FOSFOINDOLES COMO INHIBIDORES DE VIH.

Un compuesto de la Fórmula (A):** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable,

N-óxido, amina cuaternaria, isómero o tautómero estereoquímico del mismo donde: X es fenilo sustituido o no sustituido; Y es O-alquilo; W es O; S; NH; N-N(R 2 )(R 2 ); N(R 2 ); N-OH; o N-O-alkyl; cada R 2 es independientemente H; OH; halógeno; alquilo opcionalmente sustituido, ramificado o no ramificado; alquenilo opcionalmente sustituido, ramificado o no ramificado; alquinilo opcionalmente sustituido, ramificado o no ramificado; carbociclo de 4-14 miembros; alquilheterociclo; acilo, carboxamido, carbamoilo; alcoxi, arilo opcionalmente sustituido; aralquilo opcionalmente sustituido; alquilarilo opcionalmente sustituido; O-alquilo; O-alquenilo; Oalquinilo; O-alcarilo; O-aralquilo; O-carbociclo; O-heterociclo, O-arilo; CF3; CN; S(O)n-R 3 ; N(R 3 )(R 3 ); NH-S(O)n- R 3 ; NHC(=W)-arilo; NHC(=W)-alquilo; NHC(=W)-heterociclo; CH2-S(O)nR 3 ; C(=W)R 3 ; C(=W)NR 3 R 3 ; C(alquilo) 2-S(O) nR 3 ; CH(alquilo)-S(O) nR 3 ; C(alquilo) 2-NH 2; CH(alquilo)-N(alquilo)R 3 ; CR 3 R 2 -NR 3 R 3 ; H 2N(alquilo)R 3 ; CH (alquilo)-NHR 3 ; C(alquilo) 2-NHR 3 ; C(alquilo) 2-N(alquilo)R 3 ; CH 2-C(=W)H; CH 2-C(=W)alquilo; CR 3 R 3 -C(=W)R 3 ; A-R 3 ; C(R 3 )2-C(=W)R 3 ; CH2-C(=W)H; CH2-C(=W)alquenilo; CH(alkenyl)-C(=W)H; A-S(O)R 3 ; CH(NH)-S(O)nR 3 ; o A-N(NH)R 3 ; donde dicha sustitución opcional está formada por uno o más de: heterociclo sustituido o no sustituido; C(=W)O-arilo; C(=W)O-alquilo; C(=W)NH2; C(=W)NH-alquilo; C(=W)NH-arilo; C(=W)N-di-alquilo; C(=W)N (alquilo)-arilo; alfa-aminoácido; alfa-amino éster; alfa-amino-carboxamida; beta-aminoácido; beta-amino éster; o beta-amino-carboxamida; cada R 3 es independientemente H; OH; C 1-6 alquilo; C 2-6 alquenilo; C 2-6 alquinilo;alcoxi; CF 3; CN; amino; NR 2 R 2 ; O-alquilo; O-alquenilo; O-alquinilo; C(R 2 )(R 2 )-S(O)nNH2; C(R 2 )(R 2 )-S(O)nCF3; C(R 2 )(R 2 )-NH2; A-heterociclo; C(R 2 )(R 2 )-NR 2 R 2 ; C(R 2 )(R 2 )-C(=W)R 2 ; arilo; carbociclo; heterociclo; cicloalquilo; alcarilo; alquiloheterociclo; aralquilo; o heterociclo-alquilo; cualquiera de los cuales puede sustituirse o no sustituirse por uno o más de los siguientes tomados en combinación: halo; OH; OR 2 ; SR 2 ; COOH; ácido éster carboxílico; C(=W)R 2 ; C(=W)OR 2 ; C(=W) OR 3 ; C(=W) SR 2 ; A-C(=W)NH2; C(=W)NR 2 R 3 ; NR 2 R 2 ; NR 2 R 3 ; NR 2 -S(O)nR 3 ; NR 2 -C(=W)-C1-6 alquilo; S(O)n R 3 ; C1-6 alcoxi; C1-6 tioéter; residuo de aminoácido; NH-A-(residuo de aminoácido); C(=W)NH-A-(residuo de aminoácido); y donde cuando dicha sustitución opcional comprende un heterociclo sustituido, la sustitución se selecciona del grupo consistente en: C(=W)O-arilo; C(=W)O-alquilo; C(=W)NH 2; C(=W)NH-arilo; C(=W)NH-alquilo; C(=W) N-di-alquilo; C(=W) N(alquilo)-arilo; alfa-aminoácido; alfa-amino éster; alfa-amino-carboxamida; beta-aminoácido; beta-amino éster; beta-amino carboxamida; halo; o ciano, tomados solos en cualquier combinación; cada n es independientemente 0, 1 o 2; A es un espaciador no sustituido seleccionado del grupo consistente en: C1-6 alquileno, ramificado o no ramificado, y que opcionalmente tiene una o más funciones de heteroátomos, arilo, cicloalquilo o en o unidas a la cadena; C2-12 alquenileno, ramificado o no ramificado, y que opcionalmente tiene una o más funciones de heteroátomos, arilo, cicloalquilo o en o unidas a la cadena; C 2-12 alquinileno, ramificado o no ramificado, y que opcionalmente tiene una o más funciones de heteroátomos, arilo, cicloalquilo o en o unidas a la cadena; arileno opcionalmente sustituido; Oalquileno, ramificado o no ramificado, y que opcionalmente tiene una o más funciones de heteroátomos, arilo, cicloalquilo o en o unidas a la cadena; aralquileno, ramificado o no ramificado, y que opcionalmente tiene una o más funciones de heteroátomos, arilo, cicloalquilo o en o unidas a la cadena; cicloalquilo opcionalmente sustituido; heterociclo opcionalmente sustituido; donde "A" puede unirse por un enlace deseado o por una combinación de enlaces deseados; R1 , R4'' , R6'' y R7'' son independientemente H; R5'' es halógeno; y Z es carboxamida.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: IDENIX PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE KENDALL SQUARE, BUILDING 1400,CAMBRIDGE, MA 02139.

Inventor/es: STORER, RICHARD, DOUSSON,CYRIL, ALEXANDRE,FRANCOIS-RENE, ROLAND,ARLENE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 12 de Noviembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/675 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07F9/6561 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

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