HETEROTRICICLIL 6-ALQUILIDEN-PENEMS COMO INHIBIDORES DE L-LACTAMASA.
Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que: uno de A y B representa hidrógeno y el otro un grupo heteroarilo tricíclico condensado,
opcionalmente sustituido, que puede contener 1-3 anillos aromáticos y 0-2 anillos no aromáticos; X es S o O; R5 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C5-C6, o CHR3OCO-alquilo C1-C6; y R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C5-C6, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; R8 y R7 son independientemente H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, he-teroarilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6-arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente susti-tuido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido, o R6 y R7 pueden estar juntos para formar un sistema anular saturado de 3-7 miembros que tiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N-R1, O, y S(O)n, n = 0-2; en los que el término "opcionalmente sustituido", con referencia a arilo y heteroarilo significa opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de nitro, -arilo, -heteroarilo, alcoxicarbonilo-, -alcoxi, -alcoxi-alquilo, alquil-O-alquil C2-C4-O-, -ciano, -halógeno, -hidroxi, -N-R6R7, -trifluorometilo, -trifluorometoxi, arilalquilo, alquilarilo, R6R7N-alquilo-, HO-alquilo C1-C6-, alcoxialquilo-, alquilo-S-, -SO2N-R6R7, -SO2NHR6, -CO2H, CONR6R7, arilo-O-, heteroarilo-O-, -S(O)s-aril (en el que s = 0-2), -alquil-O-alquil-NR6R7, -alquil-aril-O-alquil-N-R6R7, alquilo C1-C6, alquenilo, alquinilo, cicloal-quilo, alcoxi-alquilo-O-, R6R7N-alquilo-, y -S(O)s-heteroarilo (en el que s = 0-2); la expresión "opcionalmente sustituido" con referencia a alquilo significa opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de nitro, -arilo, -heteroarilo, alcoxicarbonilo-, -alcoxi, -alcoxi-alquilo, alquil-O-alquilo C2-C4-O-, -ciano, -halógeno, -hidroxi, -N-R6R7, -COOH, -COO-alquilo, -trifluorometilo, -trifluorometoxi, arilalquilo, alquilarilo, R6R7N-alquilo-, HO-alquilo C1-C6-, alcoxialquilo-, alquilo-S-, -SO2N-R6R7, -SO2NHR8, -CO2H, CONR6R7, arilo-O-, heteroarilo-O-, -S(O)s -arilo (en el que s = 0-2), -alquil-O-alquil-NR6R7, -alquil-aril- O-alquil-N-R6R7, alquilo C1-C6, alcanilo, alquinilo, cicloalquilo, alcoxi-alquil-O-, R6R7N-alquilo-, y -S(O)s-heteroarilo (en el que s = 0-2); y la expresión "opcionalmente sustituido" con referencia a alquilarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo o alquilheteroa-rilo se refiere a no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes en el resto alquilo, arilo o heteroarilo, como se define anteriormente: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: WYETH.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NJ 07940.
Inventor/es: VENKATESAN, ARANAPAKAM, MUDUMBAI, SUM, FUK-WAH, ABE, TAKAO, MIHIRA, ADO, TAMAI, SATOSHI, GU, YANSONG, AGARWAL, ATUL, MANSOUR,TAREK,SUHAYL, USHIROGOCHI,HIDEKI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Marzo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- C07D519/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
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