DERIVADO DE QUINOLINA CONDENSADA Y SU USO.
Un compuesto represenado por la fórmula (i) ** ver fórmula** en la que R1 #(1) está sin sustituir,
#(2) es un átomo de hidrógeno #(3) es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A o #(4) es acilo; R2 es #(1) un átomo de hidrógeno, #(2) un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(3) hidroxi que tiene opcionalmente un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(4) amino que tiene opcionalmente 1 ó 2 grupos hidrocarbonados que tienen opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(5) un grupo representado por la fórmula -SR 20 en la que R 20 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(6) un grupo representado por la fórmula -S(O)R 21 en la que R 21 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(7) un grupo representado por la fórmula -S(O)2R 22 en la que R 22 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados el grupo de sustituyentes A, #(8) un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A o #(9) acilo; R3 #(1) está sin sustituir, #(2) es un átomo de hidrógeno, #(3) es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(4) es hidroxi que tiene opcionalmente un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(5) es amino que tiene opcionalmente 1 ó 2 grupos hidrocarbonados que tienen opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(6) es un grupo representado por la fórmula -SR 20 en la que R 20 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(7) es un grupo representado por la fórmula -S(O)R 21 en la que R 21 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(8) es un grupo representado por la fórmula -S(O) 2R 22 en la que R 22 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados el grupo de sustituyentes A o #(9) es acilo; R 4 y R 5 son iguales o diferentes y cada uno es #(1) un átomo de hidrógeno, #(2) un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(3) hidroxi que tiene opcionalmente un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados el grupo de sustituyentes A, #(4) amino que tiene opcionalmente 1 ó 2 grupos hidrocarbonados que tienen opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(5) un grupo representado por la fórmula -SR 20 en la que R 20 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(6) un grupo representado por la fórmula -S(O)R 21 en la que R 21 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(7) un grupo representado por la fórmula -S(O)2R 22 en la que R 22 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados el grupo de sustituyentes A o #(8) acilo; R6 es #(1) (grupo cíclico que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A)carbonilo, #(2) alquenilcarbonilo que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(3) alquilcarbonilo que tiene sustituyentes seleccionados entre #(i) cicloalquilo que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(ii) amino que tiene opcionalmente 1 ó 2 grupos hidrocarbonados que tienen opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A y #(iii) un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A o #(4) un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A; R 7 , R 8 , R 9 y R 10 son iguales o diferentes y cada uno es #(1) un átomo de hidrógeno, #(2) halógeno, #(3) ciano, #(4) nitro, #(5) un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(6) hidroxi que tiene opcionalmente un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(7) amino que tiene opcionalmente 1 ó 2 grupos hidrocarbonados que tienen opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(8) un grupo representado por la fórmula -SR 20 en la que R 20 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(9) un grupo representado por la fórmula -S(O)R 21 en la que R 21 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(10) un grupo representado por la fórmula -S(O)2R 22 en la que R 22 es un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A, #(11) un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes A o #(12) acilo; n es un número entero de 1 a 5; --- representa que está sin sustituir o un enlace sencillo; == representa un enlace sencillo o un doble enlace; y; el grupo de sustituyentes A consiste en #(1) alquilo C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (1'') halógeno, (2'' hidroxi, (3'') amino, (4'') aril C6-10-carbonilamino que tiene opcionalmente halógeno-alquilo C1-6, (5'') aralquil C7-12-oxicarbonilamino, (6'') alquil C1''6-carboniloxi, #(2) alquenilo C2-6, #(3) alquinilo C 2-6, #(4) arilo C6-10, #(5) aralquilo C 7-19 que tiene opcionalmente de 1 a 3 grupos alcoxi C 1-6, #(6) hidroxi, #(7) alcoxi C1-6, #(8) ariloxi C6-10, #(9) aralquiloxi C7-12, #(10) alquil C 1-6-carboniloxi, #(11) alquenil C2-6-carboniloxi, #(12) alquinil C 2-6-carboniloxi, #(13) alquiltio C1-6, #(14) ariltio C6-10, #(15) aralquiltio C 7-12, #(16) carboxi, #(17) alquil C1-6-carbonilo, #(18) alquenil C2-6-carbonilo, #(19) alquinil C2-6-carbonilo, #(20) aril C 6-10-carbonilo, #(21) aralquil C7-12-carbonilo, #(22) alcoxi C 1-6-carbonilo, #(23) alqueniloxi C2-6-carbonilo, #(24) alquiniloxi C2-6-carbonilo, #(25) ariloxi C 6-10-carbonilo, #(26) aralquiloxi C7-12-carbonilo, #(27) carbamoílo, #(28) mono-alquil