DERIVADOS DE QUINOXALINA COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE LOS NEUTROFILOS Y SU UTILIZACION.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R1 representa H,
halógeno, CN, alquilo C1 a 6, alcoxi C1 a 6, CO2R7 o CONR8R9; G1 representa fenilo o un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N; R5 representa H, halógeno, alquilo C1 a 6, CN, alcoxi C1 a 6, NO2, NR14R15, alquilo C1 a 3 sustituido con uno o más átomos F o alcoxi C1 a 3 sustituido con uno o más átomos F; R14 y R15 representan independientemente H o alquilo C1 a 3; estando dicho alquilo sustituido además opcionalmente con uno o más átomos F; n representa un número entero 1, 2 ó 3 y cuando n representa 2 ó 3, cada grupo R5 se selecciona independientemente; R4 representa H o alquilo C1 a 6; estando dicho alquilo sustituido además opcionalmente con OH o alcoxi C1 a 6; o R4 y L están unidos uno a otro de tal modo que el grupo -NR4L representa un anillo azacíclico de 5 a 7 miembros que incorpora opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, S y NR16; L representa un enlace, O, NR29 o alquilo C1 a 6; incorporando opcionalmente dicho alquilo un heteroátomo seleccionado de O, S y NR16; y estando además dicho alquilo sustituido opcionalmente con OH o OMe; G2 representa un sistema de anillos monocíclico seleccionado de: i) fenilo o fenoxi, ii) un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N, iii) un cicloalquilo C3 a 6 saturado o parcialmente insaturado, o iv) un anillo heterocíclico C4 a 7 saturado o parcialmente insaturado que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de O, S(O)p y NR17 y que incorpora opcionalmente además un grupo carbonilo; o G2 representa un sistema de anillos bicíclico en el cual cada uno de los dos anillos se selecciona independientemente de: i) fenilo, ii) un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N, iii) un cicloalquilo C3 a 6 saturado o parcialmente insaturado, o iv) un anillo heterocíclico C4 a 7 saturado o parcialmente insaturado que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de O, S(O)p y NR17 y que incorpora opcionalmente además un grupo carbonilo; o y los dos anillos están o bien condensados, o están unidos directamente uno a otro o separados por un grupo enlazador seleccionado de O, S(O)q o CH2, estando dicho sistema de anillos monocíclico o bicíclico sustituido opcionalmente además con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de CN, OH, alquilo C1 a 6, alcoxi C1 a 6, halógeno, NR18R19, NO2, OSO2R38, CO2R20, C(=NH)NH2, C(O)NR21R22, C(S)NR23R24, SC(=NH)NH2, NR31C(=NH)NH2, S(O)sR25, SO2NR26R27, alcoxi C1 a 3 sustituido con uno o más átomos F y alquilo C1 a 3 sustituido con SO2R39 o con uno o más átomos F; o cuando L no representa un enlace, G2 puede representar también H; p, q, s y t representan independientemente un número entero 0, 1 ó 2; R8 y R9 representan independientemente H o alquilo C1 a 6; o el grupo NR8R9 representa en su conjunto un anillo azacíclico de 5 a 7 miembros que incorpora opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, S y NR28; R18 y R19 representan independientemente H, alquilo C1 a 6, formilo, alcanoílo C2 a 6, S(O)tR32 o SO2NR33R34, estando dicho grupo alquilo sustituido opcionalmente además con halógeno, CN, alcoxi C1 a 4 o CONR41R42; R25 representa H, alquilo C1 a 6 o cicloalquilo C3 a 6; estando dicho grupo alquilo sustituido además opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, CONR35R36, CO2R37, OCOR40, cicloalquilo C3 a 6, un anillo heterocíclico saturado C4 a 7 que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de O, S(O)p y NR43 y fenilo o un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N; estando dicho anillo aromático sustituido además opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, CN, alquilo C1 a 4, alcoxi C1 a 4, OH, CONR44R45, CO2R46, S(O)sR25 o NHCOCH3; R32 representa H, alquilo C1 a 6 o cicloalquilo C3 a 6; R7, R16, R17, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R28, R29, R31, R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, R40, R41, R42, R43, R44, R45 y R46 representan independientemente H o alquilo C1 a 6; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>00699188<IRF>101188-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: BLADH, HAKAN, LARSSON, JOAKIM.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 26 de Marzo de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/498 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D241/44 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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