DERIVADOS DE PIRROLIDINA EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.

Un derivado de pirrolidina de Fórmula I **(Ver fórmula)** sus isómeros geométricos,

sus formas ópticamente activas tales como enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de ellos y sus formas racémicas, así como sus sales, en la que:

R1 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en H y alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir;

R2 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en hidrógeno y grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre: alquilo de C1-C6, aril-alquilo de C1-C6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-C6; alquenilo de C2- C6, aril-alquenilo de C2-C6, heteroaril-alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, aril-alquinilo de C2-C6, heteroarilalquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo, cicloalquil-alquilo de C1-C6, heterocicloalquil-alquilo de C1-C6, carboxi-alquilo de C1-C6, acilo, acil-alquilo de C1-C6, aciloxi-alquilo de C1-C6, alcoxi-alquilo de C1-C6, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonil-alquilo de C1-C6, aminocarbonilo, aminocarbonil-alquilo de C1-C6, acilamino-alquilo de C1-C6, ureido-alquilo de C1-C6, amino, amino-alquilo de C1-C6, sulfoniloxi, sulfoniloxi-alquilo de C1-C6, sulfonilo, sulfonil-alquilo de C1-C6, sulfinilo, sulfinil-alquilo de C1-C6, sulfanil-alquilo de C1-C6, sulfonilamino-alquilo de C1- C6;

R3 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir,

X se selecciona entre el grupo que consiste en O ó NR4;

R4 se selecciona entre el grupo que comprende o consiste en H, alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir, arilalquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir, heteroaril-alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir; o

R2 y R4 pueden formar junto con átomo de N al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado o insaturado, de 5-8 miembros, sustituido o sin sustituir; y

n es un número entero desde 1 a 3

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W03050286EP.

Solicitante: MERCK SERONO SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: CENTRE INDUSTRIEL,1267 COINSINS, VAUD.

Inventor/es: SCHWARZ, MATTHIAS, QUATTROPANI, ANNA, JORAND-LEBRUN, CATHERINE, DORBAIS,JEROME, VALOGNES,DELPHINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Septiembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D207/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D233/56 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61P5/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas del lóbulo posterior de la hipófisis, p.ej. oxitocina, ADH.
  • C07D207/22 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.

Clasificación antigua:

  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61P5/10 A61P 5/00 […] › de las hormonas del lóbulo posterior de la hipófisis, p.ej. oxitocina, ADH.
  • C07D207/22 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.

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