DERIVADOS DE TIROSINA.

Compuesto con la fórmula I o II: (Ver fórmulas) en donde, Z es H o alquilo inferior;

A tiene la estructura; (Ver fórmulas) en la cual B es cianoalquilo, un carbociclo o un heterociclo, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R1; q es 0-3; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, urea, ciano, tio, alquiltio, hidroxi, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilsulfinilo, sulfonilo, alquilsulfonilo, aralquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alcanoilo, alcanoilamino, cicloalcanoilamino, arilo, arilalquilo, halógeno, o alquilfosfonilo, y R1, R2, R3, R4 y R5 se sustituyen con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en hidroxi, carboxilo, alcoxicarbonilo inferior, alquilo inferior, nitro, oxo, ciano, carbociclilo, heterociclilo, heteroarilo, alquiltio inferior, alcoxi inferior, alquilamino inferior, alcanoilamino inferior, alquilsulfinilo inferior, sulfonilo, alquilsulfonilo inferior, alcanoilo inferior, arilo, aroilo, heterociclilcarbonilo, halógeno y alquilfosfonilo inferior; o dos de R1 a R5 juntos formas un carbociclo o un anillo heterocíclico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GENENTECH, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 DNA WAY,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080-.

Inventor/es: SUTHERLIN, DANIEL, P., JACKSON,DAVID,Y, SAILES,FREDERICK,C.

Fecha de Publicación: 1 de Febrero de 2008.

Fecha Concesión Europea: 13 de Junio de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/198 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
A61K31/27 A61K 31/00 […] › de ácidos carbámicos o tiocarbámicos, p. ej. meprobamato, carbacol, neostigmina.
A61K31/36 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos metilendioxifenilo, p. ej sesamina.
A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/402 A61K 31/00 […] › substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.
A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
A61K31/438 A61K 31/00 […] › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
A61K31/4458 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. metilfenidato.
A61K31/4462 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 3.
A61K31/4465 A61K 31/00 […] › sustituido en posición 4.
A61K31/45 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. cicloheximida.
A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
A61P1/04 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
A61P1/16 A61P 1/00 […] › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
A61P1/18 A61P 1/00 […] › para el tratamiento de trastornos pancreáticos, p.ej. enzimas pancreáticas.
A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
A61P11/02 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Agentes nasales, p. ej. descongestivos.
A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
A61P15/14 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para los trastornos de la lactancia, p. ej. galactorrea.
A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
A61P37/06 A61P 37/00 […] › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P5/50 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › para aumentar o potenciar la actividad de la insulina.
C07C233/87 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C235/38 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
C07C237/06 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
C07C237/20 C07C 237/00 […] › conteniendo la estructura carbonada ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C271/22 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
C07C271/44 C07C 271/00 […] › a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados no sustituidos.
C07C271/46 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
C07C271/48 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
C07C271/50 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces dobles.
C07C271/54 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
C07C271/56 C07C 271/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carbamato unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
C07C271/58 C07C 271/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carbamato unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
C07C271/66 C07C 271/00 […] › siendo Y un heteroátomo.
C07C311/06 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
C07C311/09 C07C 311/00 […] › en que la estructura carbonada está sustituida por al menos dos átomos de halógeno.
C07C311/53 C07C 311/00 […] › no siendo X e Y átomos de nitrógeno, p. ej. ácido N-sulfonilcarbámico.
C07C311/58 C07C 311/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de los grupos sulfonilurea unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
C07C323/43 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › siendo Y un heteroátomo.
C07C323/59 C07C 323/00 […] › con grupos amino acilados unidos a la estructura carbonada.
C07D207/16 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D207/22 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D207/28 C07D 207/00 […] › Acidos pirrolidona-2 carboxílicos-5; Sus derivados funcionales, p. ej. ésteres, nitrilos.
C07D207/325 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D211/46 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
C07D211/60 C07D 211/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D211/62 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
C07D211/78 C07D 211/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces o heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno.
C07D213/75 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D215/36 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
C07D217/06 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D217/14 C07D 217/00 […] › radicales diferentes al aralquilo.
C07D217/22 C07D 217/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
C07D231/16 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
C07D235/06 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2.
C07D235/26 C07D 235/00 […] › Atomos de oxígeno.
C07D241/04 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D249/18 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzotriazoles.
C07D263/58 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
C07D277/12 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D277/20 C07D 277/00 […] › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D277/56 C07D 277/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D295/20 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
C07D295/205 C07D 295/00 […] › Radicales derivados de ácidos carbónicos.
C07D307/68 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D317/58 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/52).
C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
C07D333/34 C07D 333/00 […] › Atomos de azufre.
C07D333/38 C07D 333/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D333/40 C07D 333/00 […] › Acido tiofeno-2-carboxílico.
C07D333/62 C07D 333/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D333/70 C07D 333/00 […] › unidos en posición 2.
C07D333/72 C07D 333/00 […] › Benzo [c] tiofenos; Benzo [c] tiofenos hidrogenados.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

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