COMPUESTOS DE INDOLSUFONAMIDA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

La presente invención se refiere a compuestos de indolsulfonamida sustituidos de fórmula general (I),

a un procedimiento para su preparación, a un medicamento que comprende estos compuestos y al uso de compuestos de indolsulfonamida sustituidos para la preparación de medicamentos para la regulación del receptor 5-HT6 así como para el tratamiento de trastornos relacionados con él

Compuestos de indolsulfonamida sustituidos, su preparación y uso como medicamentos.

La presente invención se refiere a compuestos de indolsulfonamida sustituidos de fórmula general (I),

a un procedimiento para su preparación, a un medicamento que comprende estos compuestos y al uso de compuestos de indolsulfonamida sustituidos para la preparación de medicamentos para la regulación del receptor 5-HT₆ así como para el tratamiento de trastornos relacionados con él.

La superfamilia de los receptores de serotonina (5-HT) incluye 7 clases (5-HT₁-5-HT₇) que engloban 14 subclases humanas. El receptor 5-HT₆ es el último receptor de serotonina identificado mediante clonación molecular tanto en ratas como en humanos.

Compuestos con afinidad por el receptor 5-HT₆ son útiles para el tratamiento de varios trastornos del sistema nervioso central y del tracto intestinal, tal como síndrome del intestino irritable. Compuestos con afinidad por el receptor 5-HT₆ también son útiles en el tratamiento de la ansiedad, la depresión y trastornos de la memoria cognitiva.

Ademas, se ha demostrado que el receptor 5-HT₆ desempeña también un papel en la ingestión de alimentos.

Los trastornos de la ingestión de alimentos, particularmente la obesidad, son una amenaza grave y creciente para la salud de los seres humanos de todos los grupos de edad, dado que aumentan el riesgo de desarrollar otras enfermedades graves, incluso potencialmente mortales, tales como diabetes o enfermedades coronarias.

Por tanto, era un objeto de la presente invención proporcionar compuestos novedosos que son adecuados en particular como principios activos en medicamentos, preferiblemente en medicamentos para la regulación de receptores 5-HT₆, para el aumento cognitivo, para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos relacionados con la ingestión de alimentos, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del tracto intestinal, tales como síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos de la memoria cognitiva, trastornos de demencia senil, tales como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperkinesia infantil, TDAH (trastornos por déficit de atención con hiperactividad) y otros trastornos mediados por 5-HT₆ particularmente en mamíferos, incluyendo seres humanos.

Se ha descubierto que los compuestos de sulfonamida derivados de indol de fórmula general (I), incluyendo los compuestos de fórmulas generales (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig) e (Ih) facilitadas a continuación, muestran afinidad por el receptor 5-HT₆.

Estos compuestos también son, por tanto, adecuados para la fabricación de un medicamento para el aumento cognitivo, para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos de la ingestión de alimentos (consumo de alimentos), particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad, la bulimia, la anorexia, la caquexia, o la diabetes tipo II (Diabetes Mellitus no insulinodependiente), preferiblemente diabetes tipo II, que es provocada por la obesidad, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del tracto intestinal, tal como síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos de la memoria cognitiva, trastornos de demencia senil, tales como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperkinesia infantil, TDAH (trastornos por déficit de atención con hiperactividad) y otros trastornos mediados por 5-HT₆ particularmente en mamíferos, incluyendo el hombre.

Por tanto, en uno de sus aspectos, la presente invención se refiere a un compuesto de indolsulfonamida de fórmula general (I),

en el que

R¹, R², R³ y R⁴, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; -NO₂; -NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)₂-OH; -C(=O)-NH₂; -S(=O)₂-NH₂; -C(=O)-R⁹; -S(=O)₂-R¹⁰; -OR¹¹; -SR¹²; -C(=O)-OR¹³; -NH-R¹⁶; -NR¹⁷R¹⁸; -C(=O)-NHR¹⁹; -C(=O)-NR²⁰R²¹; -S(=O)₂-NHR²²; -S(=O)₂-NR²³R²⁴; -O-C(=O)-R²⁵; -NH-C(=O)-R²⁶; -NR²⁷-C(=O)-R²⁸; -NH-C(=O)-O-R²⁹; -NR³⁰-C(=O)-O-R³¹; -S(=O)₂-O-R³²;

un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido;

un radical cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático o

un radical arilo o heteroarilo no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido, saturado o insaturado o aromático;

