DERIVADOS DE NAFTILINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL INHIBIDOR DEL ACTIVADOR DEL PLASMINOGENO TIPO 1 (PAI-1).
Compuesto de Fórmula I:** ver fórmula** en la que: R1, R2, R3,
y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-3 carbonos, cicloalquilo de 3-5 átomos de carbono, -CH 2-cicloalquilo de 3-5 átomos de carbono, alcanoilo de 1-3 carbonos, halógeno, hidroxi, arilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de entre R 8, perfluoroalquilo de 1-3 carbonos, alcoxi de 1-3 carbonos, amino, alquilamino de 1-3 carbonos, dialquilamino de 1-3 carbonos, perfluoroalcoxi de 1-3 carbonos; R5 es hidrógeno, alquilo de 1-6 carbonos, perfluoroalquilo de 1-6 carbonos, arilo sustituido con R8, alcanoilo de 1-6 carbonos, aroilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R8; R6 es hidrógeno, alquilo de 1-6 carbonos, alquilarilo, bencilo sustituido con R8, (4-terc-butil)bencilo, alcanoilo de 1-6 carbonos, aroilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R 8; R 7 es hidrógeno, alquilo de 1-6 carbonos, alquilarilo, arilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R 8; n es un número entero de 0-6; A es COOH, o un imitador de ácido seleccionado de tetrazol, SO 3H, PO 3H 2, ácido tetrónico, ** ver fórmula** en las que R 13 es alquilo C 1-C 6, alquenilo C 2-C 6, cicloalquilo C 3-C 6, -CH 2-(cicloalquilo C 3-C 6), cicloalquenilo C 3- C6, -CH2-(cicloalquenilo C3-C6), grupos arilo o heteroarilo, o alquil C1-C6-arilo o alquil C1-C6-heteroarilo, R8 es hidrógeno, alquilo de 1-3 carbonos, cicloalquilo de 3-5 carbonos, -CH2-cicloalquilo de 3-5 átomos de carbono, alcanoilo de 1-3 carbonos, halógeno, hidroxi, perfluoroalquilo de 1-3 carbonos, alcoxi de 1-3 carbonos, amino, alquilamino de 1-3 carbonos, dialquilamino de 1-3 carbonos, perfluoroalcoxi de 1-3 carbonos; o una forma de sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: WYETH.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NJ 07940-0874.
Inventor/es: ELOKDAH, HASSAN, MAHMOUD, CRANDALL,DAVID,LEROY, MAYER,SCOTT,CHRISTIAN, GUNDERSEN,ERIC GOULD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 13 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
- C07D209/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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