DERIVADOS DE QUINAZOLINA 5-SUSTITUIDOS.

Un compuesto de la Fórmula (I), (I), en donde Z es -C(=O)- ó -S(=O)2-;

R y R'' son alquilo inferior; R5 se selecciona de halógeno, ciano, hidroxilo, fenilo opcionalmente sustituido, -R6, y -OR6; R6 es alquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, benciloxi-alcoxilo opcionalmente sustituido, fenoxilo opcional-mente sustituido, aminoalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, o cicloalquiloxilo; y Q es un anillo heterocíclico biciclico o monociclico seleccionado de (S), (T), (U), y (V): (S) (T) (U), y (V); en donde B es un anillo heteroarilo o arilo fusionado opcionalmente sustituido; R7 está unido a cualquier átomo de carbono disponible del anillo de piperidinilo o piperazinilo y en cada caso se selecciona independientemente de alquilo, alquilo sustituido, halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo, haloalcoxilo, amino y alquilamino; o alternativamente, en donde Q es anillo (T), dos grupos R7 unidos a diferentes átomos de carbono se pueden cogerjuntos para formar un puente carbono-carbono de uno o dos átomos de carbono como cabeza de puente; R8 es -K-R14; R9 y R10 se (i) seleccionan independientemente de -L-R15, o alternativamente, (ii) R9 y R10 se cogen juntos para formar un anillo espirocíclico opcionalmente sustituido; K y L se seleccionan independientemente de un enlace, C1-4alquileno opcionalmente sustituido, -M1-O-M2-, -M1-C(=O)-M2-, -M1-C(O)2-M2-, -M1-C(=O)NR16-M2-, y -M1-NR16-M2-, en donde M1 y M2 se seleccionan de un enlace y C1-4-alquileno opcionalmente sustituido; R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterociclo, proporcionando que si K ó L es un enlace o -NR16-, entonces R14 y R15 no se seleccionan de fenilo, piridilo, o pirimidinilo con un sustituyente en para que es CO2R22, en donde R22 se selecciona de hidrógeno, alquilo, arilo, arailalquilo, guanidinilo, hidroxilo, alcoxilo, ariloxilo, y arilalquiloxilo; R16 se selecciona de hidrógeno y alquilo; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0 ó 1; p es 0, 1 ó 2; y q es 0 ó 1; o un isómero o sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o pro-fármaco del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: WEINHARDT, KLAUS, KURT, LOPEZ-TAPIA, FRANCISCO, JAVIER, MELVILLE, CHRIS, RICHARD, PADILLA, FERNANDO, CHIN,ELBERT, COURNOYER,RICHARD,LEO, KEITZ,PAUL,FRANCIS, LEE,EUN,KYUNG.

Fecha de Publicación: 16 de Febrero de 2008.

Fecha Concesión Europea: 4 de Julio de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
A61P13/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
C07D239/95 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

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