COMBINACION DE OPIOIDES ESPECIFICOS Y DE ANTAGONISTAS MUSCARINICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INCONTINENCIA URINARIA.

Utilización de una combinación de principios activos formada por como mínimo uno de los compuestos A y como mínimo uno de los compuestos B,

seleccionándose el compuesto A de entre: un grupo a), que incluye tramadol, O-desmetiltramadol u O-desmetil-N-monodesmetiltramadol, en caso dado en forma de sus racematos, de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles, o en forma de sus solvatos, en particular de hidratos; un grupo b), que incluye: * codeína * dextropropoxifeno * dihidrocodeína * difenoxilato * etilmorfina * meptazinol * nalbufina * petidina (meperidina) * tilidina * tramadol * viminol * butorfanol * dextromoramida * dezocina * diacetilmorfina (heroína) * hidrocodona * hidromorfona * cetobemidona * levometadona * acetato de levometadilo (l-alfa-acetilmetadol (LAAM)) * levorfanol * morfina * nalorfina * oxicodona * pentazocina * piritramida * alfentanilo * buprenorfina * etorfina * fentanilo * remifentanilo * sufentanilo en caso dado en forma de sus racematos, de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles, o en forma de sus solvatos, en particular de hidratos; un grupo c), que incluye compuestos de 1-fenil-3-dimetilamino-propano de fórmula general I (Ver fórmula) donde X se selecciona entre OH, F, Cl, H u OC(O)R7, seleccionándose R7 entre alquilo(C1-3) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R1 se selecciona entre alquilo(C1-4) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R2 y R3 se seleccionan, en cada caso independientemente entre sí, entre H o alquilo(C1-4) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o R2 y R3 forman conjuntamente un grupo cicloalquilo(C4-7) saturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R9 a R13 se seleccionan, en cada caso independientemente entre sí, entre H, F, Cl, Br, I, CH2F, CHF2, CF3, OH, SH, OR14, OCF3, SR14, NR17R18, SOCH3, SOCF3, SO2CH3, SO2CF3; CN, COOR14, NO2, CONR17R18; alquilo(C1-6) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; fenilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; seleccionándose R14 entre alquilo(C1-6); piridilo, tienilo, tiazolilo, fenilo, bencilo o fenetilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; PO(O-alquilo(C1-4))2, CO(O-alquilo(C1-5)), CONH-C6H4-(alquilo(C1-3)), CO(alquilo(C1-5)), CO-CHR17-NHR18, CO-C6H4-R15, con R15 igual a orto-OCO-alquilo(C1-3) o meta- o para-CH2N(R16)2, siendo R16 alquilo(C1-4) o 4-morfolino, pudiendo los grupos alquilo de R14, R15 y R16 estar ramificados o no ramificados, saturados o insaturados, sustituidos de forma simple o múltiple o no sustituidos; seleccionándose R17 y R18, en cada caso independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-6) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; fenilo, bencilo o fenetilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o R9 y R10 o R10 y R11 forman conjuntamente un anillo OCH2O, OCH2CH2O, OCH=CH, CH=CHO, CH=C(CH3)O, OC(CH3)=CH, (CH2)4 u OCH=CHO; en caso dado en forma de sus racematos, de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles, o en forma de sus solvatos, en particular de hidratos; un grupo d) que incluye compuestos de 6-dimetilaminometil-1-fenilciclohexano sustituidos de fórmula general II (Ver fórmula) donde X se selecciona entre OH, F, Cl, H u OC(O)R7, seleccionándose R7 entre alquilo(C1-3) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R1 se selecciona entre alquilo(C1-4), bencilo, CF3, OH, OCH2-C6H5, O-alquilo(C1-4), Cl o F; y R9 a R13 se seleccionan, en cada caso independientemente entre sí, entre H, F, Cl, Br, I, CH2F, CHF2, CF3, OH, SH, OR14, OCF3, SR14, NR17R18, SOCH3, SOCF3, SO2CH3, SO2CF3, CN, COOR14, NO2, CONR17R18; alquilo(C1-6) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; fenilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; seleccionándose