PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO.
Un procedimiento estereoselectivo para fabricar predominantemente cis-2-hidroximetil-4-(citosin-1''-il)-1,
3-oxatiolano de fórmula (A1) que tiene razones cis/trans mayores de 2:1, que comprende una primera etapa de acoplar un compuesto de fórmula (B1): con una base R1, en la que R1 es una citosina protegida o un derivado de la misma, en un disolvente de acoplamiento adecuado en presencia de una cantidad catalítica de un elemento de grupo IB o IIB seleccionado de Cu+, Cu2+, Ag+, Au+, Au3+, Zn2+, o Cd2+ o combinaciones de los mismos; una amina terciaria seleccionada de trietilamina, dietilciclohexilamina, dietilmetilamina, dimetiletilamina, dimetilisopropilamina, dimetilbutilamina, dimetilciclohexilamina, tributilamina, o diisopropiletilamina o combinaciones de las mismas; y un ácido de Lewis seleccionado de bromotrimetilsilano de trimetilsililtriflato, yodotrimetilsilano o combinaciones de los mismos, para proporcionar un intermedio de fórmula (D1): en la que R1 es como se define anteriormente; y una segunda etapa para desproteger el intermedio de fórmula (D1) para proporcionar los oxatiolanos predominantemente en cis de fórmula (A1).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SHIRE BIOCHEM INC..
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: 2250 ALFRED-NOBEL BOULEVARD, SUITE 500,V. ST.-LAURENT, QUEBEC H4S 2C9.
Inventor/es: YU, QING.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 14 de Junio de 2002.
Fecha Concesión Europea: 22 de Agosto de 2007.
Clasificación PCT:
- C07B61/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Otros procesos generales.
- C07D327/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 327/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D411/04 C07D […] › C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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