R⁵ y R⁶, independiente el uno del otro, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o

R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heterocicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido, saturado, insaturado o aromático; o

R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heteroarilo no sustituido o al menos monosustituido, que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

R⁷ representa un átomo de hidrógeno; o un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido;

R⁸ representa un radical cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

un radical fenilo no sustituido o al menos monosustituido, que se une por medio de un grupo alquileno no sustituido o al menos monosustituido, lineal o ramificado;

un radical arilo de 10 ó 14 miembros no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

un radical heteroarilo de 5 ó 6 miembros no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

o un sistema de anillos no sustituido...

1. Compuestos de indolsulfonamida sustituidos de fórmula general (I),

en los que

R¹, R², R³ y R⁴, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; -NO₂; -NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)₂-OH; -C(=O)-NH₂; -S(=O)₂-NH₂; -C(=O)-R⁹; -S(=O)₂-R¹⁰; -OR¹¹; -SR¹²; -C(=O)-OR¹³; -NH-R¹⁶; -NR¹⁷R¹⁸; -C(=O)-NHR¹⁹; -C(=O)-NR²⁰R²¹; -S(=O)₂-NHR²²; -S(=O)₂-NR²³R²⁴; -O-C(=O)-R²⁵; -NH-C(=O)-R²⁶; -NR²⁷-C(=O)-R²⁸; -NH-C(=O)-O-R²⁹; -NR³⁰-C(=O)-O-R³¹; -S(=O)₂-O-R³²;

un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido;

un radical cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico monosustituido saturado, insaturado o aromático; o

un radical arilo o heteroarilo no sustituido o al menos monosustituido que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado o insaturado o aromático;

R⁵ y R⁶, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o

R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heterocicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático; o

R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heteroarilo no sustituido o al menos monosustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

R⁷ representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido;

R⁸ representa un radical cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

un radical fenilo no sustituido o al menos monosustituido, que está unido por medio de un grupo alquileno no sustituido o al menos monosustituido, lineal o ramificado;

un radical arilo de 10 ó 14 miembros no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido, saturado, insaturado o aromático;

un radical heteroarilo de 5 ó 6 miembros no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno no sustituido o al menos monosustituido, lineal o ramificado y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido, saturado, insaturado o aromático;

o un sistema de anillos no sustituido o al menos monosustituido seleccionado del grupo que consiste en:

donde estos restos representados anteriormente se unen a la fórmula general (I) a través de su parte aromática;

R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²², R²³, R²⁴, R²⁵, R²⁶, R²⁷, R²⁸, R²⁹, R³⁰, R³¹ y R³², independientes entre sí, representa cada uno un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido;

un radical cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático; o

un radical arilo o heteroarilo no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente o un solvato correspondiente.

2. Compuestos según la reivindicación 1

en los que

R¹, R², R³ y R⁴, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; -NO₂; -NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)₂-OH; -C(=O)-NH₂; -S(=O)₂-NH₂; -C(=O)-R⁹; -S(=O)₂-R¹⁰; -OR¹¹; -SR¹²; -C(=O)-OR¹³; -NH-R¹⁶; -NR¹⁷R¹⁸; -C(=O)-NHR¹⁹; -C(=O)-NR²⁰R²¹; -S(=O)₂-NHR²²; -S(=O)₂-NR²³R²⁴; -O-C(=O)-R²⁵; -NH-C(=O)-R²⁶; -NR²⁷-C(=O)-R²⁸; -NH-C(=O)-O-R²⁹; -NR³⁰-C(=O)-O-R³¹; -S(=O)₂-O-R³²;

