BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE SODIO.

Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que X es hidrógeno,

halógeno, trifluorometilo, alquilo inferior, fenilo no sustituido o sustituido, alquil-tio inferior, fenil-(alquil inferior)-tio, (alquil inferior)-sulfonilo, o fenil-(alquil inferior)-sulfonilo; Y es hidrógeno, hidroxilo, mercapto, alcoxi inferior, alquil-tio inferior, halógeno, alquilo inferior, arilo mononuclear no sustituido o sustituido, o -N(R2)2; R1 es hidrógeno o alquilo inferior; cada R2 es, independientemente, -R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-Zg-R7, -(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, o R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, un grupo representado por la fórmula (A), alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, fenilo, fenilalquilo inferior, (halógenofenil)-alquilo inferior, (alquilfenilalquilo) inferior, ((alcoxi inferior)fenil)-alquilo inferior, naftilalquilo inferior, o piridilalquilo inferior, con la condición de que al menos uno de R3 y R4 es un grupo representado por la fórmula (A): en la que RL es, independientemente, -R7, -(CH2)n-OR8, -O-(CH2)m-OR8, -(CH2)n-NR7R10, -O-(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -O-(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(=O)NR7R10, -O-(CH2)m-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-(Z)g-R7, -O-(CH2)m-(Z)g-R7, -(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7, -OSO3H, -O-glucurónido, -O-glucosa, cada o es, independientemente, un número entero de 0 a 10; cada p es un número entero de 0 a 10; con la condición de que la suma de o y p en cada cadena contigua es de 4 a 6; x es un enlace simple; cada R6 es, independientemente, -R7, -OH, -OR11, -N(R7)2, -(CH2)m-OR8, -O-(CH2)m-OR8, -(CH2)n-NR7R10, -O-(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -O-(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(=O)NR7R10, -O-(CH2)m-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-(Z)g-R7, -O-(CH2)m-(Z)g-R7, -(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7, -OSO3H, -O-glucurónido, -O-glucosa, en las que cuando dos R6 son -OR11 y están situados adyacentes entre sí en un anillo de fenilo, los restos alquilo de los dos R6 pueden estar unidos entre sí para formar un grupo metilendioxi; cada R7 es, independientemente, hidrógeno o alquilo inferior; cada R8 es, independientemente, hidrógeno, alquilo inferior, -C(=O)-R11, glucurónido, 2-tetrahidropiranilo, o cada R9 es, independientemente, -CO2R7, -CON(R7)2, -SO2CH3 o -C(=O)R7; cada R10 es, independientemente, -H, -SO2CH3, -CO2R7, -C(=O)NR7R9, -C(=O)R7 o -CH2-(CHOH)n-CH2OH; cada Z es, independientemente, CHOH, C(=O), CHNR7R10, C=NR10 o NR10; cada R11 es, independientemente, alquilo inferior; cada g es, independientemente, un número entero de 1 a 6; cada m es, independientemente, un número entero de 1 a 7; cada n es, independientemente, un número entero de 0 a 7; cada Q es, independientemente, C-R6 o un átomo de nitrógeno, en el que al menos tres Q en un anillo son átomos de nitrógeno; o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable, e incluidos todos los enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas racémicas de los mismos, en los que las expresiones alquilo inferior y alcoxi inferior significan grupos alquilo y grupos alcoxi que tienen menos de 8 átomos de carbono.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PARION SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 MERIDIAN PARKWAY, SUITE 260,DURHAM, NC 27713.

Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R.

Fecha de Publicación: 16 de Mayo de 2008.

Fecha Concesión Europea: 5 de Diciembre de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/4965 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas no condensadas.
A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
A61P1/04 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
A61P1/06 A61P 1/00 […] › de disquinesias esofágicas.
A61P1/10 A61P 1/00 […] › Laxantes.
A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
A61P11/02 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Agentes nasales, p. ej. descongestivos.
A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
A61P11/12 A61P 11/00 […] › Mucolíticos.
A61P15/02 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para patologías de la vagina.
A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
A61P27/16 A61P 27/00 […] › Otológicos.
A61P7/10 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antiedematosos; Diureticos.
A61P9/12 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
C07D241/24 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D241/26 C07D 241/00 […] › con átomos de nitrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D241/28 C07D 241/00 […] › en los que dichos átomos de carbono tienen enlaces dobles con átomos de oxígeno, de azufre o de nitrógeno.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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