NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROCARBAZOL CON EFECTO BIOLOGICO MEJORADO Y SOLUBILIDAD MEJORADA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEINA G (GPCRS).

Nuevos compuestos de tetrahidrocarbazol de la fórmula general (I):

** ver fórmula** en la cual: X 1 significa S, X 2 y X 3, independientemente entre sí significan O o H 2 unido geminalmente, R 1 y R 2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo constituido por -H, radicales arilo, alquilo y aralquilo, los cuales eventualmente en el grupo alquilo y/o arilo están sustituidos con hasta 3 sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo constituido por -Hal, -CN y O-alquilo, significando en especial R1 y R2 respectivamente un átomo de hidrógeno, R3 significa un radical alquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, los cuales están sustituidos eventualmente con hasta 3 sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo constituido por -Hal, -CN, -CO-O-R12, -CO-NR12R12'', -OH, -O-R13, -O-CO-R13, -O-SO 2-OR12, -O-SO 2-R12'', -SO 2-OR12, -SO-R12, -O-PO(OR12) (OR12''), -O-PO(NR12R12'') 2'', -O-CO-O-R13, -O-CO-NR12R12'', -O-CS-NR12R12'', -S-R12, -NR12R12'', -NH- CO-R13, -NH-SO2-R12, -NH-CO-OR13, -NH-CO-NHR12, -NH-C(NH)NH2, R4, R5, R6 y R7 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo constituido por H, -Hal, -CN, -CONH2, -COOH, -CF3, -O-alquilo, OCF3, -NO2 y radicales alquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo; R9 significa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, preferentemente un átomo de hidrógeno; R10 significa un átomo de hidrógeno o el radical -R11, -CO-R11, -CO-OR11, -CO-NHR11, C(NH)-NHR11, -SO 2-R11 o -SO 2-NHR11; R11 significa un radical alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, los cuales eventualmente están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -Hal, -CN, -alquilo, CF3, -OCF3, -OH, -O-alquilo y -O-(CH2 CH2-O)n-CH3; R8 significa alquil(C1-C6)-arilo o alquil(C1-C5)-heteroarilo, en donde el grupo arilo o heteroarilo está sustituido con hasta tres sustituyentes, es decir con al menos uno, dos o tres sustituyentes, preferentemente con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo constituido por -O-(CH2CH2-O)n-CH3, -O-CO-R12, -O-CO- (CH 2CH 2-O) n-CH 3, -O-SO 2-OR12, -O-SO 2-R12, -O-PO(OR12)(OR12''), -O-PO(NR12)(R12'') 2, -O-CO-OR13, -O-CO-NR12R12'' y -O-CS-NR12R12'', R 8 asume también los significados dados para R3; R12 y R12'' significan independientemente entre sí H o un radical alquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilalquilo o heteroarilo y preferentemente hidrógeno, R13 se selecciona de un grupo alquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilalquilo o heteroarilo, o significa el grupo - (CH 2CH 2-O) n-CH 3; y n representa un número entero de 1 a 10, preferentemente 1 a 6; así como sales fisiológicamente inocuas del compuesto de las fórmula general (I), pudiendo obtenerse las sales por neutralización de las bases con ácidos inorgánicos u orgánicos o, respectivamente, por neutralización de los ácidos con bases inorgánicas u orgánicas, pudiendo presentarse el compuesto de la fórmula general (I), así como sus sales, en forma de sus racematos, en forma de los enantiómeros y/o diastereoisómeros puros o en forma de mezclas de estos enantiómeros y/o diastereoisómeros, en forma de los tautómeros, de sus solvatos e hidratos y sus formas polimorfas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AETERNA ZENTARIS GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: WEISMULLERSTRASSE 50,60314 FRANKFURT.

Inventor/es: GUNTHER, ECKHARD, POLYMEROPOULOS, EMMANUEL, DR., GERLACH, MATTHIAS, SCHMIDT, PETER, BAASNER,SILKE, PAULINI,KLAUS, KUHNE,RONALD, SODERHALL,ARVID.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 27 de Agosto de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/403 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D209/82 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Carbazoles; Carbazoles hidrogenados.
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