R14 entre alquilo(C1-6); piridilo, tienilo, tiazolilo, fenilo, bencilo o fenetilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; PO(O-alquilo(C1-4))2, CO(O-alquilo(C1-5)), CONH-C6H4-(alquilo(C1-3)), CO(alquilo(C1-5)), CO-CHR17-NHR18, CO-C6H4-R15, siendo R15 orto-OCO-alquilo(C1-3) o meta- o para-CH2N(R16)2, siendo R16 alquilo(C1-4) o 4-morfolino, pudiendo los grupos alquilo de R14, R15 y R16 estar ramificados o no ramificados, saturados o insaturados, sustituidos de forma simple o múltiple o no sustituidos; seleccionándose R17 y R18, en cada caso independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-6) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; fenilo, bencilo o fenetilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o R9 y R10, o R10 y R11, forman conjuntamente un anillo OCH2O, OCH2CH2O, OCH=CH, CH=CHO, CH=C(CH3)O, OC(CH3)=CH, (CH2)4 u OCH=CHO; en caso dado en forma de sus racematos, de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles, o en forma de sus solvatos, en particular de hidratos; y/o un grupo e), que contiene compuestos de 6-dimetilaminometil-1-fenilciclohexano de fórmula general III (Ver fórmula) donde X se selecciona entre OH, F, Cl, H u OC(O)R7, seleccionándose R7 entre alquilo(C1-3) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y R9 a R13 se seleccionan, en cada caso independientemente entre sí, entre H, F, Cl, Br, I, CH2F, CHF2, CF3, OH, SH, OR14, OCF3, SR14, NR17R18, SOCH3, SOCF3, SO2CH3, SO2CF3, CN, COOR14, NO2, CONR17R18; alquilo(C1-6) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; fenilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; seleccionándose R14 entre alquilo(C1-6); piridilo, tienilo, tiazolilo, fenilo, bencilo o fenetilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; PO(O-alquilo(C1-4))2, CO(O-alquilo(C1-5)), CONH-C6H4-(alquilo(C1-3)), CO(alquilo(C1-5)), CO-CHR17-NHR18, CO-C6H4-R15, siendo R15 orto-OCO-alquilo(C1-3) o meta- o para-CH2N(R16)2, siendo R16 alquilo(C1-4) o 4-morfolino, pudiendo los grupos alquilo de R14, R15 y R16 estar ramificados o no ramificados, saturados o insaturados, sustituidos de forma simple o múltiple o no sustituidos; seleccionándose R17 y R18, en cada caso independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-6) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; fenilo, bencilo o fenetilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o R9 y R10 o R10 y R11 forman conjuntamente un anillo OCH2O, OCH2CH2O, OCH=CH, CH=CHO, CH=C(CH3)O, OC(CH3)=CH, (CH2)4 u OCH=CHO; con la condición de que cuando R9, R11 y R13 sean H y uno de R10 y R12 signifique H y el otro signifique OCH3, X no puede ser OH; en caso dado en forma de sus racematos, de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles, o en forma de sus solvatos, en particular de hidratos; y seleccionándose como mínimo uno de los compuestos B entre los antimuscarínicos: atropina, oxibutinina, propiverina, propantelina, emepronio, trospio, tolterodina, darifenacina y alfa,alfa-difenilacetato de 4-(N-metilpiperidilo), y también duloxetina, imipramina y desmopresina; en caso dado en forma de sus racematos, de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles, o en forma de sus solvatos, en particular de hidratos; para producir un medicamento para el tratamiento de la frecuencia miccional incrementada o incontinencia urinaria.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6,52078 AACHEN.

Inventor/es: CHRISTOPH, THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 16 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/137 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
  • A61K31/216 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato.
  • A61K31/485 A61K 31/00 […] › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
  • A61P13/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la vejiga.
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