Un extracto de proteoglicano de espirulina que se puede obtener mediante un procedimiento que comprende las etapas de:

a) disolver la espirulina en polvo seco en 5-20 veces de agua en peso y romper las paredes celulares de espirulina; b) calentar una solución obtenida de la etapa a) a 60-100 ºC y enfriar la solución calentada para separar una fase líquida de la solución; c) ajustar el pH de dicha fase líquida a 3,8-4,2 y filtrar dicha fase líquida para obtener un filtrado; y d) ajustar el filtrado a un pH de 7 y concentrar el filtrado

Campo de la inveción

La presente invención ser refiere a un extracto de organismos de algas y sus usos, especialmente a un extracto de proteoglicano de algas y a usos del mismo

Antecedente técnico de de la invención

Desde la década de los 70, los investigadores han prestado muchas más atención a los estudios con organismos de algas, especialmente algas verdeazuladas. Estos estudios se concentran principalmente en los valores nutricionales y de toxicidad de los organismos. De estas, ya en la Conferencia de Alimentos y Organización Agrícola de las Naciones Unidas de 1974 se consideró a la espirulina una excelente fuente de alimentos para los seres humanos en el futuro.

Las propiedades de varios extractos de organismos algales se llevan estudiando desde los años 80 para comprobar si los extractos de organismos algales se pueden usar como posibles agentes farmacéuticos. De los estudios, los extractos de algas verdeazuladas, en particular los extractos de espirulina se han considerad de gran importancia.

La solicitud de patente japonesa 58-12832 divulga un proteoglicano extraído de microalgas y de espirulina que inhibe el crecimiento de las células de leucemia. No obstante, en esta solicitud no se han divulgado otras actividades de dicho proteoglicano. Aunque en dicho documento se divulga un procedimiento para la extracción del proteoglicano de la espirulina, el procedimiento no implica la etapa de romper la pared celular de la espirulina. Por tanto, cabe esperar que el procedimiento de esta solicitud japonesa de patente sólo se aplique en el laboratorio, y no en la industria a mayor escala.

Por otro lado, Osamu Hayashi et al., Enhancement of Antibody Production in Mice by Dietary Spirulina platensis", J. Nutr. Sci. Vitaminol., 40, 431-441, 1994, divulgan que un extracto en agua caliente de Spirulina platensis (SHW) incrementa marcadamente la proliferación de las células de bazo en un cultivo in vitro y potencia de forma significativa la producción de interleucina-1 (IL-1) de los macrófagos peritoneales y que la adición al cultivo in vitro de células de bazo de SHW tiene como resultado la potenciación de la producción de anticuerpos, lo que sugiere que la espirulina potencia la respuesta inmunitaria,

La presente invención se presenta en base a los estudios de los inventores sobre la extracción del proteoglicano de algas y las actividades terapéuticas del extracto de proteoglicano de algas.

Resumen de la invención

Un objeto de la presente invención es proporcionar una composición farmacéutica que usa un extracto de proteoglicano de espirulina.

Otro objeto de la invención es proporcionar un procedimiento para preparar un extracto de proteoglicano de espirulina.

De acuerdo con un primer aspecto, la invención se refiere a un extracto de proteoglicano de espirulina que se puede obtener mediante un procedimiento

que comprende las etapas de:

a) disolver la espirulina en polvo seco en 5-20 veces de agua en peso y romper las paredes celulares de espirulina;

b) calentar una solución obtenida de la etapa a) a 60-100 ºC y enfriar la solución calentada para separar una fase líquida de la solución;

c) ajustar el pH de dicha fase líquida a 3,8-4,2 y filtrar dicha fase líquida para obtener un filtrado; y

d) ajustar el filtrado a un pH de 7 y concentrar el filtrado.

Características preferidas del extracto de proteoglicano se definen en las reivindicaciones adjuntas 2-6 en el presente documento.

De acuerdo con un segundo aspecto, la invención se refiere a una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un componente activo, que consiste en un extracto de proteoglicano de espirulina tal como se divulga en el presente documento, con o sin un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Preferentemente, la composición de la invención se usa como composición anticancerosa, una composición de mejora de hemogramas, composición anti-irradiación, composición reparadora de ADN, composición antivirus, composición potenciadora del sistema inmunológico o composición activadora de las células similares a las dendritas.

De acuerdo con un tercer aspecto, la invención se refiere a un procedimiento para preparar un extracto de proteoglicano de espirulina que incluye las etapas de:

a) disolver la espirulina en polvo seco en 5-20 veces de agua en peso y romper las paredes celulares de espirulina;

b) calentar una solución obtenida de la etapa a) a 60-100 ºC y enfriar la solución calentada para separar una fase líquida de la solución;

c) ajustar el pH de dicha fase líquida a 3,8-4,2 y filtrar dicha fase líquida para obtener un filtrado; y

d) ajustar el filtrado a un pH de 7 y concentrar el filtrado.

Características preferidas del procedimiento anterior se definen en las reivindicaciones dependientes 10-14 en el presente documento.