un radical alquilo C_1-10, un radical alquenilo C_2-10 o un radical alquinilo C_2-10 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido;

un radical (hetero)cicloalquilo C_3-9 o radical (hetero)cicloalquenilo C_4-9 no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno C_1-6, alquenileno C_2-6 o alquinileno C_2-6 lineal o ramificado no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático; o

un radical arilo mono, bi o tricíclico de 6, 10 ó 14 miembros o un radical heteroarilo mono, bi o tricíclico de 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13 ó 14 miembros, que puede unirse por medio de un grupo alquileno C_1-6, alquenileno C_2-6 o alquinileno C_2-6 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

R⁵ y R⁶, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C_1-10, un radical alquenilo C_2-10 o un radical alquinilo C_2-10 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido; o

R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heterocicloalquilo C_3-9 o un radical heterocicloalquenilo C_4-9, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático; o

R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heteroarilo mono, bi o tricíclico de 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13 ó 14 miembros, no sustituido o al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

R⁷ representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C_1-10, un radical alquenilo C_2-10 o un radical alquinilo C_2-10 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido;

R⁸ representa un radical (hetero)cicloalquilo C_3-9 o un radical (hetero)cicloalquenilo C_4-9 no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno C_1-6, alquenileno C_2-6 o alquinileno C_2-6 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

un radical fenilo no sustituido o al menos monosustituido, que se une por medio de un grupo alquileno C_1-6, alquenileno C_2-6 o alquinileno C_2-6 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido;

un radical arilo bi o tricíclico de 10 ó 14 miembros no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno C_1-6, alquenileno C_2-6 o alquinileno C_2-6 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

un radical heteroarilo monocíclico con 5 ó 6 miembros no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno C_1-6, alquenileno C_2-6 o alquinileno C_2-6 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático; o

un sistema de anillos no sustituido o al menos monosustituido seleccionado del grupo que consiste en:

donde estos sistemas de anillos representados anteriormente se unen a la fórmula general (I) a través de su parte de fenilo aromática;

R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²², R²³, R²⁴, R²⁵, R²⁶, R²⁷, R²⁸, R²⁹, R³⁰, R³¹ y R³², independientes entre sí, representa cada uno un radical alquilo C_1-10, un radical alquenilo C_2-10 o un radical alquinilo C_2-10 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido;

un radical (hetero)cicloalquilo C_3-9 o un radical (hetero)cicloalquenilo C_4-9 no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse por medio de un grupo alquileno C_1-6, alquenileno C_2-6 o alquinileno C_2-6 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático; o

un radical arilo mono, bi o tricíclico con 6, 10 ó 14 miembros o un radical heteroarilo mono, bi, o tricíclico con 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13 ó 14 miembros, no sustituido o al menos monosustituido, que puede unirse a un grupo alquileno C_1-6, alquenileno C_2-6 o alquinileno C_2-6 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillos mono o bicíclico no sustituido o al menos monosustituido saturado, insaturado o aromático;

donde

los radicales alquilo C_1-10, los radicales alquenilo C_2-10 o los radicales alquinilo C_2-10 mencionados anteriormente pueden ser, en cada caso, no sustituidos o estar opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) selecciona-do(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, -CF₃, -OCF₃, -S CF₃, -OH, -SH, -NH₂, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, -NH(alquilo C_1-5) y -N(alquilo C_1-5)₂; donde en cada caso el grupo alquilo C_1-10, alquenilo C_2-10 o alquinilo C_2-10 puede ser lineal o ramificado;

los radicales (hetero)cicloalquilo C_3-9 o (hetero)cicloalquenilo C_4-9 mencionados anteriormente pueden, en cada caso, ser no sustituidos o estar opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=O), tioxo (=S), alquilo C_1-5, O-alquilo C_1-5, S -alquilo C_1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-alquilo C_1-5, -C-(=O)-O -alquilo C_1-5, -O-C(=O) -alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)₂, NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, fenilo, fenetilo, fenoxilo y bencilo, donde en cada caso el grupo alquilo C_1-5 puede ser lineal o ramificado y donde la(s) parte(s) cíclica(s) de dicho(s) sustituyente(s) no está(n) sustituida(s) o está(n) opcionalmente sustituida(s) con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxilo, etoxilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y NO₂;

