INHIBIDORES DE UNA TRIPEPTIDIL PEPTIDASA.

Compuesto de la siguiente fórmula I: donde: cada R1 puede ser igual o diferente,

y se selecciona entre halógeno: OH; alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, opcionalmente sustituido por como mínimo un halógeno, OH o mezclas de los mismos; X(alquilo C1-C6), donde X es S, O o OCO y el alquilo se encuentra opcionalmente sustituido por como mínimo un halógeno, OH o mezclas de los mismos; SO2(alquilo C1-C6), opcionalmente sustituido por como mínimo un halógeno; o YSO3H, YSO2(alquilo C1-C6), donde Y es O ó NH y el alquilo se encuentra opcionalmente sustituido por como mínimo un halógeno; un diradical -X1-(alquileno C1-C2)-X1- donde X1 es O ó S; un anillo bencénico fusionado al anillo de indolina; n es de 0 a 4; R2 es CH2R4, donde R4 es alquilo C1-C6 sustituido por como mínimo un halógeno, (CH2)pZ(CH2)qCH3, donde Z es O ó S, p es de 0 a 5 y q es de 0 a 5, siempre y cuando p + q sea de 0 a 5; alquilo insaturado C2-C6; o cicloalquilo C3-C6; o R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por como mínimo un halógeno; R3 es H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por como mínimo un halógeno; (CH2)pZR5 donde p es de 1 a 3, Z es O ó S y R5 es H o alquilo C1-C3; bencilo; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo; siempre y cuando cuando n = 0 o cuando n no es O, R1 representa un átomo de halógeno, un O(alquilo C1-C4), OH o un grupo alquilo (C1-C4), R2 no puede ser un grupo alquilo (C1-C6) o CH2R4, siendo R4 (CH2)2SCH3 -(CH2)2OH o ciclohexilo, representando R3 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)
BIOPROJET
.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 101, RUE DE TOLBIAC,75654 PARIS CEDEX 13.

Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, GANELLIN, CHARON ROBIN, ROSE,CHRISTIAN, VARGAS,FROYLAN,NATHAN SMITHKLINE INSTIT, ZHAO,LITHUA, SAMAD,SANJEEDA, CHEN,YONDJUN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 7 de Noviembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K8/00 A61K […] › Cosméticos o preparaciones similares para el aseo.
  • A61K8/49 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › que contienen compuestos heterocíclicos.
  • A61K8/64 A61K 8/00 […] › Proteínas; Péptidos; Sus derivados o sus productos de degradación.
  • A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D209/42 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D209/60 C07D 209/00 […] › Nafto [b] pirroles; Nafto [b] pirroles hidrogenados.
  • C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07K5/062 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
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INHIBIDORES DE UNA TRIPEPTIDIL PEPTIDASA.

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