COMPUESTOS DE GUANIDINO-FENILALANINA COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA UROCINASA.

Utilización de compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula^** que se pueden presentar en forma de los racematos así como de los compuestos configurados L o respectivamente D,

y en los que R 1 (a) es OH u OR 4 , siendo R 4 un alquilo de C1-C8, ramificado o sin ramificar, cicloalquilo de C3-C8 o bencilo o feniletilo, sustituido eventualmente con hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, b) representa un grupo de la fórmula ** ver fórmula** realizándose que (i) R 5 y R 6 son H, (ii) R 5 es H y R 6 es un alquilo de C 1-C 8, ramificado o sin ramificar, bencilo o feniletilo o cicloalquilo de C 5-C 8, sustituido eventualmente con hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno (iii) R 5 y R 6 son en cada caso, independientemente uno de otro, un alquilo de C1-C4 ramificado o sin ramificar, sustituido eventualmente con hidroxilo o/y un halógeno, o (iv) R 5 es H y R 6 es -NH2 o un grupo amino sustituido con arilo o heteroarilo, (v) R 5 es H o un alquilo de C1-C4, ramificado o sin ramificar, sustituido eventualmente con hidroxilo o/y un halógeno, y R 6 es el radical de un ácido alfa-, beta- u omega-amino-carboxílico o amino-sulfónico, o es el radical de un péptido con una longitud de hasta 50 aminoácidos o de un polipéptido con una longitud de desde más que 50 aminoácidos hasta 1.000 aminoácidos, (c) representa un grupo de la fórmula ** ver fórmula** en la que m designa el número 1 ó 2, y en la que uno o varios grupos metileno está(n) sustituido(s) eventualmente con un radical hidroxilo, carboxilo, alquilo de C1-C4 o bencilo o feniletilo, siendo el grupo (c) racémico o estando configurado D o respectivamente L, y R 7 tiene el significado de R 1 en los apartados (a), (b) y (f), (d) representa un grupo de la fórmula ** ver fórmula** en la que son p = r = 1, p = 1 y r = 2, ó p = 2 y r = 1, y en la que uno o varios de los grupos metileno está(n) sustituido(s) eventualmente con un radical hidroxilo, carboxilo, alquilo de C1-C4 o bencilo o feniletilo, y R 7 tiene el significado de R 1 en los apartados (a), (b) y (f), (e) representa un grupo piperidilo, que está sustituido eventualmente en una de las posiciones 2, 3 y 4 con un radical alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C3 o hidroxilo, estando eventualmente condensado con los anillos heterocicloalifáticos de las fórmulas (c), (d) y (e) en la posición 2,3 o 3,4, referida al heteroátomo, un anillo adicional de fenilo o ciclohexilo, (f) representa un grupo de la fórmula ** ver fórmula** en la que R 8 (i) significa un radical alquilo de C 1-C 6, fenilo, p-halógeno-fenilo o naftilo, eventualmente sustituido con alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 3, hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, (ii) significa un radical alcoxi de C 1-C 6 saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, (iii) significa un radical oxicarbonilo -COOR'', en el que R'' es H o un grupo alquilo de C1-C6, arilo o aralquilo, eventualmente sustituido con alcoxi de C1-C3, hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, o (iv) significa un radical amino-carbonilo -CONR''R'''', en el que R'' y R'''' son, en cada caso independientemente uno de otro, H o un grupo alquilo de C1-C4, arilo o aralquilo, que está eventualmente sustituido con alcoxi de C 1-C 3, hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, (g) representa un radical acilo de la fórmula -COX, realizándose que X (i) significa H, un radical alquilo de C 1-C 6, ramificado o sin ramificar, eventualmente sustituido con hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, (ii) significa un radical fenilo, p-halógeno-fenilo o tienilo, eventualmente sustituido con alquilo de C 1- C 6, alcoxi de C 1-C 3, hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, o (iii) significa un radical cicloalquilo de C3-C10, eventualmente sustituido con hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, (h) representa un radical bencilo o feniletilo, en el que el radical aromático está sustituido eventualmente con un átomo de halógeno, o con un grupo alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C3, hidroxi, ciano, carboxilo, sulfonilo o nitro, (i) representa un radical de amida de ácido carboxílico de la fórmula -CONR''R'''', un radical de amida de ácido tiocarboxílico -CSNR''R'''' o un radical de amida de ácido acético -CH2CONR''R'''', realizándose que (i) R'' y R'''' son H, (ii) R'' y R'''' son, en cada caso independientemente uno de otro, alquilo de C 1-C 4, (iii) R'' es H y R'''' es alquilo de C1-C4, (iv) R'' es H y R'''' es fenilo, o (v) R'' y R'''' forman con el átomo de nitrógeno un anillo heterocicloalifático de 5-7 miembros del anillo, que puede llevar otro heteroátomo N, O o/y S, (j) representa un radical SO2-Y, en el que Y (i) significa alquilo de C 1-C 8 eventualmente sustituido con hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, (ii) significa fenilo, 4-metil-fenilo, 2,4,6-trimetil-fenilo, 2,4,6-triisopropil-fenilo, 4-metoxi-2,3,6-trimetil-fenilo, 2,2-dimetil-6-metoxi-cromanilo, 2,2,5,7,8-pentametil-cromanilo, antraquinonilo, naftilo o quinolilo, O-fenilo u O-heteroarilo eventualmente sustituido con alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C3, hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, o (iii) es -NR''R'''', realizándose que R'' y R'''' significan en cada caso independientemente uno de otro H o alquilo de C1-C3, (k) representa un anillo cicloalifático con 5 a 8 átomos de C, que eventualmente está sustituido con un grupo alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 3, halógeno, hidroxilo o/y oxo, (l) representa un radical piridilo, pirimidilo o N-metil-piperidilo eventualmente sustituido con alquilo de C1- C 6, alcoxi de C 1-C 3, hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, o (m) representa un radical alquilo funcionalizado de la fórmula -(CH2)n-X, realizándose que la cadena de alquilo es ramificada o sin ramificar, n significa = 1 hasta 8, y el radical funcional X (i) representa un grupo hidroxilo, cuyo átomo de H está eventualmente sustituido con un grupo alquilo de C1-C4, bencilo o feniletilo, fenilo, hidroxialquilo de C1-C4 o acilo CO-alquilo de C1-C6, (ii) significa un átomo de halógeno, (iii) representa un grupo amino terciario de la fórmula -N(Alq)2, realizándose que los grupos alquilo poseen de 1 a 3 átomos de C y el átomo de nitrógeno pertenece eventualmente a un anillo heterocicloalifático con 5-7 miembros del anillo, que puede llevar un heteroátomo adicional N, O o/y S, R 2 l representa un radical fenilo, eventualmente sustituido con alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 3, hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, o 4-metil-fenilo, 2,4,6-trimetil-fenilo, 2,4,6-triisopropil-fenilo y 4-metoxi-2,3,6-trimetil-fenilo, R 3 es H o alquilo de C 1-C 4 ramificado o respectivamente sin ramificar, y n significa 0 ó 1, Z significa N o CR 9 , siendo R 9 H o alquilo de C1-C4 ramificado o sin ramificar, o de sales de estos compuestos para la preparación de un agente destinado al diagnóstico, la terapia o la prevención de enfermedades asociadas con la urocinasa o con el receptor de la urocinasa.