COMPUESTOS DE AMINOQUINUCLIDINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DELTA-OPIOIDE.

Un compuesto de Fórmula (I) (Ver fórmula) donde: Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo;

n es un entero de 0 a 2; R1 corresponde a uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, aril-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, ariloxi, aril-alcoxiC1-8, alquil(C1-8)tio, trifluoroalquiloC1-8, trifluoroalcoxiC1-8, amino, -NH-alquiloC1-8, -N[alquiloC1-8]2, -NH-arilo, -NH(arilo)2, -NH-alquil(C1-8)arilo, -N[alquilC1-8arilo]2, -CO2H, -CO2alquiloC1-8, -CO2(arilo), -C(O)NH2, -C(O)NH-alquiloC1-8, C(O)N[alquiloC1-8]2, -NHC(O)alquiloC1-8, -SO2H, -SO2alquiloC1-8, -SO2NH2, -SO2NH-alquiloC1-8, -SO2N[alquiloC1-8]2, -C(O)alquiloC1-8, -C(O)arilo, -C(O)alquil(C1-8)arilo, heteroarilo, arilo, heterociclilo, halógeno, hidroxilo, ciano y nitro R2 se selecciona del grupo que consiste hidrógeno y alquilo C1-8 R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-8, alcoxiC1-8, alquil(C1-8)tio, trifluoroalquiloC1-8, trifluoroalcoxiC1-8, amino, -NHalquiloC1-8, -N[alquiloC1-8]2, -CO2H, -CO2alquiloC1-8, -CO2(arilo), -C(O)NH2, -C(O)NH-alquiloC1-8, C(O)N[alquiloC1-8]2, -NHC(O)alquiloC1-8, -SO2H, -SO2alquiloC1-8, -SO2NH2, -SO2NHalquiloC1-8, -SO2N[alquiloC1-8]2, -C(O)alquiloC1-8, halógeno, hidroxilo, ciano y nitro X se selecciona del grupo que consiste en S y O Z es N(R4)(R5) o es un anillo heterocíclico, monocíclico, saturado, de 5 ó 6 eslabones, donde el citado anillo heterocíclico contiene un eslabón de nitrógeno que es el punto de unión, contiene opcionalmente un eslabón heteroátomo opcional de oxígeno, azufre o nitrógeno y contiene opcionalmente un doble enlace entre dos eslabones del anillo. R4 y R5 se seleccionan independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-8, hidroxialqquiloC1-8, alqueniloC2-8, cicloalquiloC3-8, aril y arilalquiloC1-8, donde el citado cicloalquilo, arilo y fracción arilo del arilalquiloC1-8 están opcionalmente sustituidos con uno o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquiloC1-8, alqueniloC2-8, alcoxiC1-8, trifluoroalquiloC1-8, trifluoroalcoxiC1-8, cicloalquiloC1-8, halógeno, y la fracción -C(X)Z está unida al fenilo en posición 3 o 4: donde: arilo es fenilo, naftalenilo, fenantracenilo o antracenilo; heteroarilo es un sistema de anillo monocíclico aromático que contiene cinco eslabones de los cuales al menos un eslabón es átomo de N, O ó S y que opcionalmente contiene uno, dos o tres átomos de N adicionales; un anillo monocíclico aromático que tiene seis eslabones de los cuales uno, dos o tres eslabones son átomos de N; o un anillo bicíclico aromático que tiene nueve eslabones de los cuales al menos un eslabón es átomo de N, O ó S y que opcionalmente contiene uno, dos o tres átomos de N adicionales; o un anillo bicíclico aromático que tiene diez eslabones de los cuales uno, dos o tres eslabones son átomos de N; y el heterociclilo es un anillo saturado o parcialmente insaturado que tiene cinco o seis eslabones de los cuales al menos un eslabón es un átomo de N, O ó S y que opcionalmente contiene átomos de N, O ó S á adicionales; un anillo saturado o parcialmente insaturado bicíclico que tiene nueve a diez eslabones de los cuales al menos un eslabón es un átomo de N, O ó S y que opcionalmente contiene N, O ó S átomos adicionales; y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: REITZ, ALLEN, B., BOYD, ROBERT, E.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 27 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D453/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.
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