los radicales heterocicloalquilo C_3-9 o heterocicloalquenilo C_4-9 mencionados anteriormente pueden opcionalmente contener 1 ó 2 heteroátomo(s) adicional(es) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) de anillo;

los radicales cicloalquilo C_3-9 o cicloalquenilo C_4-9 mencionados anteriormente en cada caso pueden contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) de anillo;

los grupos alquileno C_1-6, alquenileno C_2-6 o alquinileno C_2-6 mencionados anteriormente son, en cada caso, no sustituidos o están opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, -NH(alquilo C_1-5) y -N(-alquilo C_1-5)₂;

los anillos de los sistemas de anillos mencionados anteriormente, son en cada caso independientemente entre sí de 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 miembros y pueden, en cada caso, independientemente entre sí contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

y los anillos de los sistemas de anillos mencionados anteriormente son, en cada caso, no sustituidos o están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=O), tioxo (=S), alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-alquilo C_1-5, -C-(=O)-O-alquilo C_1-5, -O-C(=O)-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)_2, NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, fenilo, fenetilo, fenoxilo y bencilo, donde en cada caso el grupo alquilo C_1-5 puede ser lineal o ramificado y donde la(s) parte(s) cíclica(s) de dicho(s) sustituyente(s) no está(n) sustituida(s) o está(n) opcionalmente sustituida(s) con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxilo, etoxilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y NO₂;

los radicales arilo mono, bi o tricíclicos de 6, 10 ó 14 miembros o los radicales heteroarilo mono, bi o tricíclicos de 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13 ó 14 miembros son no sustituidos o están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-alquilo C_1-5, -C-(=O)-O-alquilo C_1-5, -O-C(=O)-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)₂, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, fenilo, fenetilo, fenoxilo y bencilo donde en cada caso el grupo alquilo C_1-5 puede ser lineal o ramificado y según el cual la(s) parte(s) cíclica(s) de dicho(s) sustituyente(s) no está(n) sustituida(s) o está(n) opcionalmente sustituida(s) con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxilo, etoxilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y -NO₂;

los radicales heteroarilo mono, bi o tricíclicos de 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13 ó 14 miembros mencionados anteriormente, en cada caso contienen 1, 2, 3 ó 4 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) de anillo;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente o un solvato correspondiente.

3. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 2,

en los que

R¹, R², R³ y R⁴ son independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; -NO₂; -SH; -OH; -CN; -OCF₃; -SCF₃; -NH₂; -O-CH₃; -O-C₂H₅; -S-CH₃; -S-C₂H₅; -NH-CH₃; -N(-CH₃)₂; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)₂-OH; -C(=O)-NH₂; -S(=O)₂-NH₂;

un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, neo-pentilo, n-hexilo, vinilo, alilo y etinilo que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -OH, -SH, -NH₂, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -S-CH₃, -NH-CH₃ y -N(CH₃)₂;

un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo y pirazolidinilo que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=O), tioxo (=S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, fenilo, bencilo, fenetilo, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-CH₂-CH₂-CH₃, -O-CH(CH₃)₂, -OC(CH₃)₃, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -S-CH₂-CH₂-CH₃, -S-CH(CH₃)₂, -SC(CH₃)₃, -C(=O)-CH₃, -C(=O)-C₂H₅, -C(=O)-CH₂-CH₂-CH₃, -C(=O)-CH(CH₃)₂, -C(=O)C(CH₃)₃, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y -NH-CH₃; o

un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, tienilo (tiofenilo), pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo y imidazo[2,1-b]tiazolilo, que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, fenilo, bencilo, fenoxilo, fenetilo, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-CH₂-CH₂-CH₃, -O-CH(CH₃)₂, -OC(CH₃)₃, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -S-CH₂-CH₂-CH₃, -S-CH(CH₃)₂, -S-C(CH₃)₃, -C(=O)-CH₃, -C(=O)-C₂H₅, -C(=O)-CH₂-CH₂-CH₃, -C(=O)-CH(CH₃)₂, -C(=O)C(CH₃)₃, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y -NH-CH₃;

