MODULADORES CICLICOS FUSIONADOS DE LA FUNCION DEL RECEPTOR NUCLEAR DE HORMONAS.
Un compuesto seleccionado entre [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-1,
3-Benzodioxol-5-ilhexahidro-1,3-dioxo-2-[3-(trifluorometil)fenil]-5,8-metanoimidazo[1,5a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-Hexahidro-N-[(4-metilfenil)sulfonil]-2-(1-naftalenil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carboxamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-Hexahidro-N-(2-metilpropil)-2-(1-naftalenil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5,-a]pirazina-7- (1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-(Ciclohexilmetil)hexahidro-2-(1-naftalenil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7 (1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-(2,6-Difluorofenil)hexahidro-2-(1-naftalenil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina- 7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-(1,3-Benzodioxol-5-ilmetil)hexahidro-2-(1-naftalenil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a] pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-Hexahidro-N-[3-(4-morfolinil)propil]-2-(1-naftalenil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-[2-(3,4-Dimetoxifenil)etil]hexahidro-2-(1-naftalenil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-Hexahidro-2-(1-naftalenil)-1,3-dioxo-N-3-piridinil-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-1,3-Benzodioxol-5-ilhexahidro-2-(1-naftalenil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina- 7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-Hexahidro-N-(2-metilpropil)-1,3-dioxo-2-[3-(trifluorometil)fenil]-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-(Ciclohexilmetil)hexahidro-1,3-dioxo-2-[3-(trifluorometil)fenil]-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-(2,6-Difluorofenil)hexahidro-1,3-dioxo-2-[3-(trifluorometil)fenil]-5,8-metanoimidazo[1,5-a] pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-(1,3-Benzodioxol-5-ilmetil)hexahidro-1,3-dioxo-2-[3-(trifluorometil)fenil]-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-Hexahidro-N-[3-(4-morfolinil)propil]-1,3-dioxo-2-[3-(trifluorometil)fenil]-5,8-metanoimidazo [1,5-a]pirazina-7(1H)carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-[2-(3,4-Dimetoxifenil)etil]hexahidro-1,3-dioxo-2-[3-(trifluorometil)fenil]-5,8-metanoimidazo [1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-1,3-Benzodioxol-5-ilhexahidro-1,3-dioxo-2-[3-(trifluorometil)fenil]-5,8-metanoimidazo[1,5a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(8-Ciano-5-quinolinil)hexahidro-N-(2-metilpropil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(8-Ciano-5-quinolinil)hexahidro-1,3-dioxo-N-2-propinil-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7 (1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(8-Ciano-5-quinolinil)hexahidro-N-[3-(4-morfolinil)propil]-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo [1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(8-Ciano-5-quinolinil)-N-(ciclohexilmetil)hexahidro-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,3-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(3-Cloro-4-ciano-2-metilfenil)hexahidro-N-(2-metilpropil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(3-Cloro-4-ciano-2-metilfenil)-N-(ciclohexilmetil)hexahidro-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo [1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(3-Cloro-4-ciano-2-metilfenil)hexahidro-1,3-dioxo-6-N-2-propinil-5,8-metanoimidazo[1,5-a] pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(3-Cloro-4-ciano-2-metilfenil)-N-(2,6-difluorofenil)hexahidro-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo [1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(3-Cloro-4-ciano-2-metilfenil)-N-[2-(3,4-dimetoxifenil)etil]hexahidro-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-1,3-Benzodioxol-5-il-2-(3-cloro-4-ciano-2-metilfenil)hexahidro-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(3-Cloro-4-ciano-2-metilfenil)hexahidro-N-[(4-metilfenil)sulfonil]-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carboxamida; Ácido [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(1-ciano-4-isoquinolinil)hexahidro-alfa,1,3-trioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7 (1H)-acético, éster metílico; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(1-Ciano-4-isoquinolinil)hexahidro-N-(2-metilpropil)-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(1-Ciano-4-isoquinolinil)hexahidro-1,3-dioxo-N-2-propinil-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(1-Ciano-4-isoquinolinil)-N-(2,6-difluorofenil)hexahidro-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a] pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(1-Ciano-4-isoquinolinil)hexahidro-N-[3-(4-morfolinil)propil]-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo [1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-2-(1-Ciano-4-isoquinolinil)-N-[2-(3,4-dimetoxifenil)etil]hexahidro-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo[1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida; y [5S-(5alfa,8alfa,8aBeta)]-N-1,3-Benzodioxol-5-il-2-(1-ciano-4-isoquinolinil)hexahidro-1,3-dioxo-5,8-metanoimidazo [1,5-a]pirazina-7(1H)-carbotioamida, o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o estereoisómero del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCE LINE ROAD P.O. BOX 4000,PRINCETON NJ 08543-4000.
Inventor/es: SALVATI, MARK, E., BALOG, JAMES, AARON, GIESE,SOREN, SHAN,WEIFANG, HARIKRISHNAN,LALGUDI,S.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/4162 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/439 A61K 31/00 […] › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
- A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D207/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
- C07D487/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
- C07D487/18 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
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