COMPOSICIONES UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde: W es CH o N, donde el H está opcionalmente reemplazado por alquilo (C1-C6) o NH2; el Anillo B es un anillo arilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido, que tiene 0-3 nitrógenos; R1 es un anillo fenilo, piridilo o pirimidilo opcionalmente sustituido; donde dicho sustituyente opcional del Anillo B o R1 se selecciona entre 1-3 grupos R3, donde cada R3 es, independientemente, oxo, halógeno, -B(OH)2, -Ro, -ORo, - SRo, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi, -CO2(alifático C1- 4), un anillo heterocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con Ro, fenilo opcionalmente sustituido con Ro, -O(fenilo) opcionalmente sustituido con Ro,-(CH2)1- 2(fenilo) opcionalmente sustituido con Ro, -CH=CH(fenilo) opcionalmente sustituido con Ro, -NO2, -CN, -NHRo, -N(Ro)2, -NRoC(O)Ro, -NRoC(S)Ro,- NRoC(O)N(Ro)2, -NRoC(S)N(Ro)2, - NRoCO2Ro, -NRoNRoC(O)Ro, -NRoNRoC(O)N(Ro)2, -NRoNRoCO2Ro, - C(O)C(O)Ro, -C(O)CH2C(O)Ro, -CO2Ro, -C(O)Ro, -C(S)Ro, - C(O)N(Ro)2, -C(S)N(Ro)2, -OC(O)N(Ro)2, -OC(O)Ro, - C(O)N(ORo)Ro, -C(NORo) Ro, -S(O)2Ro, -S(O)3Ro, -SO2N(Ro)2, -S(O)Ro, -NRoSO2N(Ro)2, -NRoSO2Ro, -N(ORo)Ro, -C(=NH)- N(Ro)2 o -(CH2)0-2NHC(O)Ro; donde cada aparición independiente de Ro se selecciona entre hidrógeno, alifático C1-6, un anillo heteroarilo o heterocíclico de 5-10 miembros, fenilo, -O(fenilo), - CH2(fenilo), anillo heterocíclico de 5 miembros, donde cada Ro está opcionalmente sustituido con J, donde J es arilo, fenilo, heteroarilo, NH2, NH(alifático C1- 4), N(alifático C1-4)2, NH(CH2)fenilo, halógeno, - NHSO2(alifático C1-4), -NHCO2(alifático C1-4), alifático C1- 4, OH, O(alifático C1-4), NO2, CN, CO2H, -CO(anillo heterocíclico de 5-6 miembros), anillo heterocíclico de 5-6 miembros, -CO2(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4) o halo(alifático C1-4), o dos Ro se toman junto con el átomo o átomos a los que están unidos para formar un anillo heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros o un anillo cicloalquilo de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; donde cada grupo de J está opcionalmente sustituido con J¿, donde J¿ es NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, NH(CH2)fenilo, halógeno, -NHSO2(alifático C1-4), - NHCO2(alifático C1-4), alifático C1-4, OH, O(alifático C1- 4), NO2, CN, CO2H, -CO(anillo heterocíclico de 5-6 miembros), anillo heterocíclico de 5-6 miembros, - CO2(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4) o halo(alifático C1-4), donde cada uno de los grupos J¿ está opcionalmente sustituido con un grupo alifático C1-4, halógeno, donde cada uno de los grupos alifáticos C1-4 de J¿ está sin sustituir; donde cada grupo alifático o heteroalifático o anillo heterocíclico no aromático está opcionalmente sustituido con R3, =O, =S, =NNHR*, =NN(R*)2, =NNHC(O)R*, =NNHCO2(alquilo), =NNHSO2(alquilo) o =NR*, donde cada R* se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, donde los sustituyentes opcionales sobre el grupo alifático de R* se seleccionan entre un anillo heterocíclico de 5-6 miembros, heteroarilo, arilo, NH2, NHSO2R*, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, halógeno, alifático C1-4, OH, O(alifático C1-4), CO(anillo heterocíclico de 5-6 miembros), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-4), O(halo alifático C1-4) o halo(alifático C1-4), donde cada uno de los grupos alifáticos C1-4 mencionados anteriormente de R* está sin sustituir; donde cada nitrógeno de un anillo heterocíclico no aromático está opcionalmente sustituido con -(alifático C1- 6)2, -R+, -N(R+)2, -C(O)R+, -CO2R+, -C(O)C(O)R+, - C(O)CH2C(O)R+, -SO2R+, -SO2N(R+)2, -C(=S)N(R+)2, -C(=NH)-N (R+)2 o -NR+SO2R+; donde R+ es hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -O(fenilo) opcionalmente sustituido, -CH2(fenilo) opcionalmente sustituido, -(CH2)1-2(fenilo) opcionalmente sustituido; -CH=CH(fenilo) opcionalmente sustituido; o un anillo heteroarilo o heterocíclico, de 5-6 miembros, sin sustituir, que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde los sustituyentes opcionales sobre el grupo alifático o el anillo fenilo de R+ se seleccionan entre NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, halógeno, alifático C1-4, OH, O(alifático C1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-4), O(halo alifático C1-4) o halo(alifático C1-4), donde cada uno de los grupos alifáticos C1-4 anteriores de R+ está sin sustituir, o dos R+ se toman junto con el átomo o átomos a los que están unidos para formar un anillo heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros o un anillo cicloalquilo de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; y el Anillo A es un anillo opcionalmente sustituido seleccionado entre: (Ver fórmula) donde dicho sustituyente opcional del Anillo A se selecciona entre -OH, -NH2 o -CH3.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: LI, PAN, LAUFFER, DAVID, J., ARONOV,ALEX, TOMLINSON,RONALD,C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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