C1-6-carbamoílo, #(29) di-alquil C 1-6-carbamoílo, #(30) aril C6-10-carbamoílo, #(31) aralquil C7-12-carbamoílo, #(32) alquilsulfonilo C 1-6, #(33) alquenilsulfonilo C2-6, #(34) alquinilsulfonilo C 2-6, #(35) amino, #(36) mono-alquilamino C1-6, #(37) di-alquilamino C1-6, #(38) mono-alquenilamino C2-6, #(39) di-alquenilamino C 2-6, #(40) mono-alquinilamino C2-6, #(41) di-alquinilamino C 2-6, #(42) arilamino C6-10, #(43) aralquilamino C7-12, #(44) alquil C 1-6-carbonilamino que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (1'') halógeno, (2'') alcoxi C 1''6-carbonilo, (3'') mono- o di-alquilamino C 1''6 opcionalmente sustituido con hidroxi, (4'') hidroxi, (5'') alquil C1-6-carbonilamino, (6'') carbamoilamino, (7'') un grupo heterocíclico, (8'') arilamino C6-10, (9'') (grupo heterocíclico)-carbonilamino y (10'') alcoxi C1-6, #(45) cicloalquil C 3-8-carbonilamino, #(46) alquenil C2-6-carbonilamino que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (1'') arilo C6-10 que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halógeno-alquilo C 1-6 y (2'') un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente alquilo C 1-6, #(47) alquinil C2-6-carbonilamino, #(48) aril C 6-10-carbonilamino que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (1'') halógeno, (2'') alquilo C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino y alquil C1-6-carbonilamino, (3'') alcoxi C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 halógenos, (4'') alcoxi C1-6-carbonilo, (5'') ciano, (6'') carboxi, (7'') mono- o di-alquilamino C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxi y alcoxi C 1-6, (8'') carbamoílo, (9'') alquil C 1-6-carbonilamino, (10'') aminosulfonilo, (11'') alquil C 1-6-sulfonilo y (12'') un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6 y oxo (=O), #(49) aralquil C 7-12-carbonilamino, #(50) (grupo heterocíclico)-carbonilamino que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (1'') amino, (2'') alquilo C1-6, (3'') halógeno-alquilo C1-6, (4'') arilo C6-10, (5'') oxo (=O) y (6'') un grupo heterocíclico tiene opcionalmente alquilo C 1-6, #(51) alquil C1-6-sulfonilamino, #(52) alquenil C 2-6-sulfonilamino, #(53) alquinil C2-6-sulfonilamino, #(54) aril C6-10-sulfonilamino, #(55) aralquil C7-12-sulfonilamino, #(56) alcoxi C1-6-carbonilamino que tiene opcionalmente de 1 a 3 halógenos, #(57) N-alcoxi C 1-6-carbonil-N-alquilamino C 1-6, #(58) ariloxi C6-10-carbonilamino, #(59) aralquiloxi C 7-12-carbonilamino, #(60) carbamoilcarbonilamino, #(61) 3-alquil C1-6-ureído que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (1'') alcoxi C1-6, (2'') alcoxi C1-6-carbonilo, (3'') carboxi, (4'') hidroxi, (5'') alcoxi C1-6-carbonilamino, (6'') amino, (7'') halógeno, (8'') carbamoílo, (9'') alquilsulfonilo C1-6, (10'') un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con oxo, y (11'') alquil C 1-6-carbonilamino, #(62) 3-cicloalquil C3-8-ureído, #(63) 3-aril C 6-10-ureído que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (1'') halógeno, (2'') ciano, (3'') alquilo C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 halógenos, (4'') alcoxi C1-6, (5'') alquilenodioxi C1-4, (6'') alcoxi C1-6-carbonilo, (7'') carbamoílo y (8'') un grupo heterocíclico, #(64) 3-alquil C 1-6-3-aril C 6-10-ureído, #(65) 3-aralquil C7-12-ureído que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (1'') halógeno, (2'') ciano, (3'') alquilo C 1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 halógenos, (4'') alcoxi C 1-6 y (5'') alquilenodioxi C 1-4, #(66) 3-alcoxi C1-6-ureído, #(67) 3-arilsulfonil C6-10-ureído, #(68) 3-(grupo heterocíclico)-ureído que tiene opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo C 1-6 y un grupo heterocíclico, #(69) piperidilureído que tiene opcionalmente de 1 a 3 grupos alquil C1-6-carbonilo, #(70) ftalimido, #(71) un grupo heterocíclico, #(72) halógeno, #(73) azido, #(74) nitro, #(75) ciano, #(76) oxo (=O), #(77) alquileno C 1-6, #(78) alquilenodioxi C1-4, #(79) un grupo representado por la fórmula: R 12 -NH-(CH2)p- en la que R 12 es (1'') un átomo de hidrógeno, (2'') aril C6-10-carbonilo que tiene opcionalmente de 1 a 3 grupos halógeno-alquilo C 1-6, (3'') aralquil C 7-12-oxicarbonilo o (4'') aril C 6. 10-aminocarbonilo, y p es 0 ó 1, y #(80) un grupo representado por la fórmula: R 15 -NH-(CH 2)r- en la que R 15 es aril C 6-10-carbonilo, y r es 0 ó 1, o una sal del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-1, DOSHOMACHI 4-CHOME CHUO-KU,OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045.
Inventor/es: KAJINO,M.,C/OTAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LTD, HIRD,N. W.,C/OTAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LTD, TARUI,NAOKI,C/OTAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LTD, BANNO,H.,C/OTAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LTD, KAWANO,Y.,C/OTAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LTD, INATOMI,N.,C/OTAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LTD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 3 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4745 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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