Nuevos compuestos de imidazolidina como moduladores del receptor de andrógenos.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula Ib:**Fórmula**

en la que

X es O o S;



R1 es H; o

R1 se elige entre C1-C6 alquilo, C3-C7 cicloalquilo, C3-C6 alquenilo, C3-C6 alquinilo y C1-C6 acilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con ciano, uno o más halo, hidroxilo, o C1-C6 alcoxi;

R2a se elige entre H, P(O)(OH)2 y C(O)(CH2)n1C(O)OH; o

R2a se elige entre C1-C6 acilo y C3-C6 alquenilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con amino o carboxi; n1 es 0, 1, 2, 3 o 4;

cada R2b y R2c se elige independientemente entre H y C1-C6 alquilo; oR2b y R2c se pueden unir para formar un C3-C7 cicloalquilo;

R3a es H, halo, ciano o nitro;

cada R3b es independientemente halo, ciano o nitro;

cada R4a y R4b es independientemente H, halo, ciano, carboxi o nitro; o

cada R4a y R4b se elige entre C1-C6 alquilo y C1-C6 alcoxi; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halo, o C1-C6 alcoxi; o

R4a y R4b se unen para formar un cicloalquilo de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, arilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros;

R4c es halo, ciano o nitro; y

m1 es 0, 1 o 2;

o las sales farmacéuticamente aceptables, y los solvatos de los compuestos o los solvatos de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/061733.

Solicitante: Akashi Therapeutics, Inc.

Inventor/es: WIGERINCK, PIET, TOM, BERT, PAUL, DEPREZ, PIERRE, LEFRANCOIS, JEAN-MICHEL, NIQUE, FRANCOIS, JAGERSCHMIDT,CATHERINE, BLANQUÉ,ROLAND, PEIXOTO,CHRISTOPHE, TRIBALLEAU,NICOLAS, NAMOUR,FLORENCE SYLVIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4166 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D233/60 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D233/66 C07D 233/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2552684_T3.pdf

 

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