Análogos de compstatina con propiedades farmacocinéticas mejoradas.

Un compuesto que comprende un péptido de compstatina modificado (ICVVQDWGHHRCT (C2-C12 cíclico;

SEQ ID NO:1), en donde la modificación comprende un componente N-terminal adicional o sustituido que mejora (1) la afinidad de unión de C3, C3b o C3c del péptido, (2) la solubilidad del péptido en líquidos acuosos, y/o (3) la estabilidad plasmática del péptido y/o tiempo de permanencia en el plasma, en comparación con un péptido de compstatina sin modificar bajo condiciones equivalentes, en donde el componente adicional es D-Tyr, D-Phe, Tyr(Me), D-Trp, D-Cha, Phe, N-metil Gly (Sar), Arg, mPhe, mVal, o Tyr, y en donde el componente N-terminal sustituido que comprende Ile en la posición 1 se sustituye por Ac-Trp; en donde el compuesto comprende además uno o más de: (1) reemplazo de His en posición 9 por Ala; (2) reemplazo de Val en posición 4 por Trp o un análogo de Trp, en donde el análogo de Trp es opcionalmente 1-metil Trp o Trp 1-formil; (3) reemplazo de Trp en posición 7 con un análogo de Trp, en donde opcionalmente el análogo de Trp es un Trp halogenado; (4) modificación de Gly en posición 8 para reducir la conformación estructural en esta localización, en donde opcionalmente la estructura se reduce mediante el reemplazo de Gly en posición 8 (Gly8) con N-alfa-metil Gly; (5) reemplazo del Thr en posición 13 por Ile, Leu, Nle, N-metil Thr o N-metil Ile; y (6) reemplazo del enlace disulfuro entre C2 y C12 por un enlace tioéter para formar una cistationina o una lantitionina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/054180.

Solicitante: THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA.

Inventor/es: LAMBRIS,John,D, QU,HONGCHANG, RICKLIN,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • C07K7/64 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.

PDF original: ES-2766755_T3.pdf

 

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