Breve descripción de las figuras

La figura 1 muestra el efecto de una composición de mejora de hemogramas de la presente invención sobre hemograma en ratones;

La figura 2 muestra el efecto de un extracto de proteoglicano de algas de la presente invención que inhibe la relajación del ADN superenrollado mediada por la Topo 1;

La figura 3 muestra gráficamente el efecto de un extracto de proteoglicano de algas de la presente invención que inhibe la descatenación de ADNk mediada por la Topo II;

La figura 4 muestra un ensayo de electroforesis en gel de agarosa de un extracto de proteoglicano de algas de la presente invención que induce apoptosis en células HL-60 humanas;

La figura 5 muestra gráficamente una relación entre una concentración de un extracto de proteoglicano de algas de la presente invención y el porcentaje de número de células en apoptosis;

La figura 6 muestra gráficamente el efecto de diferentes composiciones de acuerdo con la invención sobre una célula de médula ósea en ratones;

La figura 7 muestra el contenido en ADN de la médula ósea en ratones en diferentes composiciones de acuerdo con la invención;

La figura 8 muestra e efecto de diferentes dosis de composiciones de acuerdo con la invención sobre un contenido de proteína  en ratones; y

La figura 9 muestra gráficamente el efecto de una composición de acuerdo con la invención sobre los linfocitos T.

Descripción detallada de la invención

La invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un extracto de proteoglicano de algas y/o un vehículo farmacéuticamente aceptable. En la composición de la invención, la cantidad del extracto de proteoglicano de algas usada es terapéuticamente eficaz. Dado que los organismos algales no tienen efectos adicionales sobre el ser humano, no es necesario purificar adicionalmente el extracto de proteoglicano de algas usado en la invención. No obstante, el extracto puede procesarse después para obtener un producto de mayor pureza, en caso necesario.

La cantidad de extracto de proteoglicano de algas usado en la invención, que en general se indica con la expresión “cantidad terapéuticamente eficaz” en esta solicitud, puede ser determinada con facilidad por los expertos en la técnica. Depende de las circunstancias de un paciente, tales como el peso corporal, la edad, la enfermedad del paciente y similares. Como se ha indicado antes, el extracto de proteoglicano de algas usado en la invención no tiene efectos secundarios, puede administrarse directamente a los pacientes. En este caso, la composición no comprende vehículos farmacéuticamente aceptables. En el caso de que la composición comprenda un vehículo farmacéuticamente aceptable, el extracto y el vehículo se pueden mezclar de acuerdo con un procedimiento convencional en este campo para obtener una preparación deseada. En general, la cantidad del componente activo en la composición puede ser de 0,1 %-99,9 % en peso.

Los vehículos farmacéuticamente aceptables usados en la invención incluyen los usados de forma convencional en la técnica, tales como disolventes, excipientes y agentes disgregantes. La composición farmacéutica se puede preparar por cualquier medio convencional, incluidos soluciones orales, cápsulas, trociscos, píldoras, polvos, gránulos,... [Seguir leyendo]

1. Un extracto de proteoglicano de espirulina que se puede obtener mediante un procedimiento que comprende las etapas de: a) disolver la espirulina en polvo seco en 5-20 veces de agua en peso y romper las paredes celulares de espirulina; b) calentar una solución obtenida de la etapa a) a 60-100 ºC y enfriar la solución calentada para separar una fase líquida de la solución; c) ajustar el pH de dicha fase líquida a 3,8-4,2 y filtrar dicha fase líquida para obtener un filtrado; y d) ajustar el filtrado a un pH de 7 y concentrar el filtrado. 2. El extracto de proteoglicano de acuerdo con la reivindicación 1, en el que dicha agua en la etapa a) es 8-15 veces en peso de dicho polvo seco de espirulina 3. El extracto de proteoglicano de acuerdo con la reivindicación 2, en el que dicha agua en la etapa a) es 10 veces en peso de dicho polvo seco de espirulina. 4. El extracto de proteoglicano de acuerdo con la reivindicación 1, en la que dicha etapa b) se realiza a una temperatura de entre 80ºC y 95ºC. 5. El extracto de proteoglicano de acuerdo con la reivindicación 4, en la que dicha etapa b) se realiza a una temperatura de 90 ºC. 6. El extracto de proteoglicano de acuerdo con la reivindicación 1, en la que dicha etapa b) comprende además secar el filtrado.

7. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un componente activo que consiste un extracto de proteoglicano de espirulina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-6 con o sin un vehículo farmacéuticamente aceptable.

8. La composición de acuerdo con la reivindicación 7, en la que dicha composición se usa como composición anticancerosa, una composición de mejora de hemogramas, composición anti-irradiación, composición reparadora de ADN, composición antivirus, composición potenciadora del sistema inmunológico o composición activadora de las células similares a las dendritas.

9. Un procedimiento para preparar un extracto de proteoglicano de espirulina, que incluye las etapas de: a) disolver la espirulina en polvo seco en 5-20 veces de agua en peso y romper las paredes celulares de espirulina; b) calentar una solución obtenida de la etapa a) a 60-100 ºC y enfriar la solución calentada para separar una fase

líquida de la solución; c) ajustar el pH de dicha fase líquida a 3,8-4,2 y filtrar dicha fase líquida para obtener un filtrado; y d) ajustar el filtrado a un pH de 7 y concentrar el filtrado.

10. El procedimiento de acuerdo con la reivindicación 9, en el que dicha agua en la etapa a) es 8-15 veces en peso de dicho polvo seco de espirulina

11. El procedimiento de acuerdo con la reivindicación 10, en el que dicha agua en la etapa a) es 10 veces en peso de dicho polvo seco de espirulina

12. El procedimiento de acuerdo con la reivindicación 9, en la que dicha etapa b) se realiza a una temperatura de entre 80ºC - 95ºC.

13. El procedimiento de acuerdo con la reivindicación 12, en la que dicha etapa b) se realiza a una temperatura de 90 ºC.

14. El procedimiento de acuerdo con la reivindicación 9, en la que dicha etapa b) comprende además secar el filtrado.