R⁵ y R⁶, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno o un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, neo-pentilo, n-hexilo, vinilo, alilo y etinilo, que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -OH y -SH; o

R⁵ y R⁶ junto con en átomo del nitrógeno puente forman un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en:

que es no sustituido o está opcionalmente sustituido en cualquier posición adecuada con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=O), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, fenilo, fenetilo, bencilo, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH₃, -C(=O)-O-C₂H₅, -C(=O)-O-CH₂-CH₂-CH₃, -C(=O)-O-CH(CH₃)₂, -C(=O)-O-C(CH₃)₃, -C(=O)-CH₃, -C(=O)-C₂H₅, -C(=O)CH₂-CH₂-CH₃, -C(=O)-CH(CH₃)₂, -C(=O)-C(CH₃)₃ F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH-CH₃, -C(=O)-NH-C₂H₅, -C(=O)-N(CH₃)₂, -C(=O)-N(C₂H₅)₂ y -S(=O)₂-CH₃, donde la(s) parte(s) cíclica(s) de dicho(s) sustituyente(s) no está(n) sustituida(s) o está(n) opcionalmente sustituida(s) por 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxilo, etoxilo, F, Cl, Br, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y NO₂;

R³⁴ representa un átomo de hidrógeno; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; fenilo; bencilo; fenetilo; -CF₃; -CHF₂; -CH₂F; -C(=O)-CH₃; -C(=O)-C₂H₅; -C(=O)-CH₂-CH₂-CH₃; -C(=O)-NH-CH₃ o un resto -C(=O)-N(CH₃)₂;

R⁷ representa un átomo de hidrógeno o un resto metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo o terc-butilo, que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -CN, -NH₂, -OH y -SH;

R⁸ representa un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperacinilo, pirazolidinilo, azepanil(1,2,3,6)-tetra-hidropiridinilo, (1,2,3,4)-tetrahidropiridinilo, (1,2,5,6)-tetrahidropiridinilo, hexahidropirimidinilo, (5,6)-dihidro-4H-pirimidinilo, indolinilo, isoindolinilo, (1,2,3,4)-tetrahidroquinolinilo, (1,2,3,4)-tetrahidroisoquinolinilo y octahidrociclopenta[c]pirrolilo, que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=O), tioxo (=S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, fenilo, bencilo, fenetilo, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-CH₂-CH₂-CH₃, -O-CH(CH₃)₂, -OC(CH₃)₃, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -S-CH₂-CH₂-CH₃, -S-CH(CH₃)₂, -SC(CH₃)₃, -C(=O)-CH₃, -C(=O)-C₂H₅, -C(=O)-CH₂-CH₂-CH₃, -C(=O)-CH(CH₃)₂, -C(=O)C(CH₃)₃, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH-CH₃, -NH-C₂H₅, -NH-CH₂-CH₂-CH₃, -NH-CH(CH₃)₂, -NHC(CH₃)₃, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH-CH₃, -C(=O)-NH-C₂H₅, -C(=O)-N(CH₃)₂, -C(=O) -N(C₂H₅)₂ y -S(=O)₂-CH₃ donde la(s) parte(s) cíclica(s) de dicho(s) sustituyente(s) no está(n) sustituida(s) o está(n) opcionalmente sustituida(s) por 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxilo, etoxilo, F, Cl, Br, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y NO₂;

o un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en:

