,
para su uso en el tratamiento de un estado o trastorno patológico seleccionado del grupo que consiste en trastornos de la vejiga y gastrointestinales; enfermedades inflamatorias; enfermedades cardiovasculares; nefropatías; glaucoma; espasticidad; cáncer; osteoporosis; trastornos metabólicos; obesidad; trastornos relacionados con la adicción, la dependencia, el abuso y las recaídas; trastornos psiquiátricos y neurológicos; trastornos neurodegenerativos; hepatitis y encefalitis autoinmunitarias; dolor; y enfermedades inflamatorias y fibróticas de la piel.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/059310.
Solicitante: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE).
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 101, RUE DE TOLBIAC 75013 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: PIAZZA,PIER-VINCENZO, MARSICANO,Giovanni, VALLEE,MONIQUE, FELPIN,FRANÇOIS-XAVIER, BELLOCCHIO,LUIGI, COTA,DANIELA, REVEST,JEAN-MICHEL, VITIELLO,SERGIO, SPAMPINATO,UMBERTO, MALDONADO,RAFAEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/57 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos en posición 17 beta por una cadena con dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, progesterona.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07J7/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono (C07J 5/00 tiene prioridad).
PDF original: ES-2621801_T3.pdf
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