DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES E TGF-BETA.

Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde: a-b es CH2CH2, CH2CH2CH2, CH=CH, CH=N ó N=CH, en donde cada hidrógeno está opcionalmente reemplazado por un grupo alifático C1 - 4; Z es N ó C-F; G es un C1 - 6 alifático o un fenilo, naftilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, en donde G está sustituido opcionalmente con 1-3 R 5 ; El anillo A está sustituido opcionalmente con 1-3 R 1 ; El anillo B está sustituido opcionalmente con 1-2 R 6 en una posición orto respecto al nitrógeno del anillo y está sustituido opcionalmente con R 7 en la posición meta respecto al nitrógeno del anillo; cada R 1 se selecciona independientemente entre -R 2 , -T-R 2 ó -V-T-R 2 ; cada R 2 se selecciona independientemente entre C1 - 3 alifático, hidroxi, -N(R 3 )2, halo, ciano, -OR 4 , -C(O)R 4 , -CO2R 4 , -SR 4 , -S(O)R 4 , -S(O)2R 4 , -N(R 3 )C(O)R 4 , -N(R 3 )CO2R 4 , -N(R 3 )SO 2 R 4 , -C(O)N(R 3 )2, -SO2N(R 3 )2, -N(R 3 )C(O) N(R 3 )2, -OC(O)R 4 , fenilo sustituido opcionalmente con uno o más halógenos, heterociclilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros sustituido opcionalmente con uno o más halógenos; cada T es de forma independiente un alquilideno C1 - 5 que es una cadena carbonada lineal o ramificada, que puede estar completamente saturada o tener una o más unidades de insaturación, que está opcionalmente interrumpido con -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- ó -N(R 3 )-; cada V se selecciona independientemente entre -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R 3 )-, -N(R 3 )C(O)- ó -N(R 3 ) C(O)2-, -N(R 3 )S(O)2 - , -C(O)N(R 3 )-, -S(O)2N(R 3 )-, -N(R 3 )C(O)N(R 3 )- ó -OC(O)-; cada R 3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1 - 6 alifático, -(O)R 4 , -C(O)2R 4 , -SO2R 4 , o dos R 3 del mismo nitrógeno, junto con dicho átomo de nitrógeno, forman un heterociclilo o heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R 4 se selecciona independientemente entre un grupo alifático C1 - 6, fenilo o un heteroarilo o heterociclilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R 5 se selecciona independientemente entre C1 - 6 alifático, halo, -OH, -N(R 3 )2, ciano, -OR 4 , -C(O)R 4 , -CO2R 4 , -SR 4 , -S(O)R 4 , -S(O)2R 4 , -N(R 3 )C(O)R 4 , -N(R 3 )CO2R 4 , -N(R 3 )SO2R 4 , -C(O)N(R 3 )2, -SO2N(R 3 )2, -N(R 3 )C(O) N(R 3 )2, -OC(O)R 4 , -OC(O)N(R 3 )2, fenilo, heterociclilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros, o dos R 5 adyacentes en un anillo fenilo, naftilo o heteroarilo son considerados conjuntamente con los átomos a los que están unidos para formar un anillo condensado de 5-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R 6 se selecciona independientemente entre alquilo C1 - 4, alcoxi-C1 - 4, amino, o C1 - 4 mono- o dialquilamino en donde el alquilo del mono- o dialquilamino está opcionalmente sustituido con un fenilo; y R 7 se selecciona entre halo, -OH, -N(R 3 )2, ciano, -OR 4 , -C(O)R 4 , -CO2R 4 , -SR 4 , -S(O)R 4 , -S(O)2R 4 , -N(R)C(O) R 4 , -N(R 3 )CO2R 4 , -N(R 3 )SO2R 4 , -C(O)N(R 3 )2, -SO2N(R 3 )2, -N(R 3 )C(O)N(R 3 )2 ó -OC(O)R 4 ; en donde un grupo alifático es un hidrocarburo no aromático de cadena lineal, ramificada o cíclica que está completamente saturado o que contiene una o más unidades de insaturación.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 40 LANDSDOWNE STREET,CAMBRIDGE, MA 02139.

Inventor/es: SCARBOROUGH, ROBERT, M., PANDEY,ANJALI, VENKATRAMAN,MEENAKSHI,S.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 11 de Junio de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES E TGF-BETA.

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