que es no sustituido o está opcionalmente sustituido en cualquier posición adecuada con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=O), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, fenilo, fenetilo, bencilo, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH₃, -C(=O)-O-C₂H₅, -C(=O)-O-CH₂-CH₂-CH₃, -C(=O)-O-CH(CH₃)₂, -C(=O)-O-C(CH₃)₃, -C(=O)-CH₃, -C(=O)-C₂H₅, -C(=O)-CH₂-CH₂-CH₃, -C(=O)-CH(CH₃)₂, -C(=O)-C(CH₃)₃, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH-CH₃, -C(=O)-NH-C₂H₅, -C(=O)-N(CH₃)₂, -C(=O)-N(C₂H₅)₂ y -S(=O)₂-CH₃, donde la(s) parte(s) cíclica(s) de dicho(s) sustituyente(s) no está(n) sustituida(s) o está(n) opcionalmente sustituida(s) por 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxilo, etoxilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y -NO₂;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal, fisiológicamente aceptable correspondiente o un solvato correspondiente.

4. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 3,

en los que

R¹, R², R³ y R⁴ independientes entre sí, representa cada uno H; F; Cl; Br; I; -NO₂; -SH; -CN; -OCF₃; -SCF₃; -NH₂; -O-CH₃; -O-CH₃-CH₃; -S-CH₃; -S-CH₂-CH₃; -NH-CH₃ o -N(CH₃)₂;

R⁵ y R⁶, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno o un resto metilo, etilo o n-propilo, que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -OH y -SH; o

R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno puente forman un sistema de anillos heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en

que es no sustituido o está opcionalmente sustituido en cualquier posición adecuada con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, metilo, etilo, fenilo, bencilo, fenetilo, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y -O-CH₃;

R³⁴ representa un átomo de hidrógeno; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; fenilo; bencilo; fenetilo; -CF₃; -CHF₂; -CH₂F; -C(=O)-CH₃; -C(=O)-C₂H₅; -C(=O)-CH₂-CH₂-CH₃; -C(=O)-NH-CH₃ o un resto -C(=O)-N(CH₃)₂;

R⁷ representa un átomo de hidrógeno; un radical metilo o etilo, que es no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;

R⁸ representa un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en

que es no sustituido o está opcionalmente sustituido en cualquier posición adecuada con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, metilo, etilo, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -NH-CH₂, -N(C₂H₅)₂, fenilo, fenetilo y bencilo donde la(s) parte(s) cíclica(s) de dicho(s) sustituyente(s) no está(n) sustituida(s) o está(n) opcionalmente sustituida(s) con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxilo, etoxilo, F, Cl, Br, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y NO₂;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente o un solvato correspondiente.

5. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 4,

en los que

R¹, R², R³ y R⁴ independientes entre sí, representa cada uno H; F; Cl; Br; I; -NO₂; -SH; -OH o -CN;

R⁵ y R⁶, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; un resto metilo, etilo o n-propilo, que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -OH y -SH; o

R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno puente forman un sistema de anillos heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en

que es no sustituido o está opcionalmente sustituido en cualquier posición adecuada con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, metilo, etilo, fenilo, bencilo, fenetilo, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y -O-CH₃;

R³⁴ representa un átomo de hidrógeno, un radical metilo, etilo o n-propilo;

R⁷ representa un átomo de hidrógeno; un radical metilo o etilo, que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;

R⁸ representa un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en

que es no sustituido o está opcionalmente sustituido en cualquier posición adecuada con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, metilo, etilo, fenilo, fenetilo, bencilo -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -NH-CH₂ y -N(C₂H₅)₂;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente o un solvato correspondiente.

6. Compuestos de fórmula general (Ia) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5,

en los que

R⁵ y R⁶, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; un radical metilo, etilo o n-propilo, que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -OH y -SH; o

R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno puente forman un sistema de anillos heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en

que es no sustituido o está opcionalmente sustituido en cualquier posición adecuada con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, metilo, etilo, fenilo, bencilo, fenetilo, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂ y -O-CH₃,

R³⁴ representa un átomo de hidrógeno, un radical metilo, etilo o n-propilo;

R⁷ representa un átomo de hidrógeno; un radical metilo o etilo, que es no sustituido o está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;

A, B, C, D, E, F y G, independientes entre sí, representa cada uno H; F; Cl; Br; I; -CN; -CF₃; -CHF₂; CH₂F; metilo; etilo; -OCF₃; -SCF₃; -OH; -SH; -NH₂; -O-CH₃; fenilo; bencilo; o fenetilo;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente, o un solvato correspondiente.

