DERIVADOS DE QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:

(Ver fórmula) en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7(alquilo C1-4)-, en el que el cicloalquilo C3-7 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de =O y OH; cicloalquilo C4-7 condensado con un anillo arilo; arilo o aril(alquilo C1-6)-, en el que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, alquil C1-6-CONR6-, alquil C1-6-CO-, halógeno, -CF3, -(CH2)mOH, -OCF3, alcoxi C1-6-, alcoxi C1-6(alquilo C1-4)-, alcoxi C1-6-alcoxi C2-6-, alcoxi C1-6-carbonilo, -CN, R4R5NCO, R7R8N-, R9R10NCONR11-, HO(CH2)2-6O-, R12R13NSO2(CH2)m-, (4-morfolinil)-alcoxi C2-6, -NR14SO2-alquilo C1-6, ariloxi, heteroarilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1-6), CO2H, R21R22N-(alquilo C1-4)-, alcoxi C1-6-CONR23(CH2)m-, arilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1-6); arilo condensado con un anillo cicloalquilo C4-7, en el que el anillo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más =O; arilo condensado con un anillo heterociclilo, en el que el anillo heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de =O, -COC-alquilo C1-4 y alquilo C1-4; heteroarilo o heteroaril-(alquilo C1-6)-, en los que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: alquilo C1-6, aril-(alquilo C1-4), alcoxi C1-6, halógeno, alcoxi C1-6-CO; o heterociclilo opcionalmente condensado con un anillo arilo o heteroarilo; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R34 es hidrógeno o un grupo de fórmula: (Ver fórmula) en la que R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, -NR16COR15, -NR17R18, -CO2R24, alcoxi C1-6-CONR25-, -CONR26R27, alcoxi C1-6, alquil C1-6-SO2NR33-, o un grupo que tiene una de la siguientes fórmulas; (Ver fórmula) cicloalquilo C3-7; arilo o aril-(alquilo C1-6)-, en los que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6-, halógeno-, alcoxi C1-6-, -CO2R28, -CH2CO2H, -OH, arilo (opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-6), heteroarilo, -CONR29R30, cicloalcoxi C3-7, cicloaquil C3-7-(alcoxi C1-6)-, -CF3; heteroarilo o heteroaril-(alquilo C1-6)-, en los que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6 o -CONR29R30; o heterociclilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6-, alquil C1-6-CO-, cicloalquil C3-7-CO-, heteroaril-CO- (opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4), alcoxi C1-6-CO-, aril-CO-, R31R32NCO-, alquil C1-6-SO2-, aril-SO2, heteroaril-SO2 (opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4 o alquil C1-4-CONH-). El heterociclilo está unido al resto S(=O)n a través de un átomo de carbono. m es 0-6; n es 0, 1 ó 2; R19 es hidrógeno o alquilo C1-6; R20 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno o alcoxi C1-6; R4-18, R21-25, R28 y R31-33 representan independientemente H, alquilo C1-6; R26 y R27 representan independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterociclilo; R29 y R30 representan independientemente H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH; R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R9 y R10 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R17 y R18 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo tal como morfolina; R21 y R22 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R26 y R27 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R29 y R30 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo tal como morfolina; R31 y R32 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: ELDRED, COLIN, DAVID, GLAXOSMITHKLINE, LUNNISS, CHRISTOPHER JAMES, GLAXOSMITHKLINE, REDGRAVE, ALISON JUDITH, GLAXOSMITHKLINE, GUNTRIP, STEPHEN BARRY, GLAXOSMITHKLINE, BALDWIN, IAN, ROBERT GLAXOSMITHKLINE, HAMBLIN, JULIE NICOLE, GLAXOSMITHKLINE, REDFERN,TRACY,JANE GLAXOSMITHKLINE, WOODROW,MICHAEL GLAXOSMITHKLINE, BARKER,MICHAEL DAVID,GLAXOSMITHKLINE, DEAN,ANTHONY WILLIAM,GLAXOSMITHKLINE, EVANS,BRIAN,GLAXOSMITHKLINE, GOUGH,SHARON LISA,GLAXOSMITHKLINE, HOLMAN,STUART,GLAXOSMITHKLINE, JONES,PAUL,GLAXOSMITHKLINE, LINDVALL,MIKA KRISTIAN,GLAXOSMITHKLINE, ROBINSON,JOHN EDWARD,GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4706 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 4-Aminoquinoleínas; 8-Aminoquinoleínas, p. ej. cloroquina, primaquina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D215/54 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 3.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/14 C07D 407/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
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