Procedimiento de preparación de abiraterona e intermedios de la misma.

Un procedimiento de preparación de abiraterona de fórmula (I):

**Fórmula**

que comprende:

(a) convertir un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**

en un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**

en la que R representa un grupo protector hidroxi;

(b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un agente de triflación seguido de una base fuerte para dar un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**

(c) desproteger el compuesto de fórmula (IV) para dar un compuesto de fórmula (V)**Fórmula**

y

(d) acoplar el compuesto de fórmula (V) con un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**

en la que X es un grupo borilo, para proporcionar abiraterona de fórmula (I),

en el que la base fuerte es un reactivo organometálico basado en amida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/002020.

Solicitante: SCINOPHARM TAIWAN, LTD..

Nacionalidad solicitante: Taiwan, Provincia de China.

Dirección: No. 1, Nan-Ke 8th Road, Southern Taiwan Science Park, Shan-Hua Tainan 74144 TAIWAN.

Inventor/es: KUO,LUNG-HUANG, FANG,HSIAO-PING, WU,MING-FENG, CHANG,YU-SHENG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07J1/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.
  • C07J31/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.

PDF original: ES-2705579_T3.pdf

 

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