DERIVADOS DEL ACIDO INDOL-OXO-ACETILAMINOACETICO SUSTITUIDO COMO INHIBIDORES DEL INHIBIDOR DEL ACTIVADOR DEL PLASMINOGENO-1 (PAI-1).
Compuesto de fórmula I:** ver fórmula** en la que: R1 es alquilo C1-C8,
cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, piridinilo, -CH2-piridinilo, fenilo o bencilo, los anillos de los grupos cicloalquilo, piridinilo, fenilo y bencilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, perfluoroalquilo C1- C 6, -O-perfluoroalquilo C 1-C 6, alcoxi C 1-C 6, -OH, -NH 2, y -NO 2; R 2 es hidrógeno, alquilo C 1-C 6, cicloalquilo C 3-C 6, -CH 2-cicloalquilo C 3-C 6, o perfluoroalquilo C 1-C 3; R 3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 6, perfluoroalquilo C 1-C 3, alcoxi C 1-C 6, cicloalquilo C 3-C 6, -CH 2-cicloalquilo C 3-C 6, -NH 2, o -NO 2; R 4 es fenilo, bencilo, benciloxi, piridinilo, o -CH 2-piridinilo, en el que los anillos de estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -O-perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -OH, -NH2, y -NO2; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, o perfluoroalquilo C1-C3, arilo, arilo sustituido, alquil-arilo, o alquil-arilo sustituido; y R9 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C3-C6 ramificado, hidroxialquilo C1-C6, 4-hidroxibencilo, 3-indolilmetileno, 4-imidazolilmetileno, HSCH 2-, CH 3SCH 2CH 2-, H 2NC(=O)CH 2-, H 2NC(=O)CH 2CH 2-, HO 2CCH 2-, HO 2CCH 2 CH 2-, H 2NCH 2CH 2CH 2CH 2-, H 2NC(=NH)NHCH 2CH 2CH 2-, o, tomado junto con R 8, -CH 2CH 2CH 2-; o una forma de sal o de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: WYETH.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NEW JERSEY 07940.
Inventor/es: ELOKDAH, HASSAN, MAHMOUD, MCFARLANE,GERALDINE,RUTH, LI,DAVID,ZENAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 6 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/405 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
- C07D209/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un radical aralquilo unido al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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