DERIVADOS DE NICOTINAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE P38.

Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona de hidrógeno,

alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de alcoxilo C1 - 6, halógeno e hidroxilo, alquenilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R 5 y R 6 , y heteroarilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R 5 y R 6 , R 2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, o (CH2)mR 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cuatro a seis miembros opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1 - 6; R 3 es cloro o metilo; R 4 es el grupo -NH-CO-R 7 o -CO-NH-(CH2)q-R 8 ; R 5 se selecciona de alquilo C1 - 6, alcoxilo C1 - 6, -(CH2)q-cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, -CONR 9 R 10 , -NHCOR 10 , -SO2NHR 9 , -(CH2)sNHSO2R 10 , halógeno, CN, OH, -(CH2)sNR 11 R 12 , y trifluorometilo; R 6 se selecciona de alquilo C1 - 6, alcoxilo C1 - 6, halógeno, trifluorometilo y -(CH2)sNR 11 R 12 ; R 7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6, -(CH2)q-cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, trifluorometilo, -(CH2)r heteroarilo opcionalmente sustituido con R 13 y/o R 14 , y -(CH2)r fenilo opcionalmente sustituido con R 13 y/o R 14 ; R 8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, CONHR 9 , fenilo opcionalmente sustituido con R 13 y/o R 14 , y heteroarilo opcionalmente sustituido con R 13 y/o R 14 ; R 9 y R 10 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1 - 6, o R 9 y R 10 , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cinco a seis miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre y N-R 15 , en el que el anillo puede estar sustituido con hasta dos grupos alquilo C1 - 6; R 11 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, R 12 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1 - 6, o R 11 y R 12 , junto con el átomo de nitrógeno al que están uni-dos, forman un anillo heterocíclico de cinco a seis miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre y N-R 15 ; R 13 se selecciona de alquilo C1 - 6, alcoxilo C1 - 6, -(CH2)q-cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, -CONR 9 R 10 , -NHCOR 10 , halógeno, CN, -(CH2)sNR 11 R 12 , trifluorometilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 14 y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 14 ; R 14 se selecciona de alquilo C1 - 6, alcoxilo C1 - 6, halógeno, trifluorometilo y -NR 11 R 12 ; R 15 se selecciona de hidrógeno y metilo; X e Y se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, metilo y halógeno; Z es halógeno; m se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4, en el que cada átomo de carbono de la cadena de carbono resultante puede estar opcionalmente sustituido con hasta dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1 - 6 y halógeno; n se selecciona de 0, 1 y 2; q se selecciona de 0, 1 y 2; r se selecciona de 0 y 1; y s se selecciona de 0, 1, 2 y 3, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA P.O. BOX 7929,PHILADELPHIA, PA 19101.

Inventor/es: WALKER,ANN,LOUISE, ASTON,NICOLA MARY, BAMBOROUGH,PAUL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 17 de Octubre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4418 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/443 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P11/02 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Agentes nasales, p. ej. descongestivos.
  • A61P11/04 A61P 11/00 […] › para patologías de la garganta.
  • A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
  • A61P11/08 A61P 11/00 […] › Broncodilatadores.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P17/02 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.
  • A61P17/04 A61P 17/00 […] › Antipruriginosos.
  • A61P17/06 A61P 17/00 […] › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/04 A61P 19/00 […] › para problemas inespecíficos del tejido conjuntivo.
  • A61P19/06 A61P 19/00 […] › Agentes antigotosos, p.ej.agentes antihiperuricémicos o uricosúricos.
  • A61P19/08 A61P 19/00 […] › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
  • A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/08 A61P 25/00 […] › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
  • A61P25/14 A61P 25/00 […] › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P27/14 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Descongestivos o antialérgicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • A61P31/06 A61P 31/00 […] › para la tuberculosis.
  • A61P31/18 A61P 31/00 […] › para el VIH.
  • A61P33/02 A61P […] › A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antiprotozoarios, p. ej. para la leishmaniasis, tricomoniasis, toxoplasmosis.
  • A61P33/06 A61P 33/00 […] › Contra la malaria.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • A61P39/02 A61P […] › A61P 39/00 Protectores generales o productos antitóxicos. › Antídotos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D213/82 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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DERIVADOS DE NICOTINAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE P38.

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