7. Compuestos de fórmula general (Ib) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5,

en los que

R⁵, R⁶, R⁷ y R³⁴ tienen el significado según la reivindicación 6;

A, B y C tienen el significado según la reivindicación 6;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente, o un solvato correspondiente.

8. Compuestos de fórmula general (Ic) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5,

en los que

R⁵, R⁶, R⁷ y R³⁴ tienen el significado según la reivindicación 6;

A, B y C tienen el significado según la reivindicación 6;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente, o un solvato correspondiente.

9. Compuestos de fórmula general (Id) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5,

en los que

R⁵, R⁶, R⁷ y R³⁴ tienen el significado según la reivindicación 6;

A, B, C, D y E tienen el significado según la reivindicación 6;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente, o un solvato correspondiente.

10. Compuestos de fórmula general (Ie) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5,

en los que

R⁵, R⁶, R⁷ y R³⁴ tienen el significado según la reivindicación 6;

A, B, C, D, E tienen el significado según la reivindicación 6;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente, o un solvato correspondiente.

11. Compuestos de fórmula general (If) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5,

en los que

R⁵, R⁶, R⁷ y R³⁴ tienen el significado según la reivindicación 6;

A, B y C tienen el significado según la reivindicación 6;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente, o un solvato correspondiente.

12. Compuestos de fórmula general (Ig) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5,

en los que

R⁵, R⁶, R⁷ y R³⁴ tienen el significado según la reivindicación 6;

A, B, C, D, E, F y G tienen el significado según la reivindicación 6;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente, o un solvato correspondiente.

13. Compuestos de fórmula general (Ih) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12,

en los que

R^y representa un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en

A, B, C, D, E, F y G, independientes entre sí, representa cada uno H; F; Cl; Br; I; -CN; -CF₃; -CHF₂; -CH₂F; metilo; etilo; -OCF₃; -SCF₃; -OH; -SH; -NH₂; -O-CH₃; fenilo; bencilo o fenetilo;

opcionalmente en la forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en la forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal, una sal fisiológicamente aceptable correspondiente, o un solvato correspondiente.

14. Compuestos según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, seleccionados del grupo que consiste en

[1] N,N-dietil-2-(2-metil-1-(naftalen-1-ilsulfonil)-1H-indol-3-iloxi)etanamina

[2] N,N-dietil-2-(2-metil-1-(naftalen-2-ilsulfonil)-1H-indol-3-iloxi)etanamina

[3] 2-(1-(4-clorotiofen-3-ilsulfonil)-2-metil-1H-indol-3-iloxi)-N,N-dietiletanamina

[4] 2-(1-(5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofen-2-ilsulfonil)-2-metil-1H-indol-3-iloxi)-N,N-dietiletanamina

[5] 2-(1-(3a,7a-dihidrobenzo[b]tiofen-3-ilsulfonil)-2-metil-1H-indol-3-iloxi)-N,N-dietiletanamina

[6] 2-(1-(benzo[c][1,2,5]tiadiazol-4-ilsulfonil)-2-metil-1H-indol-3-iloxi)-N,N-dietiletanamina

[7] 2-(1-(6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-ilsulfonil)-2-metil-1H-indol-3-iloxi)-N,N-dietiletanamina,

y sus correspondientes sales y/o solvatos.

