DERIVADOS DE 5-AMIDINO-2-HIDROXIBENCENOSULFONAMIDA, COMPOSISIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION.
Un derivado de 5-amidino-2-hidroxibencenosulfonamida representado por la fórmula general:
** ver fórmula** en la que R 1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que puede tener un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo (A); #(A) -COOR A , -CONR B R C , un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros, un grupo arilo de 6 a 10 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que puede tener un grupo oxo, y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que puede tener un grupo oxo o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; en la que R A representa un átomo de hidrógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que puede tener un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo (i); #(i) -COOR A1 en la que R A1 es un átomo de hidrógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, -OCOR A2 en la que R A2 es un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, -OCOOR A3 en la que R A3 es un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, -OR 4 en la que R 4 es un átomo de hidrógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, -CONR A5 R A6 en la que R A5 y R A6 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o -NR A5 R A6 forma un grupo amino cíclico, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros, un grupo arilo de 6 a 10 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros; en la que R B y R C representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que puede tener un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo (ii), o -NR B R C forma un grupo amino cíclico; #(ii) -COOR B1 en la que R B1 es un átomo de hidrógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, CONR B2 R C2 en la que R B2 y R C2 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, o -NR B2 R C2 forma un grupo amino cíclico, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros, un grupo arilo de 6 a 10 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros; T representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo sulfonilo; o TR 1 representa -SO2NR B3 R C3 en la que R B3 y R C3 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R 2 representa un grupo amino di-sustituido por el mismo o un diferente grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros, un grupo arilo de 6 a 10 miembros que puede tener de uno a tres sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo (B), un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que puede tener un grupo oxo, o un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que puede tener un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo (C); #(B) un grupo oxo, un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con de uno a tres átomos de halógeno; -Y-R D , un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, -COOR 3 , un grupo carbamoílo, un grupo sulfamoílo, un grupo sulfonilo que tiene un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo monoalquil sulfamoílo en el que el resto alquilo es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que puede tener-COOR F , y un grupo alquilo de cadena lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que tiene un grupo amino N-sustituido con un grupo sulfonilo que tiene un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; en la que Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; R D representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con de uno a tres átomos de halógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que puede tener -COOR D1 en la que R D1 es un átomo de hidrógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R E representa un átomo de hidrógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R F representa un átomo de hidrógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; #(C) un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo amino y- COOR G ; en la que R G representa un átomo de hidrógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que puede tener un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo (D); #(D) -OR H , -COOR I , -CONR J R K , un grupo arilo de 6 a 10 miembros que puede tener de uno a tres sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo (iii), y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que puede tener de uno a tres sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo (iv); en la que R H representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que puede tener -OR H1 en la que R H1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R I independientemente tiene el mismo significado que R A ; R J y R K representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo arilo de 6 a 10 miembros que puede tener un grupo carbamoílo, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que puede tener un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo (v), o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que puede tener un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo (vi), o -NR J R K forma un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo (vii); #(v) un átomo de halógeno, un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo carbamoílo y -COOR J1 en la que R J1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; #(vi) -OR J2 en la que R J2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros; #(vii) un grupo hidroxi, un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, y está sustituido con un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo amino di-sustituido por el mismo o un diferente grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilcarbonilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, y -COOR J3 en la que R J3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; #(iii) un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, -OR L en la que R L es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y -COOR M en la que R M es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; #(iv) un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y un grupo fenilo; y Z representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi o -COOR N ; en la que R N representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con de uno a tres átomos de halógeno, un grupo arilo de 6 a 10 miembros, o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que puede tener un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo (viii); (viii) -OR N1 en la que R N1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, -COOR N2 en la que R N2 es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que puede tener -COOR N21 en la que R N21 es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, -CONR N3 R N4 en la que R N3 y R N4 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, o -NR N3 R N4 forma un grupo amino cíclico, -OCOR N5 en la que R N5 es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener -OCOR N51 en la que R N51 es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo hetero-cicloalquilo de 3 a 10 miembros y un grupo arilo de 6 a 10 miembros; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 19-48, YOSHINO,MATSUMOTO-SHI NAGANO 399-87.
Inventor/es: KOBAYASHI, HIROAKI, MUKAIYAMA, HARUNOBU, OKAZAKI,KOSUKE, UCHIDA,MASAHIKO, KAI,YUICHIRO, TAKEUCHI,HIDEKI,MEZONMARONIE 203, YOKOYAMA,KENJI,KISSEI DAISANSEIYU-RYO, TERAO,YOSHIHIRO,FUN MADE 201, HOYANO,YUJI,5279-41,OAZA TAKIBE, SHIOHARA,HIROAKI, KIKUCHI,NORIHIKO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/216 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato.
- A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
- A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
- A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
- A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07C311/29 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C311/37 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C317/32 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
- C07D271/10 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,3,4; Oxadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
- C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
- C07D295/18 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
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