DERIVADOS DE 3-SUSTITUIDO-5,6-DIARIL-PIRAZIN-2-CARBOXAMIDA Y 2-SULFONAMIDA COMO MODULADORES DE CB1.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables,
en el que R 1 y R 2 representan independientemente fenilo, tienilo o piridilo cada uno independientemente y opcionalmente sustituido por uno o más grupos representados por Z; Z representa un grupo alquilo C1 - 8, un grupo alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, trifluorometilsulfonilo, nitro, mono- o di-alquil C1 - 3-amido, alquil C1 - 3-sulfonilo, alquil C1 - 3-sulfoniloxi, alcoxi C1 - 3-carbonilo, carboxi, ciano, carbamoilo, mono- o di-alquil C1 - 3-carbamoilo, sulfamoilo, acetilo, un grupo heterocíclico aromático que está opcionalmente sustituido por uno o más halo, alquilo C1 - 4, trifluorometilo o trifluorometoxi y un grupo heterocíclico de 5 a 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene uno o más heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno o azufre en el que el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo C1 - 3, hidroxi, fluoro, bencilo o un grupo amino -NR x R y en el que R x y R y representan independientemente H o alquilo C1 - 4; R 3 representa un grupo de fórmula X-Y-NR 5 R 6 en el que X es CO o SO2 e Y está ausente o representa NH opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1 - 3 y R 5 y R 6 representan independientemente: un grupo alquilo-C1 - 6; un grupo (amino)alquilo-C1 - 4- en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo-C1 - 3; un grupo (cicloalquil C3 - 12)(CH2)g- en el que g es 0, 1, 2 ó 3 en el que el cicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más fluoro, hidroxi, alquil C1 - 3-alcoxi C1 - 3, trifluorometilo o trifluorometoxi; un grupo -(CH2)r (fenilo )s en el que r es 0,1, 2, 3 ó 4, s es 1 donde r es 0 a no ser que s sea 1 ó 2 y los grupos fenilo están independientemente y opcionalmente sustituidos por uno o más grupos representados por Z; naftilo; antracenilo; un grupo heterocíclico de 5 a 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene uno o más heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno o azufre en el que el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo C1 - 3, hidroxi, fluoro, trifluorometilo, bencilo o un grupo amino -NR x R y en el que R x y R y representan independientemente H o alquilo C1 - 4; 1-adamantilmetilo; un grupo -(CH2)t Het en el que t es 0, 1, 2, 3 ó 4, la cadena alquilenílica está opcionalmente sustituida por uno o más grupos alquilo-C1 - 3 y Het representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados entre un grupo alquilo-C1 - 5, un grupo alcoxi-C1 - 5 o un grupo halo; o R 5 representa H y R 6 es como se ha definido anteriormente; o R 5 y R 6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan un grupo heterocíclico de 5 a 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente uno de los átomos siguientes: oxígeno, azufre o un nitrógeno adicional; en el que el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo C1 - 3, hidroxi, fluoro, trifluorometilo, trifluorometoxi, bencilo, alcanoilo C1 - 6 o un grupo amino -NR x R y en el que R x y R y representan...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA GLOBAL INTELLECTUAL PROPERTY,S-151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: CHENG, LEIFENG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 27 de Agosto de 2008.
Clasificación PCT:
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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