15. Procedimiento para la preparación de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 14, caracterizado por que al menos un compuesto de fórmula general (VII)

en el que R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶ y R⁷ tienen el significado según una o más de las reivindicaciones 1 a 14 se hace reaccionar con al menos un compuesto de fórmula general (VIII),

VIIIR⁸SO₂X

en el que R⁸ tiene el significado respectivo según una o más de las reivindicaciones 1 a 14 y X representa un grupo saliente preferiblemente seleccionado del grupo que consiste en Cl y Br, opcionalmente en presencia de al menos una base, preferiblemente en presencia de una base seleccionada del grupo que consiste en hidruros de metales alcalinos, más preferiblemente en presencia de NaH para producir al menos un compuesto de fórmula general (I)

en el que R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ y R⁸ tienen el significado según una o más de las reivindicaciones 1 a 14.

16. Medicamento que comprende al menos un compuesto de indolsulfonamida sustituido, según una o más de las reivindicaciones 1 a 14 y opcionalmente al menos un agente auxiliar fisiológicamente aceptable.

17. Medicamento según la reivindicación 16 para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades o trastornos que están mediados al menos parcialmente por receptores 5-HT₆.

18. Medicamento según las reivindicaciones 16 ó 17 para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos de la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad, para la profilaxis y/o el tratamiento de la bulimia, para la profilaxis y/o el tratamiento de la anorexia, para la profilaxis y/o el tratamiento de la caquexia, para la profilaxis y/o el tratamiento de la diabetes tipo II (diabetes mellitus no insulinodependiente); para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos cognitivos, preferiblemente trastornos de la memoria; o para la mejora de la cognición (para la potenciación cognitiva).

19. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 16 ó 17 para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos gastrointestinales, preferiblemente síndrome de colon irritable; para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central; para la profilaxis y/o el tratamiento de la ansiedad; para la profilaxis y/o el tratamiento de ataques de pánico; para la profilaxis y/o el tratamiento de la depresión; para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos bipolares; para la profilaxis y/o el tratamiento de la demencia senil; para la profilaxis y/o el tratamiento de la psicosis, para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos neurodegenerativos; preferiblemente seleccionados del grupo que consiste en la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington y esclerosis múltiple; la profilaxis y/o el tratamiento de la esquizofrenia o para la profilaxis y/o el tratamiento del trastorno de hiperactividad (TDAH, trastorno por déficit de atención con hiperactividad).

20. Uso de al menos un compuesto de indolsulfonamida sustituido según una o más de las reivindicaciones 1 a 14 para la fabricación de un medicamento para la regulación del receptor 5-HT₆.

21. Uso de al menos un compuesto de indolsulfonamida sustituido según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14 para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos que están mediados, al menos parcialmente, por receptores 5-HT₆.

22. Uso de al menos un compuesto de indolsulfonamida sustituido según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14 para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos de la ingestión de alimentos; para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos cognitivos; o para la mejora de la cognición (para la potenciación cognitiva).

23. Uso según la reivindicación 22, para la regulación del apetito, para la reducción, aumento o mantenimiento del peso corporal; para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad, para la profilaxis y/o el tratamiento de la bulimia; para la profilaxis y/o el tratamiento de la anorexia; para la profilaxis y/o el tratamiento de la caquexia; para la profilaxis y/o el tratamiento de la diabetes tipo II; o para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos de memoria.

24. Uso de al menos un compuesto de indolsulfonamida sustituido según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14 para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos gastrointestinales, preferiblemente síndrome de colon irritable; para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central; para la profilaxis y/o el tratamiento de la ansiedad; para la profilaxis y/o el tratamiento de ataques de pánico; para la profilaxis y/o el tratamiento de la depresión; para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos bipolares; para la profilaxis y/o el tratamiento de la demencia senil; para la profilaxis y/o el tratamiento de la psicosis; para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos neurodegenerativos; preferiblemente seleccionado del grupo que consiste en la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad del Parkinson, la enfermedad de Huntington y esclerosis múltiple; para la profilaxis y/o el tratamiento de la esquizofrenia; o para la profilaxis y/o el tratamiento del trastorno de hiperactividad (TDAH, trastorno por déficit de atención con hiperactividad).