PREPARACION DE LOS PEPTIDOS DE LA SOMATOSTATINA.
Un proceso para la producción de un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R1 es un -alquileno C2-6-NR3R4,
-alquileno C2-6-guanidina o-alquileno C2-6-COOH en donde cada uno de R3 y R4 independientemente es un H, alquilo C 1-4, infinito-hidroxi-alquileno C 2-4 o acil o R 3 y R 4 forman juntos con el átomo de nitrógeno al cual ellos se unen, un grupo heterocíclico que puede comprender otro heteroátomo, y R2 es Z1-CH2-R5, -CH2CO-O-CH2-R5, (Ver fórmula) en donde Z1 es O o S y R5 es opcionalmente un fenil sustituido, o una sal de estos, que comprende la ciclización de una análogo de somatostatina lineal de fórmula II (Ver fórmula) en donde R1 y R2 son como se definen anteriormente, cada uno de R 11 y R 12, independientemente, es un grupo protector amino Por lo cual cuando R1 comprende un terminal NH2, este terminal NH2 también se protege por un grupo protector amino, y donde se requiere retirar el o los grupos protectores, y la recuperación de un compuesto de fórmula I obtenido de esta manera en la forma libre o en la forma de sal.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.
Inventor/es: WIETFELD, BERNHARD, PRIKOSZOVICH, WALTER, HELLSTERN,HERIBERT, PACHINGER,WERNER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 7 de Mayo de 2008.
Clasificación PCT:
- C07K14/655 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Somatostatinas.
- C07K14/665 C07K 14/00 […] › derivadas de pro-opiomelanocortina, pro-encefalina o pro-dinorfina.
- C07K7/64 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.
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